Инструкция Проноран таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 50 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРОНОРАН®

(PRONORAN®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия содержит 50 мг пирибедила;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, натрия кармелоза, воск белый, титана диоксид (E 171), кошениль красная А (E 124), полисорбат 80, повидон, сахароза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина.

Код ATC N04B C08.

Клинические свойства.

Показания.

Пирибедил показан при лечении болезни Паркинсона:

в монотерапии, или в комбинации с леводопой, в начале лечения или позже.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирибедилу или к любому из вспомогательных веществ; кардиоваскулярный шок; острая фаза инфаркта миокарда; в сочетании с нейролептиками (за исключением клозапина).

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Назначается взрослым.

Болезнь Паркинсона:

Рекомендуемые дозы для монотерапии: 150-250 мг (3-5 таблеток в сутки), распределенные на 3 приема в сутки.

Рекомендуемые дозы в комбинации с леводопой: 150 мг (3 таблетки в сутки) распределены на 3 приема в сутки.

Таблетки принимают после еды, проглатывают не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

Повышение дозы должно происходить постепенно на 1 таблетку (50 мг) через каждые 3 дня.

Побочные реакции.

Во время лечения пирибедилом могут наблюдаться следующие побочные реакции по классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: слабо выраженные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут исчезать при индивидуальной коррекции дозы. Можно значительно снизить выраженность симптомов со стороны пищеварительного тракта при поэтапной титрации дозы (повышение на 50 мг через каждые 2 недели).

Психические расстройства.

Часто: психические расстройства, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение (ажитация), исчезавшие после отмены лечения.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, исчезавшее после отмены лечения.

Применение пирибедила может сопровождаться сонливостью и очень редко – чрезмерной сонливостью в дневное время, а также

эпизодами внезапного засыпания (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с обмороками или недомоганием, или нестабильным артериальным давлением.

Расстройства привычек и влечений.

При применении агонистов допамина возможно возникновение патологической склонности к азартным играм, повышение либидо (сексуального влечения), гиперсексуальности, компульсивного (чрезмерного и неконтролируемого) влечения к расходам или совершения покупок, переедания и компульсивного принятия пищи (см. раздел «

Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница). Препарат содержит краситель кошениль красный А (Е 124), который может вызвать аллергические реакции.

Передозировка.

Учитывая, что очень высокие дозы пирибедила вызывают рвоту, его передозировка маловероятна при применении таблеток. Однако при превышении рекомендуемых доз могут наблюдаться следующие признаки и симптомы передозировки:

- нестабильное АД (артериальная гипертензия или гипотензия);

- симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота).

Эти симптомы исчезают при отмене препарата и симптоматическом лечении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием релевантных данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Экспериментальные исследования.

Беременность. Экспериментальные исследования доказали, что пирибедил проходит через плацентарный барьер у беременных мышей и распределяется в органах плода.

фертильность. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на эмбриональное/фетальное развитие, родов и постнатальное развитие.

Дети.

Препарат не используют детям.

Особенности применения.

Эпизоды внезапного засыпания.

Существуют данные о возникновении сонливости и эпизодов внезапного засыпания при применении пирибедила, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Случаи внезапного засыпания в дневное время, иногда без предчувствия или симптомов предсказателей, отмечались крайне редко. Пациентам, у которых были эпизоды сонливости и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами. Более того, необходимо рассмотреть целесообразность понижения дозы или отмены терапии.

Учитывая возраст пациентов, принимающих пирибедил, следует обращать внимание на возможность риска падений вследствие внезапного засыпания, гипотензии или спутанности сознания.

Расстройства привычек и влечений.

Пациенты должны регулярно проходить обследование с целью выявления возможного развития привычек и влечений. Пациенты и лица, которые ухаживают за ними, должны быть проинформированы, что при применении агонистов допамина, в том числе пирибедила для лечения болезни Паркинсона, могут возникнуть расстройства привычек и влечений, включая патологическую склонность к азартным играм, повышение либидо (сексуального влечения), гипер компульсивное (чрезмерное и неконтролируемое) влечение к расходам и совершение покупок, переедание и компульсивное принятие пищи. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы или постепенной отмены препарата.

