Инструкция Простазан Уроплюс таблетки с модифицированным высвобождением 6,4 мг №30

действующие вещества: солифенацин сукцинат, тамсулозин гидрохлорид;

1 таблетка содержит солифенацин сукцинат 6 мг и тамсулозин гидрохлорид 0,4 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая 200, полиэтиленоксид 7000000, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, железа оксид красный (Е 172);

пленочная оболочка: опадрай красный 03f250016: гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), макрогол, титана диоксид (Е 171).

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с тисненой маркировкой.

Средства, применяемые в урологии. Альфа-адреноблокаторы. Код ATX G04C A53.

Фармакодинамика.

Простазан Уроплюс – комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества – солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества обладают независимыми и взаимодополняющими механизмами действия для лечения симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНСШ) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря. Солифенацин – селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладающий родством с другими рецепторами, ферментами или ионными каналами. Солифенацин имеет наивысшее родство с мускариновыми М3- рецепторами и меньшее родство с мускариновыми М1- и М2 - рецепторами.

Тамсулозин – блокатор альфа 1- адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1A и альфа 1D , отвечающими за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М3- холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющуюся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме лекарственного средства сравнима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Всасывание.

После многократного приема лекарственного средства время достижения максимальной концентрации t max солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, тамсулозин – между 3,47 и 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax ) солифенацина варьировала между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, тамсулозина – между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация – время» солифенацина колебалось от 528 нг/ч/мл до 601 нг/ч/мл, а тамсулозина – от 97,1 нг/ч/мл и 222 нг/ч/мл. Абсолютная биодоступность солифенацина составляла около 90%, тогда как тамсулозин всасывается на 70–79% от применяемой дозы.

Проведено исследование лекарственного средства при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. После приема пищи с высоким содержанием жира высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя Сmax для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не меняется при приеме пищи с низким содержанием жира, во время низкокалорийного завтрака и при приеме пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. Одновременное применение солифенацина и тамсулозина приводит к повышению С max тамсулозина в 1,19 раза и повышению AUC тамсулозина в 1,24 раза по сравнению с AUC тамсулозином при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

Вывод.

После однократного приема лекарственного средства период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 до 53 часов; тамсулозина – от 12,8 часов до 14 часов. Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством приводит к повышению Сmax и AUC солифенацина соответственно на 60% и 63%, тогда как Сmax и AUC тамсулозина повышаются в соответствии с 115% и 122%. Изменения Сmax и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность в фармакокинетике тамсулозина в зависимости от возраста, роста пациента и концентрации в крови α1- кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 -кислого гликопротеина и увеличением возраста, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми. Информация о фармакокинетике действующих веществ дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Простазан Уроплюс.

Солифенацин.

Всасывание.

Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8 ч после приема нескольких доз. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе в диапазоне от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 90%. Деление. Объем распределения солифенацина после введения лекарственного средства составляет около 600 л. Приблизительно 98% солифенацина связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1- кислым гликопротеином.

Биотрансформация. Солифенацин метаболизируется медленно, оказывает низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако есть альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч. После перорального приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Вывод. После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% - как N-оксидный метаболит, 9% - 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Тамсулозин.

Всасывание. Для тамсулозина t max находится в диапазоне от 4 до 6 ч после приема нескольких доз по 0,4 мг/день. Cmax и AUC возрастают пропорционально дозе в диапазоне от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 57%.

Деление. Объем распределения тамсулозина после введения составляет около 16 л. Приблизительно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α1- кислым гликопротеином.

Биотрансформация. Тамсулозин оказывает низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л/ч. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененного активного вещества. Ни один из метаболитов не был активнее исходного вещества. Вывод. При применении однократной дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% – с калом. В моче обнаружено приблизительно 9% радиоактивности в виде неизмененного тамсулозина, около 16% – в виде сульфата о-диэтилированного тамсулозина и 8% – как о-этоксифеноксил-уксусной кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов колебался от 19 до 79 лет. После применения лекарственного средства наиболее высокие показатели концентрации выявлялись у пациентов пожилого возраста, хотя отдельные показатели почти полностью совпадали с таковыми у более молодых пациентов. Лекарственное средство можно применять и пациентам пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Лекарство Простазан Уроплюс применяют пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Фармакокинетика лекарственного средства Простазан Уроплюс не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью. Нижеследующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерную каждому из действующих веществ лекарственного средства.

Солифенацин.

