Инструкция Раптен рапид таблетки покрытые оболочкой 50 мг блистер №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Раптен рапид
(Rapten rapid)
Состав:
действующее вещество: диклофенак калия;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит диклофенака калия 50 мг;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, повидон K 30, магния стеарат, крахмалгликолят натрия (тип А), гуммиарабик, сахароза, тальк, кошениль красная А2 Е 0
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.Код АТС М01А В05.
Клинические свойства.
Показания.
Для кратковременного лечения (максимум 2 недели) таких острых заболеваний:
– посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжений;
– послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций;
– боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичную дисменорею или аднексит;
– болевые синдромы со стороны позвоночника;
– ревматические заболевания внесуставных тканей;
– как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР-органов, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.
Только взрослым пациентам:
– приступы мигрени с или без предвестников.
Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению Раптен Рапид.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
Аллергические реакции в анамнезе в виде бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или симптомы, подобные аллергии, после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка и/или дуоденальные язвы, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью, цирроз печени и асцит).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесен инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевание периферических артерий.
Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
Способ применения и дозы.
Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.
Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, желательно перед приемом пищи.
Для детей в возрасте от 14 лет суточная доза составляет 50-100 мг, которую следует распределить на 2-3 приема. Не следует превышать максимальную суточную дозу в 150 мг. Данных по применению Раптена Рапид для лечения приступов мигрени у детей в настоящее время нет.
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100-150 мг в сутки. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применение дозы препарата 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует распределить на 2-3 приема.
При первичной дисменорее суточную дозу Раптена Рапид следует подбирать индивидуально. Суточная дозировка обычно составляет 50-100 мг. В случае необходимости в течение последующих нескольких менструальных циклов дозу повышают до максимальной – 200 мг/сут (4 таблетки, покрытых оболочкой).
Применение препарата Раптен Рапид следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции пациента на терапию и симптоматику.
Мигрень.
Препарат следует применять при первых признаках приступа. Рекомендованная разовая доза составляет 50 мг. Следующие 50 мг можно использовать через 2 часа после первого приема. При необходимости можно продолжать применение препарата через 4-6 часов, но следует помнить, что максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Побочные реакции.
Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата Раптен Рапид и/или других лекарственных форм диклофенака.
Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения (сначала наиболее частые) с использованием следующего правила: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
редко – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности, артериальная гипотензия и шок);
очень редко – ангионевротический отек (в частности отек лица).
Психические расстройства:
очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, головокружение;
редко – сонливость;
очень редко – парестезия, ухудшение памяти, судороги, чувство тревоги, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт.
Нарушение зрения:
очень редко – нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата:
часто – вертиго;
очень редко – звон в ушах, ухудшение слуха.
Со стороны сердца:
очень редко – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.
Со стороны сосудистой системы:
очень редко – васкулит.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения;
редко – астма (включая диспноэ);
очень редко – пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита;
редко – гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молотая, гастроинтестинальная язва (с или без кровотечения или перфорации);
очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные интестинальные стриктуры, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
часто – повышение уровня трансаминаз;
редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто – сыпь;
редко – крапивница;
очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура.
Со стороны почек и мочевыводящего тракта:
часто – задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия;
очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки; импотенция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
редко – отеки.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.
Передозировка.
Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать следующие симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, понос, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие ОПН и поражения печени.
Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.
Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПВС из организма вследствие высокой степени связывания с белками и экстенсивному метаболизму.
При потенциально токсической передозировке необходимо применение активированного угля; в случае потенциально опасной для жизни передозировки – осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Исследования на животных не показали прямого или косвенного токсического воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.
Исследования применения диклофенака беременным женщинам не проводились. Раптен Рапид не следует применять в течение I-II триместров беременности, за исключением, если потенциальная польза приема препарата для матери превышает риск плода.
Применение препарата в течение ІІІ триместра беременности противопоказано, поскольку существует возможность угнетения родовой деятельности и преждевременного закрытия артериального протока.
Кормление грудью.
Подобно другим НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому Раптен Рапид не следует назначать в период кормления грудью, чтобы избежать развития побочных эффектов у ребенка.
фертильность.
Как и другие НПВС, Раптен Рапид может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует прекратить применение данного препарата женщинам, которым проводится обследование по бесплодию.
Дети.
Раптен Рапид, таблетки, покрытые оболочкой, не рекомендуется применять детям до 14 лет вследствие высокого содержания действующего вещества.
Особенности применения.
Общие оговорки по применению НПВС системного действия.