В связи с наличием сахарозы, данное лекарственное средство не рекомендуется применять в случае непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы или галактозы, дефицита сахаразы-изомальтазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых при применении пирибедила наблюдалась сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, необходимо проинформировать о воздержании от управления автотранспортом или других видов деятельности (при которых нарушение внимания может принести им или окружающим риск опасных травм или летального исхода, например, при управлении механизмами) , пока вышеуказанные симптомы не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

· Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано, поскольку существует реципрокный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и нейролептиками.

1. Пациентов с экстрапирамидным синдромом, вызванным нейролептиками, необходимо лечить антихолинергическими препаратами, но не допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами (допаминергические рецепторы блокируются нейролептиками).

2. Допаминергические агонисты могут вызывать или усугублять психотические нарушения. При необходимости терапии нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу последних следует постепенно снижать до полной отмены (внезапная отмена допаминергических средств приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома).

3. Относительно нейролептических противорвотных средств: следует применять противорвотные средства, лишенные экстрапирамидных эффектов.

· Не рекомендуется одновременное применение с тетрабеназином, поскольку существует реципрокный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и тетрабеназином.

· Не рекомендуется употребление алкоголя во время лечения пирибедилом.

· Пирибедил следует назначать с осторожностью в сочетании с другими седативными лекарственными средствами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активное вещество пирибедил является допаминергическим агонистом. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с рецепторами допамина в головном мозге, и имеет сильное и специфическое сродство к подтипам D2 и D3 допаминовых рецепторов. Эта особенность позволяет отнести пирибедил к средствам для лечения ранних и поздних стадий болезни Паркинсона с ведущими симптомами нарушения моторных функций. В отличие от других агонистов допамина, пирибедил является также антагонистом двух основных α2-адренергических рецепторов в центральной нервной системе (α 2А и α 2С). Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-адренергических рецепторов и агониста допамина, были доказаны на различных моделях болезни Паркинсона у животных: длительное применение пирибедила вызывало менее выраженную дискинезию по сравнению с применением леводопы, при одинаковой эффективности в регрессе проявлений.

Клинические исследования по фармакодинамике доказали, что препарат стимулирует корковый электрогенез «допаминергического» типа как во время пробуждения, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Эта активность была доказана с помощью шкал психометрической оценки и поведения.

Также доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также бдительность, связанную с выполнением когнитивных задач.

Эффективность препарата ПРОНОРАН в лечении болезни Паркинсона, в монотерапии или в комбинации с леводопой, изучали в трех двойных слепых рандомизированных исследованиях (в двух исследованиях - по сравнению с плацебо, а в одном - по сравнению с бромокриптином). Всего в этих исследованиях принимали участие 1103 пациента с болезнью Паркинсона с I по III стадии в соответствии со шкалами Hoehn и Jahr, из них 543 пациента принимали ПРОНОРАН®.

Проноран в дозе 150-300 мг/сут доказал эффективность уменьшения всех симптомов нарушения моторных функций на 30% по шкале UPDRS, часть III, в течение не менее 7 месяцев назначения в монотерапии и 12 месяцев - в комбинации с леводопой. Аналогичная степень улучшения показателей отмечалась по шкале UPDRS часть II («активность в повседневной жизни»).

При назначении пирибедила в монотерапии дополнительное лечение леводопой было необходимо статистически значительно меньшему проценту пациентов (16,6%) по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (40,2%).

Также пирибедил улучшает кровообращение в бедренных сосудах (присутствие допаминергических рецепторов в гладких мышцах мускулатуры сосудов бедра обусловливает действие пирибедила на периферическую циркуляцию).

Фармакокинетика.

Пирибедил быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта и экстенсивно распределяется.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов. В организме пирибедил умеренно связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двухфазное, и состоит из начальной фазы и второй более медленной фазы, что обуславливает устойчивую концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Среднее время полувыведения составляет 12 ч независимо от применяемой дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой (75%).

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лаборатории Сервье Индастри, Франция/

Les Laboratoires Servier Industrie, France.

Местонахождение.

905 рут де Саран 45520 Жиди, Франция/

905 route de Saran 45520 Gidy, Франция.

Дата последнего просмотра.

В случае возникновения вопросов по поводу лекарственного средства просим обращаться к представительству компании «ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ» в Украине.

Представительство «ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ»

ул. Воровского, 24

г. Киев, 01601, Украина

тел.: (044) 490 3441

факс: (044) 490 3440