Инструкция Прозерин-Дарница раствор для инъекций 0,5 мг/мл ампула 1 мл №10
Состав
действующее вещество: neostigmine methylsulphate;
1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07A A01.
Фармакодинамика
Прозерин-Дарница – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, обусловленным его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент на время (от нескольких минут до нескольких часов), теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, оказывает прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика
Биодоступность прозерина при парентеральном введении высока – 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы лекарственного средства биодоступность увеличивается. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови – 15-25%. Лекарственное средство плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% – в неизмененном состоянии и 30% – в виде метаболитов). Период полувыведения (T1/2) при внутримышечном введении – 51-90 минут, при внутривенном введении – 53 минуты.
Показания
Миастения, острый миастенический кризис; двигательные нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва; атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении лекарственного средства с другими лекарственными средствами возможно:
с лекарственными средствами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;
с м-холиноблокаторами – ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;
с деполяризующими миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних;
с антидеполяризующими миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применять в качестве антидота при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами;
с другими антихолинэстеразными лекарственными средствами – усиление токсичности;
с м-холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии;
с эфедрином –потенцирование действия прозерина.
С осторожностью назначать одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначать в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Особенности применения
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (в результате передозировки) кризиса дальнейшее применение лекарственного средства требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие сходства симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо уведомить врача о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения лекарственным средством противопоказано управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Строго контролируемых исследований применения лекарственного средства беременным женщинам не проводили. Применение возможно только в случае, когда польза матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Лекарственное средство назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс – через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее утомлен.
Миастения: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.
Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): лекарственное средство назначать в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационная задержка мочи: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 -6 часов в течение 3-4 дней.
В качестве антидота при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): лекарственное средство назначать внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2минут. При необходимости инъекции повторять (в т. ч. атропина при брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры следует обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения gravis:
Новорожденные: на начальном этапе лекарственное средство назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела лекарственного средства внутримышечно каждые 2-4 часа. Из-за особого характера заболевания у новорожденных суточная доза лекарственного средства может быть уменьшена даже до полной отмены.
Дети до 12 лет: лекарственное средство назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка лекарственного средства должна быть скорректирована согласно реакции пациента.
В качестве антидота при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): лекарственное средство назначать внутривенно медленно в дозе 0,05-0 ,07 мг/кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг.
Другие показания: лекарственное средство назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Дети
Лекарственное средство можно использовать детям только в условиях стационара.
Передозировка
Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение мочеиспускания скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение АД, тревожность, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпение. Летальное последствие может наступить из-за остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения лекарственного средства. При необходимости следует ввести атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки, средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, самопроизвольный стул.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, самопроизвольное мочеиспускание.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, атриовентрикулярный узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Общие расстройства и реакции в месте введения: усиление потоотделения, чувство жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.
Срок годности
4 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13