Для уменьшения риска возникновения гастроинтестинальной язвы, кровотечения или перфорации, которые могут возникнуть в любой период лечения НПВС, независимо от их селективности по отношению к ЦОГ-2 и даже при отсутствии симптомов предсказателей или факторов предрасположенности в анамнезе, следует применять наименьшие эффективные дозы в течение кратчайшего. периода времени.
Пациентам с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушениями функции печени или с подозрением на язву желудка или кишечника в анамнезе данный препарат следует применять только в случае абсолютного показания и под тщательным контролем.
В плацебо-контролируемых исследованиях показан повышенный риск возникновения тромботических кардиоваскулярных и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. В настоящее время точно неизвестно, коррелирует ли такой риск непосредственно с ЦОГ-1/ ЦОГ-2 селективностью отдельных НПВС. Поскольку в настоящее время для сравнения отсутствуют данные клинических исследований относительно длительного лечения диклофенаком в максимальных дозах, нельзя исключить существование подобного повышенного риска. Пока не будут получены такие данные, следует тщательно оценивать соотношение риск-польза перед назначением диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, облитерирующими заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, сахарный диабет). По причине существования такого риска следует применять наименьшие эффективные дозы в кратчайшие сроки.
Воздействие НПВС на почки вызывает задержку жидкости и отеки и/или артериальную гипертензию.
Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердца или другими состояниями, при которых имеется склонность к задержке жидкости. С осторожностью применяют препарат пациентам, одновременно применяющим диуретики или ингибиторы АПФ или имеющих повышенный риск развития гиповолемии.
Раптен Рапид, таблетки, покрытые оболочкой, не покрытые гастрорезистентной оболочкой. При вывеливании действующего вещества в желудке может возникать местное раздражение слизистой.
При применении всех НПВС, включая диклофенак, сообщалось о развитии гастроинтестинального кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть фатальными, и могут возникать в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных гастроинтестинальных расстройств в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют, как правило, более серьезные последствия. В случае возникновения гастроинтестинального кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение препаратом Раптен Рапид, данное лекарственное средство следует отменить.
Очень редко в связи с применением НПВС, включая Раптен Рапид, сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (в некоторых случаях фатальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале лечения, появление этих реакций, как правило, происходит в течение первого месяца лечения.
Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении препарата для лечения головных болей может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает вследствие чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение следует прекратить. Головную боль вследствие чрезмерного применения препаратов следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными приступами головных болей, которые возникают, несмотря (или из-за) на регулярное применение аналгетиков.
Препарат Раптен Рапид следует отменить при появлении первых признаков сыпи, поражениях слизистых или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВС, редко могут развиваться аллергические реакции (включая анафилактические/анафилактоидные реакции), даже без предварительного применения диклофенака.
Как и другие НПВС, Раптен Рапид благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.
Предостережение.
Общие.
Следует избегать одновременного применения препарата Раптен Рапид и других НПВС системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку нет подтверждений преимуществ синергического действия, а также из-за возникновения дополнительных побочных эффектов.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется назначать самые низкие эффективные дозы физически слабым пациентам пожилого возраста или если масса тела пациента ниже нормы.
Таблетки Раптен Рапид содержат сахарозу и поэтому не рекомендованы пациентам с редкими формами наследственной непереносимости фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Астма в анамнезе.
У пациентов с астмой, сезонным ринитом, отеком слизистой носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЛС) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) возникают такие побочные эффекты как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например сыпь, зуд, крапивница.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Как и при применении других НПВС, тщательный медицинский надзор и особая осторожность необходимы при назначении препарата Раптен Рапид пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, или с указанием на язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения желудочно-кишечного тракта повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска токсического воздействия на ЖКТ у таких пациентов лечение следует начинать и поддерживать в самых низких эффективных дозах. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо одновременное применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или других препаратов, повышающих риск вредного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). .
Пациентам с токсическим воздействием на ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ). С осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения (кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, антитромботические препараты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
Воздействие на печень.
Пациентам с нарушениями функции печени следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при применении других НПВС, могут возрастать уровни одного и более ферментов печени.
Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в клинических исследованиях (приблизительно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось появлением клинических симптомов.
В большинстве случаев наблюдался рост до граничных уровней. Часто (в 2,5 % случаев) такие росты были умеренными (в ≥ 3 – < 8 раз выше верхнего предела нормы), в то время как частота выраженного повышения (в ≥ 8 раз выше верхнего предела нормы) оставалась около 1 %. В ходе вышеуказанных клинических исследований рост уровней печеночных ферментов сопровождался клиническими проявлениями поражения печени в 0,5% случаев. Рост уровней ферментов был, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.
