Инструкция Пролатан капли глазные 0,005 % флакон с капельницей 2,5 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПРОЛАТАН

(PROLATAN)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,05 мг латанопроста;

другие составляющие: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Действующее вещество – латанопрост – аналог простагландина F2α, селективный агонист простаноидного рецептора FP, снижающий внутриглазное давление, увеличивая отток водянистой влаги глаза. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через три-четыре часа после введения препарата, а максимальный эффект достигается через восемь-двенадцать часов. Снижение давления поддерживается не менее 24 часов.

Исследования на животных и исследования с участием людей указывают на то, что основной механизм действия заключается в усилении увеосклерального оттока, хотя сообщалось также о некотором общем содействии оттоку (уменьшение сопротивления оттоку) у человека.

Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает статистически значимого влияния на образование водянистой влаги. Не выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмический барьер.

В исследованиях на животных латанопрост при применении в терапевтических дозах не влиял или почти не влиял на внутриглазное кровообращение. Однако при местном применении может возникать легкая или умеренная конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия.

У пациентов с псевдофакией во время кратковременного исследования латанопрост не наблюдалось утечка флуоресцеина в задний отрезок глаза.

Латанопрост в терапевтических дозах не оказывает клинически значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика. Латанопрост (молекулярная масса – 432,58) – это предшественник лекарственного средства в виде изопропилового эфира, который сам по себе неактивен, но становится биологически активным в процессе гидролиза до кислоты латанопроста.

Латанопрост хорошо всасывается через роговицу, гидролизуется при прохождении через роговицу и попадает в водянистую влагу глаза.

Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного введения. Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Объем распределения составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латонапроста определяется в тканевой жидкости в течение первых 4 часов, в плазме крови – в течение часа после местного применения.

Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет 17 мин. В исследованиях на животных основные метаболиты – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболит – проявляют лишь слабую биологическую активность или совсем ее не проявляют. Системный клиренс составляет около 7 мл/мин/кг. После -оксидации в печени метаболиты главным образом выделяются через почки. Приблизительно 88% из введенной дозы выводятся с мочой.

Клинические свойства.

Показания.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у больных с:

- открытоугловой глаукомой;

- хронической закрытоугольной глаукомой;

– повышенным офтальмотонусом.

Снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Точные доказательные данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется.

In vitro испытания выявили образование осадка, когда глазные капли, содержащие тиомерсал, смешиваются с глазными каплями латанопроста, раствором 50 мкг/мл. В случае применения таких препаратов, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Особенности применения.

Препарат может вызвать постепенное изменение цвета глаз, увеличивая количество коричневого пигмента в радужке. Перед назначением лечения пациентам следует сообщать о возможном необратимом изменении цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к развитию постоянной гетерохромии.

Это изменение цвета глаз предпочтительно наблюдается у пациентов со смешанной окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой и зелено-коричневой. В исследованиях по изучению латанопроста проявления этого изменения обычно возникали в первые 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не наблюдались после четвертого года лечения. Скорость прогрессирования пигментации радужки уменьшается с течением времени, и пигментация остается стабильной в течение пяти лет. Эффект усиленной пигментации в период после пяти лет исследования не изучался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста усиленная пигментация радужки возникала у 33% пациентов. В большинстве случаев окрас радужки изменяется в незначительной степени, и часто это изменение не проявляется клинически. Частота возникновения этого эффекта у пациентов со смешанной окраской радужки варьировала от 7 до 85% и была самой высокой у пациентов с желто-коричневой радужкой. У пациентов с однородным синим цветом глаз никаких изменений окраски не наблюдалось, а у пациентов с глазами однородного серого, зеленого или коричневого цвета такие изменения наблюдались редко.

Изменение цвета глаз обусловлено повышенным содержанием меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация концентрически распространяется вокруг зрачка к периферии радужки пораженного глаза, однако иногда вся радужка или отдельные ее части могут приобретать более интенсивную коричневую окраску. Последующего увеличения количества коричневого пигмента радужки после отмены препарата не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях усиление пигментации не сопровождалось никакими клиническими симптомами или патологическими изменениями.

При наличии неусов или лентиго на радужке не наблюдалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или каком-либо другом участке в передней камере глаза. Опыт клинического применения препарата в течение 5 лет не выявил каких-либо негативных клинических последствий усиленной пигментации радужки, поэтому при изменении окраски радужки терапию латанопростом можно продолжать. Однако состояние пациентов следует регулярно контролировать, и, если этого требует клиническая ситуация, препарат можно отменить.

Опыт применения латанопроста при хронической закрытокуточной глаукоме, открытоугловой глаукоме у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукомы ограничен. Нет опыта применения латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме, воспалительных заболеваниях глаз или врожденной глаукоме. Препарат совсем не влияет на зрачок или оказывает на него небольшое влияние, но опыта применения препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы нет. Таким образом, пока не накоплен достаточный клинический опыт, рекомендовано с осторожностью применять препарат при перечисленных заболеваниях.