AUC и C max солифенацина у пациентов с легкой и средней тяжестью почечной недостаточности незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше: увеличение Cmax составляет около 30%, AUC – более 100% и t 1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводился гемодиализ, не изучалась.

Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (30 мл/мин/1,73 м 2 ≥ клиренс креатинина < 70 мл/мин/1,73 м 2 ) или от средней до тяжелой степени < 30 мл/мин/1,73 м 2 ) и 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина > 90 мл/мин/1,73 м 2 ). Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислым гликопротеином, активная концентрация гидрохлорида тамсулозина, а также внутренний клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м 2 ) не изучалась.

Печеночная недостаточность.

Лекарственное средство Простазан Уроплюс применяется пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести, но противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Простазан Уроплюс не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нижеследующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерную каждому из действующих веществ лекарственного средства.

Солифенацин.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) величина C max не меняется, AUC увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась. Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда-Пью) и у 8 здоровых пациентов. Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислым гликопротеином, активная концентрация гидрохлорида тамсулозина значительно не изменялась, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина изменялся умеренно (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Лечение симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) от средней до тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ).

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ.
• Гемодиализ.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) 3A4, например кетоконазол.
• Умеренные нарушения функции печени, при которых применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол.
• Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или закрытоугольная глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний.
• Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Одновременное применение препарата Простазан Уроплюс с другими лекарственными средствами с антихолинергическим действием может вызвать более выраженное терапевтическое действие и побочные эффекты. Интервал между приемом таких лекарственных средств должен составлять примерно одну неделю. Терапевтическое действие солифенацина может снижаться при одновременном применении холинергических рецепторов агонистов.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг/сут приводило к 1,4 ‑и 2,0-кратному повышению Cmax и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг/сут ‑приводил 2,8-кратного повышения Cmax и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут наблюдалось 2,2 ‑и 2,8-кратное повышение Cmax и AUC тамсулозина соответственно. Поскольку одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, ринонавир, нелфинавир и итраконазол, может привести к повышенной экспозиции как солифенацина, так и тамсулозина, Простазан Уроплюс следует применять с осторожностью с сильными ингибиторами CYP3А4. Лекарственное средство Простазан Уроплюс не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6, или пациентам, уже применяющим мощные ингибиторы CYP2D6.

Одновременное применение лекарственного средства Простазан Уроплюс с верапамилом (средним ингибитором CYP3А4) приводило к примерно 2,2-кратному повышению Cmax и AUC тамсулозина и примерно 1,6-кратному повышению Cmax и AUC солифенацина. С осторожностью следует применять лекарственное средство Простазан Уроплюс с умеренными ингибиторами CYP3А4.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6 ч) отмечалось 1,44-кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C max существенно не изменялось. Лекарственное средство Простазан Уроплюс можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг/сут), приводило к 1,3- и 1,6-кратному повышению Cmax и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6. Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучалось. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином), которые могут снижать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови. Остальные взаимодействия.

Солифенацин.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между солифенацином и лекарством. . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина и их влияние на протромбиновое время. Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа1- адренорецепторов может привести к гипотензивному действию. В исследованиях in vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не изменялось при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но поскольку уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, приемлемым является одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не ингибирует CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому не ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием указанных CYP-ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Лекарство Простазан Уроплюс следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы/желудочно-пищеводным рефлюксом и/или в случае одновременного приема лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например, бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии. Простазан Уроплюс следует оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). При наличии инфекции мочевых путей необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение.

У пациентов с факторами риска развития удлинения интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении солифенацином сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание/мерцание желудочков сердца (torsade de pointes).

У некоторых пациентов, применявших солифенацин сукцинат и тамсулозин, сообщалось об отеке Квинке с обструкцией дыхательных путей. При возникновении отека Квинке применение лекарственного средства Простазан Уроплюс необходимо прекратить и больше не принимать это лекарственное средство. Следует принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

У некоторых пациентов, получавших солифенацин сукцинат, сообщалось об анафилактических реакциях. При возникновении анафилактических реакций прием лекарственного средства Простазан Уроплюс следует прекратить и принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение АД, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентам, начавшим лечение препаратом Простазан Уроплюс, следует предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов. У некоторых пациентов, принимавших гидрохлорид тамсулозина во время операции по поводу катаракты или глаукомы или получавших предварительное лечение с применением гидрохлорида тамсулозина, отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Простазан Уроплюс пациентам, для которых предназначена операция катаракты или глаукомы. Прекращение применения Простазана Уроплюса за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена польза от прекращения лечения. В предоперационный период хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов, применяют ли они сейчас и принимали ли они раньше лекарственное средство Простазан Уроплюс, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции. Простазан Уроплюс следует применять с осторожностью при одновременном приеме с умеренными и мощными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), и его не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, например с кетоконазолом, пациентам наличием фенотипа с пониженным уровнем CYP2D6 или пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP2D6, например пароксетин.