Следует отметить, что препарат Раптен Рапид рекомендован только для короткого курса лечения (не более 2 нед). В случае назначения диклофенака на длительный период оговоркой является регулярное наблюдение за функцией печени. Применение данного препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или возникают другие симптомы, например эозинофилия, сыпь. Гепатит может возникать без продромальных симптомов.
Кроме роста уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были фатальными.
С осторожностью применяют диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.
Воздействие на почки.
Длительное применение высоких доз НПВС часто (1-10%) приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим диуретики или препараты, которые могут оказывать значительное влияние на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости. , например, перед/после хирургических вмешательств. При назначении в таких случаях Раптен Рапид проводят мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.
Воздействие на гематологические показатели.
Препарат Раптен Рапид рекомендован только для кратковременного лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.
Как и другие НПВС, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Обычно при приеме препарата в рекомендуемой дозе и при кратковременном курсе лечения влияние на скорость реакций не наблюдается.
Однако пациентам, у которых при применении Раптен Рапид возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Следующие виды взаимодействия наблюдались при применении препарата Раптен Рапид и/или других доз и форм диклофенака.
Литий.
При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.
Мочегонные и антигипертензивные средства.
Как и с другими НПВС, одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью; а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать АД. Пациенты должны получать надлежащие дозы жидкости, а также проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии, а затем регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности. Одновременное лечение с применением калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому уровни калия следует постоянно проверять.
Другие НПВС и кортикостероиды.
Одновременное применение диклофенака с другими НПВС системного действия или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства назначают с осторожностью, поскольку одновременное применение диклофенака может повышать риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Рекомендован постоянный контроль состояния пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).
Одновременное назначение НПВС системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС может повышать риск возникновения кровотечения в ЖКТ.
Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на клинический эффект. Однако были сообщения о гипергликемии и гипогликемии, что требует корректировки дозы антидиабетических препаратов. Рекомендованный контроль уровня глюкозы в крови в течение комбинированной терапии.
Метотрексат. С осторожностью применяют НПВС не менее 24 часов перед или после лечения метотрексатом, поскольку концентрации метотрексата в крови могут возрастать и усугублять токсичность.
Циклоспорин.
Диклофенак, как и другие НПВС, может повышать нефротоксичность циклоспорина в результате влияния на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.
Антибиотики хинолонового ряда. Были отдельные сообщения о судорогах, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолинов и НПВС.
Мощные ингибиторы CYP 2C9. С осторожностью применяют совместное назначение диклофенака и ингибиторов СYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол), которое может привести к значительному увеличению концентрации пика в плазме и действию диклофенака в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.
Фенитоин. При использовании фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови фенитоина в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак калия, действующее вещество препарата Раптен Рапид, является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами.
Основной механизм действия – ингибирование биосинтеза простагландинов, играющих основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
In vitro при концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигаемым у человека, диклофенак не ингибирует биосинтез протеогликана в хрящевой ткани.
Раптен Рапид, таблетки, покрытые оболочкой, благодаря быстрому всасыванию уместен при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, при которых желательно быстрое начало действия препарата (в течение 30 минут). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанные боли, так и боли при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек в области раны.
Кроме того, действующее вещество может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обуславливает обезболивающее действие при других состояниях, что сопровождается умеренно выраженной и сильной болью.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количеству абсорбируемого при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, применяемого в виде гастрорезистентных таблеток. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,9 мкмоль/л и достигается в течение 20-60 мин после применения таблеток в дозе 50 мг. При применении препарата во время еды не влияет на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.
Деление.
Диклофенак на 99,7% связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальные концентрации достигаются через 2-4 ч после достижения пиковых значений в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковых уровней в плазме крови концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остаются таковыми еще в течение 12 часов.
Вывод.
Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.
Приблизительно 60% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а менее 1% – в виде неизмененного вещества. Остальные дозы выводятся в виде метаболитов из желчи, с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.
Не наблюдалось существенных отличий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с нарушением функции почек кинетика разовой дозы не указывает на существование какой-либо формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/минуту теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой красного цвета с возможными светлыми вкраплениями, равномерно распределенными по поверхности оболочки таблеток.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (для защиты от света и влаги).Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель, ответственный за выпуск серии. "Хемофарм" АД / "ХЕМОФАРМ" АД.
Местонахождение.
Белградский путь б/н, 26300, г. Вршац, Сербия / Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.