Данные по применению препарата в течение предоперационного периода пациентам с катарактой ограничены. Назначать его таким пациентам следует с осторожностью.

Сообщалось о случаях макулярных отеков, главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая реакция). Следует с осторожностью применять латанопрост пациентам с афакией, псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Следует с осторожностью назначать пациентам с известными факторами риска, которые обусловливают склонность к ириту/увеиту.

Опыт применения пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в постмаркетинговый период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Таким образом, пока не накоплен достаточный клинический опыт, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью.

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальном участке, при этом большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся сегодня данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальном участке не является постоянным, и в некоторых случаях она исчезала без отмены препарата.

Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат; эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после отмены препарата.

Препарат содержит хлорид бензалкония, который обычно используется как консервант в глазных препаратах. Сообщалось, что хлорид бензалкония вызвал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию; он может вызывать раздражение глаза и известно, что он приводит к изменению цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении у пациентов с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы могут абсорбировать хлорид бензалкония, поэтому их следует снимать перед применением латанопроста и устанавливать снова через 15 минут после введения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Препарат не применяется во время беременности.

Лактация

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам нужно прекратить кормление на время лечения этим препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение глазных капель, как и других глазных лекарственных средств может привести к временной нечеткости зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная дозировка для взрослых.

Рекомендуемая доза составляет одну каплю в каждый пораженный глаз один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении латанопроста вечером. Если пропущено применение одной дозы, лечение продолжают следующей дозой (т.е. дозу не удваивают).

Не следует применять препарат чаще одного раза в сутки, поскольку в таком случае уменьшается эффект снижения внутриглазного давления.

После закапывания латанопроста, как и любых глазных капель, рекомендуется в течение одной минуты сжать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это действие следует выполнять сразу после введения каждой капли.

Перед введением глазных капель следует снять контактные линзы. Устанавливать их снова можно через 15 мин после закапывания.

При применении нескольких глазных лекарственных средств местного действия интервал между их введениями должен составлять не менее 5 мин.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года с таким же дозированием, как и у взрослых.

У детей до 3 лет, преимущественно болеющих первичной врожденной глаукомой, терапией первой линии остается хирургическое вмешательство (например трабекулотомия/гониотомия).

Передозировка.

Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы или склеры, никакие другие побочные эффекты со стороны органов зрения при передозировке препаратом неизвестны.

В случае случайного приема препарата внутрь следует иметь в виду, что в одном флаконе капель содержится 125 микрограмм латанопроста. Более 90% принятой дозы метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата здоровым добровольцам в дозе 3 мкг/кг не вызывала никаких симптомов, но введение дозы 5,5-10 мкг/кг приводило к тошноте, боли в животе, головокружению, повышенной утомляемости, приливам и чрезмерному потению.

У пациентов с бронхиальной астмой умеренной тяжести местное глазное применение латанопроста в дозе, которая в семь раз превышала терапевтическую дозу препарата, не вызывало бронхоконстрикции.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Большинство побочных эффектов касается системы зрения.

Со стороны органов зрения:

усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах (увеличение длины, толщины, пигментации и количества); транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит, ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами склонности к развитию этих заболеваний); макулярные отеки; симптомные отеки и эрозии роговицы; периорбитальные отеки; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводило к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), киста радужки.

Со стороны нервной системы:

головные боли, головокружение.

Со стороны сердца:

обострение стенокардии, учащенное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:

бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожная сыпь, локализованная кожная реакция на веках; потемнение кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

миалгия; артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения:

боль в груди.

Побочные эффекты у детей

Профили безопасности при применении в различных исследуемых подгруппах детей были подобны таковым у взрослых. Побочными реакциями, наблюдавшимися у детей чаще, чем у взрослых, были назофарингит и пирексия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре 2 – 8 °С в защищенном от света месте.

После вскрытия флакон хранить не более 4 недель при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Неизвестная.

Упаковка. По 2,5 мл во флаконе с капельницей; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

СЕНТИСС ФОРМА ПВТ. ЛТД., Индия /

SENTISS PHARMA PVT. LTD., Индия

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Уиллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Химачал Прадеш, 174 101 Индия /

Village Khera Nihla, Техсил Налагар, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174101, Индия.

Заявитель.

СЕНТИСС ФОРМА ПВТ. ЛТД., Индия /

SENTISS PHARMA PVT. LTD., Индия

Местонахождение заявителя.

212/Д-1, Аширвад Коммерциал Комплекс, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия /

212/D-1, Асирвад Коммерческий комплекс, Green Park, New Delhi, 110016, Индия.