Лекарственное средство содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Лекарственное средство Простазан Уроплюс не показано для применения женщинами. фертильность.

Не оценивалось влияние лекарственного средства Простазан Уроплюс на фертильность. Исследования солифенацина или тамсулозина на животных не оказали вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

Расстройства эякуляции отмечались при кратковременных и длительных клинических исследованиях тамсулозина. В послерегистрационный период сообщалось о расстройствах эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточности эякуляции.

Не проводилось никаких исследований влияния лекарственного средства Простазан Уроплюс на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Однако пациентов следует проинформировать о возможности возникновения таких реакций, как головокружение, помутнение зрения, усталость и (нечасто) повышенная сонливость, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем или работать с другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Взрослые мужчины, включая пожилых людей.

Принимать внутрь 1 таблетку лекарственного средства Простазан Уроплюс (6 мг/0,4 мг) 1 раз в день, независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза Простазан Уроплюс составляет 1 таблетку (6 мг/0,4 мг).

Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Воздействие почечной недостаточности на фармакокинетику лекарственного средства Простазан Уроплюс не изучалось. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ лекарственного средства (см. раздел Фармакокинетические свойства). Лекарство Простазан Уроплюс можно назначать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применять лекарственное средство с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени. Воздействие печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата Простазан Уроплюс не изучалось. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ лекарственного средства (см. раздел Фармакокинетические свойства). Простазан Уроплюс можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлда-Пью ≤ 7). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлда-Пью 79 ‑) следует применять лекарственное средство с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлда-Пью > 9) применение лекарственного средства Простазан Уроплюс противопоказано. Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 3А4. Простазан Уроплюс следует применять с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети.

Лекарственное средство не предназначено для применения детям и подросткам (до 18 лет).

Симптомы.

Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергическому эффекту с развитием острой артериальной гипотензии. Высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, соответствовали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения наблюдалась слабая сухость во рту.

Лечение.

При передозировке лекарственным средством пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение часа после приема лекарственного средства, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

• тяжелое антихолинергическое влияние на центральную нервную систему, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или карбахола;
• судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;
• дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;
• тахикардия: симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующая передозировка тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую артериальную гипотензию;
• задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускариновых средств, при передозировке особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут продлевать QT-интервал) и соответствующих ранее существующих сердечных заболеваний ( (например, ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность). Острую гипотензию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин хорошо связывается с белками плазмы, эффективность гемодиализа маловероятна.

Лекарственное средство может вызвать антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести.

Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции, такие как головокружение (1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%).

Самой серьезной побочной реакцией, наблюдавшейся при лечении солифенацина сукцинатом/тамсулозина гидрохлоридом при проведении клинических исследований, была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто).

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).

# В таблицу включены характерные для солифенацина и тамсулозина побочные реакции, указанные в кратких характеристиках этих лекарственных средств.

* По данным послерегистрационного применения. Поскольку эти явления сообщали спонтанно в послерегистрационный период, частоту явлений и причинно-следственную связь нельзя достоверно установить.

** По данным послерегистрационного применения; отмечались во время операции по поводу катаракты и глаукомы.

*** См. См. раздел «Особенности применения».

Безопасность терапии солифенацином сукцинатом/тамсулозином гидрохлоридом при длительном применении.

Профиль побочных реакций, наблюдавшихся при лечении продолжительностью до 1 года, был близок к зарегистрированным реакциям, отмечаемым при проведении 12-недельного исследования.

Пациенты пожилого возраста.

Лекарственное средство Простазан Уроплюс показан для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, частое мочеиспускание) от средней степени тяжести до тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброй наблюдается у пациентов пожилого возраста. Клинические исследования проводились с участием пациентов от 45 до 91 года, средний возраст 65 лет. Побочные реакции у пациентов пожилого возраста подобны реакциям в популяции младшего возраста.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 9 блистеров в пачке.

По рецепту.

Синтон Хиспания С.Л./ Synthon Hispania SL

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

К/Кастелло, № 1 , Сант Бои де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания/ C/Castello, № 1 , Сан-Бой-де-Лобрегат, Барселона, 08830, Испания.