Инструкция Ремесулид таблетки 100 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100% вещество 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамика

Нимесулид – активное вещество, обладающее противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также ингибирует образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

При применении внутрь нимесулид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество.

Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% – с калом.

Показания

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Ремесулид следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к компонентам препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВС. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек. Нарушение функции печени. Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. Детский возраст до 12 лет. ІІІ триместр беременности или период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Ремесулид® временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени – выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Ремесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и гидроксида магния) in vivo. Ремесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Ремесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаза, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Воздействие других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, эти эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от алкоголя. Использование нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темный цвет мочи или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата . Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Больным, применяющим нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение.

У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных средств, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении.

В случае возникновения у больного, получающего Ремесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с ухудшением функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть летально опасны, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Ремесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых и других аллергических проявлений.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют заключить, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем на 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид в период I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии); дисфункции почек, которая может прогрессировать в почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и плода в конце беременности возможно:

увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз; угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Как НПВС, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Есть отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование по бесплодию, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, врач должен быть об этом проинформирован.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения возникновения и ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых и детей от 12 лет – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения – 15 дней.

Для пациентов пожилого возраста указанная схема дозировки коррекции не требуется.

Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не требуется.

Дети

Ремесулид® детям до 12 лет противопоказан.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, ОПН, подавление дыхания, комы, однако такие явления возникают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: чувство страха, нервозность, ужасающие сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея; тошнота; рвота, в том числе кровавая рвота; запор; метеоризм; гастрит; боль в животе; диспепсия; стоматит; стул черного цвета; кровотечения в пищеварительном тракте; язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка; обострение колитов и болезни Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха; холестаз.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Лабораторные характеристики: повышение уровня печеночных ферментов.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.