Рабелок лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 20 мг флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

РАБЕЛОК

(RABELOC)

Состав:

действующее вещество: rabeprazole sodium;

1 флакон содержит натрия рабепразола 20 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол. Код АТС А02В С04.

Клинические свойства.

Показания.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций предназначен в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;

- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;

- профилактика аспирации кислым содержимым желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к рабепразолу или другим бензимидазолам. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность.

Способ применения и дозы.

Внутривенное назначение рабепрозола рекомендовано только в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепрозола, назначение следует отменить.

Рекомендованная доза – 20 мг рабепрозола 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 5–15 мин.

Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, затем добавляют к инфузионному раствору (0,9 % раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15-30 мин.

Перед введением необходимо зрительно оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор следует использовать не позднее чем через 4 часа после приготовления. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота; боли в животе, метеоризм, рвота, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в редких случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль; астения, головокружение, бессонница; возбуждение, сонливость; в единичных случаях – депрессия, нарушение зрения и вкуса.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в редких случаях – зуд.

Другие: боли в спине, гриппоподобный синдром; миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиленное потоотделение, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

При появлении вышеперечисленных побочных реакций рекомендуется прекратить применение рабепразола.

Передозировка.

Нет сведений о передозировке препаратом. Возможно усугубление симптомов побочного действия. Максимальная доза не должна превышать 120 мг однократно или 160 мг/сут.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками сыворотки крови, потому плохо выводится при диализе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Рабелок не следует назначать беременным. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить на время лечения.

Дети.

Препарат не назначают детям.

Особенности применения.

Перед началом лечения Рабелоком следует исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и откладывать опухоли.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, поскольку возможны головные боли, сонливость или головокружение, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, метаболизируемыми ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

Рабепразол натрия приводит к сильному и длительному снижению продуцирования соляной кислоты.

Следовательно, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, применяющие указанные препараты вместе с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости корректировки дозы. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном применении увеличивается на 24% и 50% соответственно. Это разглаживается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori. В ходе исследований пациенты при необходимости одновременно с рабепразолом принимали антациды; специальное исследование не показало взаимодействия рабепразола с антацидами, принимаемыми в виде жидкости. Кроме того, не выявлено значимого клинического взаимодействия рабепразола с пищей.

Исследования in vitro на микротомах печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 и СYP3А). Эти исследования позволяют считать, что рабепразол обладает низкой способностью к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогично воздействию других ингибиторов протонной помпы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы. Угнетение активности фермента

Н+-К+- АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается посредством ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только вновь протонными насосами. Следовательно, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период полувыведения из плазмы. Большее клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 ч), а не период полувыведения рабепразола.

Максимальный уровень понижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно добиться путем внутривенного инфузионного введения рабепразола. Благодаря этому активизированный под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонный насос сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество рабепразола быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамидной группы.

После внутривенного введения действие рабепразола развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенной дозы 20 мл составляет 283±98 мл/мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02±0,63 часа. После отмены препарата секторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Применение препарата в дозе 20 мг/сут в течение 2 нед не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСТГ, ЛГ, ЛГ.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не меняется при многократном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола являются дозонезависимыми величинами. Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты – сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Приблизительно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белый или желтовато-белый лиофилизат.

Несовместимость.

Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физрастворе (0,9% раствор натрия хлорида). Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше

25 оС. Готовый раствор можно хранить в течение 4 ч при хранении при комнатной температуре (до 25 °С) и в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Упаковка.

1 стеклянный флакон в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Индия.

CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED, Индия .

Местонахождение.

1389, Трасад Роуд, Дхолка – 387810, Ахмедабад, Гуджарат, Индия.

1389, Trasad Road, Dholka-387 810, Ахмедабад, Гуджарат, Индия.