Инструкция Ревмоксикам суппозитории ректальные 15 мг блистер №5
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
РЕВМОКСИКАМ®
(REUMOXICAM)
Состав:
действующее вещество: meloxicam;
1 суппозиторий содержит мелоксикаму 15 мг;
другие составляющие: твердый жир.
Лекарственная форма.
Суппозитории ректальные.Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам. Код АТС M01A C06.Клинические свойства.
Показания.
Симптоматическое лечение:
– болевого синдрома при остеоартритах (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов);
– ревматоидных артритов;
– анкилозивных спондилитов.
Противопоказания.
Известна гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства.
Ревмоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:
– активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте/перфорации;
– воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
– тяжелая печеночная недостаточность;
– тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
– манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или системные нарушения свертывания крови;
– тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
– проктит в анамнезе и ректальное кровотечение.
Ревмоксикам противопоказан для применения в качестве обезболивающего средства в течение послеоперационного периода при аортокоронарном шунтировании.
Способ применения и дозы.
Взрослым
Остеоартриты: 15 мг/сут (1 суппозиторий).
Ревматоидные артриты: 15 мг/сут (1 суппозиторий).
Анкилозирующие спондилиты: 15 мг/сут (1 суппозиторий).
Максимально рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.
Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
При комбинированном назначении различных форм препарата Ревмоксикам общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: отклонение показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция и другие аллергические реакции немедленного типа.
Психические нарушения: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головные боли.
Со стороны органов зрения: нарушения функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, отеки.
Сосудистые расстройства: повышение АД, гиперемия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть потенциально летальными.
Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови).
Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: изменения в месте введения, включая отек, жжение, зуд в аноректальном участке.
Передозировка.
Симптомы острой передозировки: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, ОПН, дисфункции печени, комы, остановке сердца. Возможные явления, описанные в разделе «
Побочные реакции».
Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать риск для плода:
– сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
– нарушение функции почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом;
риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
– возможность продления времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
– угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Хотя нет конкретных данных по мелоксикаму, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому Ревмоксикам противопоказан женщинам, кормящим грудью.
Дети. Препарат применять для лечения детей от 12 лет за исключением ювенильного ревматоидного артрита (болезнь Стилла-Шоффара).
Особенности применения.
Как и при применении других НПВП, при применении препарата нужно внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и принимающими антикоагулянты. Запрещено назначать Ревмоксикам, если есть пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у пожилых людей.
При применении НПВП в редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных сыпей, поражений слизистых или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Ревмоксикама.
Нестероидные противовоспалительные средства могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, играющий важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов с пониженным объемом крови и пониженным почечным кровотоком применение НПВП может вызывать почечную недостаточность, которая носит обратный характер после прекращения лечения.
Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина-II или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам требуется контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.
В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Доза Ревмоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина – более 25 мл/мин).
Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение Ревмоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы Ревмоксикама. Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятное снижение функции почек, печени и сердца.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков, что может вызвать или усугубить сердечные нарушения или артериальную гипертензию. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, пытающимся забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от такой деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появлению язв в пищеварительном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется тщательное наблюдение.
Литий: имеют место данные по НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, подборе дозы и прекращении лечения Ревмоксикамом.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг/неделя). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности, пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не испытала влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
Контрацепция: НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.
Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления ОПН. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем при одновременном применении Ревмоксикама и диуретиков больные должны получать адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к ОПН.
Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальном тракте, приводя к его быстрому выведению.
НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят с участием цитохрома (CYP) Р450 и треть – путем пероксидазного окисления.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Ревмоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет воздействия их на СУР 2С9 и/или СУР 3А4.
Взаимодействия Ревмоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.
Нельзя исключать взаимодействие препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селективным подавлением циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого родства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не ингибирует функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика.
При ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется в системный кровоток, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подлежит биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение из организма происходит почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном состоянии кишечником. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения, а также снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 20-40 мл/мин).
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, сигарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.
Срок годности.
2 года.Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 суппозиториев в блистере. По 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. АО «Лекхим-Харьков»
Местонахождение производителя. Украина, 61115, г . Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36
Заявитель. ПАО «Формак».
Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.