Прогестерон раствор масляный для инъекций 2,5 % ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг;

другие составляющие: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код ATX G03D A04.

Фармакодинамика

Прогестерон представляет собой гормон желтого тела; приводит переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших – ингибирует секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем – в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяющиеся с мочой, неактивны.

Период полувыведения составляет несколько минут.

50–60% выводится с мочой, более 10% – с желчью.

Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашиванием беременности, олигоменореей, альгодисменореей (на почве гипогонадизма).

Противопоказания

заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; известные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит, инсульт, или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или замершая беременность, в том числе в анамнезе; влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прогестерон ослабляет действие препаратов стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При содействии с окситоцином миниатюризируется лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменение эффектов гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Особенности применения

Прогестины могут вызвать задержку жидкости. Поэтому при эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, ХПН применять лекарственное средство следует под тщательным наблюдением врача.

При применении прогестина возможно неблагоприятное влияние на углеводный и липидный обмен. Для его минимизации важное значение может иметь доза применяемого прогестерона. С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью у больных с психическими нарушениями в анамнезе: препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

Снижение толерантности к глюкозе, механизм которого неясен, наблюдалось у небольшого количества пациентов, получавших комбинированное лечение эстрогеном и прогестином, поэтому у больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Была установлена статистически значимая связь между использованием препаратов, содержащих комбинацию эстрогена и прогестина, и эмболией легочной артерии, церебральным тромбозом и эмболией. Имеются данные, позволяющие предположить наличие связи между их применением и нейроофтальмологическими нарушениями (например, тромбозом сетчатки глаза, невритом зрительного нерва). Поэтому при применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии (тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сетчатки), а в случае возникновения терапии препаратом необходимо прекратить.

Необходимо приостановить медикаментозное лечение до детального обследования, если есть внезапная частичная или полная потеря зрения, внезапное начало проптоза, диплопии или мигрени. Использование лекарственного средства следует прекратить, если при обследовании обнаружен папилоедем или поражение сосудов сетчатки.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушением функции печени.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

Не следует применять лекарственное средство при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. В случаях прорывного кровотечения, как и во всех случаях нерегулярных влагалищных кровотечений, следует учитывать нефункциональные причины и принимать адекватные диагностические меры. При лечении рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально. Предварительный курс обследования должен включать осмотр груди и органов малого таза и тест Папаниколау.

При наличии любой прогестеронзависимой опухоли, например менингиомы в прошлом и/или ее прогрессирования во время беременности или предварительной гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под наблюдением врача.

При гистологическом исследовании образцов ткани следует информировать гистолога о том, что пациентка получала терапию прогестином.

Возраст пациента не является абсолютным ограничивающим фактором при применении прогестерона, хотя лечение гестагеном может маскировать начало климакса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат женщинам, планирующим беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связан с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не изучен.

Кормление грудью

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Прогестерон в больших дозах оказывает антифертильное действие, поэтому ожидается, что применение высоких доз может приводить к нарушению фертильности до прекращения лечения.

Способ применения и дозы

Перед применением ампула с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30–40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного растворения. Препарат вводить внутримышечно или подкожно.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначают по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 дней. Если заранее проведено выскабливание слизистой полости матки, то инъекции следует начинать через 18–20 дней. Если выскабливание невозможно, препарат вводить и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3–5 дней) усилиться, поэтому больным с анемией умеренной и тяжелой степени тяжести рекомендуется предварительно провести переливание крови (200–250 мл). Если после 6–8 дней лечение кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановленном кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.

При гипогонадизме и аменорее вводить (сразу после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг в день или по 10 мг через день в течение 6–8 дней.

Для профилактики и лечения угрозы выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, – по 10–25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При обычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.

При альгодисменорее, чтобы уменьшить или устранить боль, препарат начинать вводить за 6–8 дней до менструации по 5–10 мг ежедневно в течение 6–8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1% раствора или 1 мл 2,5% раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

Дети

Лекарственное средство не использовать в педиатрической практике.

Передозировка

При применении повышенных доз чаще появляются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое излечение.

Побочные реакции

Обычно прогестерон хорошо переносится, в редких случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение АД, артериальные или венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, боль в спине;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменения эрозий шейки матки и влагалищных выделений, циститовидный синдром, кровотечения, прорывные кровотечения, влагалищный микоз, предменструальный синдром, нарушение менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, галакторея, гирсутизм, изменения либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха;

метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, увеличение или утрата массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, узловая эритема, геморрагическая сыпь, зуд, крапивница, кожная сыпь, в том числе генерализованная, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции (включая эозинофильную пневмонию); задержка жидкости, отека, парестезии; изменения в месте введения, включая боль, раздражение и/или покраснение, припухлость; задержка жидкости, парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может повлечь за собой вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

лабораторные характеристики: конфигурации липидного профиля плазмы;

Прогестины могут оказывать влияние на результаты таких лабораторных исследований: функциональная способность печени (рост задержки сульфобромофталеина и другие тесты); показатели системы гемостаза (рост уровня протромбина и факторов VII, VIII, IX и X); тесты для определения функции щитовидной железы (увеличение содержания йода, связанного с белками плазмы крови, и экстрадируемого бутанолом йода, уменьшение тироксин-связывающей способности плазмы).

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл препарата в ампуле. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.