Пресартан-100 таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРЕССОРТАН®-100

(PRESARTAN®-100)

Состав:

действующее вещество: losartan potassium;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 100 мг лозартана калия;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, тальк;

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А01.

Клинические свойства.

Показания.

• Лечение артериальной гипертензии у взрослых, а также детей от 6 лет.

• Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут, как часть антигипертензивной терапии.

• Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациенты с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения хронической сердечной недостаточности.

• Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата; ІІ и ІІІ триместры беременности; тяжелые нарушения функции печени.

Способ применения и дозы.

Таблетки Пресартан-100 можно применять независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки (1 таблетка Пресартана 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 нед от начала лечения Пресартаном. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром). Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия более 0,5 г/сут)

Обычно начальная дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Пресартан®-100 можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с широко применяемыми инсулином и другими гипогликемическими препаратами (например с сульфонилмочевиной, глитазоном) ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычно начальная доза составляет 50 мг Пресартана 1 раз в сутки. В зависимости от изменения уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Пресартана - 100 до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови

Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

При назначении Пресартана – 100 пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Дети

Данные по эффективности и безопасности применения лозартана детям в возрасте от 6 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены. Также мало данных о фармакокинетике у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца.

Для детей, которые могут проглатывать таблетки и масса тела которых более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в день. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД.

Для пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг 1 раз в сутки. Применение детям доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, не изучалось.

Лозартан не рекомендован для применения детям до 6 лет, поскольку данных о применении препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям, у которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73, поскольку нет соответствующих данных по применению.

Лозартан также не рекомендуется для использования детям с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как таковая: очень часто: >1/10; часто: от >1/100 до <1/10; нечасто: от >1/1000 до <1/100; редко: от >1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердца: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: нечасто – симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, в случае тяжелой сердечной недостаточности или лечения диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: редко - астения, слабость, отеки.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто -

астения/слабость.

Хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль; редко парестезия.

Со стороны сердца: редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: редко -

астения/слабость.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа II сопровождается заболеванием почек. Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения/слабость.

Лабораторные показатели: часто – гипогликемия, гиперкалиемия.

Нижеупомянутые побочные реакции возникали чаще у пациентов, применявших лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны сердца: синкопе, пальпитация.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей.

Общее состояние и нарушения, относящиеся к способу применения препарата: гриппоподобные симптомы.

Постмаркетинговое наблюдение.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны оргней слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеки лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйна-Геноха.

Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, панкреатит, рвота.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: недомогание.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, неизвестно – нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимы при прекращении терапии.

Психические нарушения депрессия.

Дети.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Передозировка.

Не сообщалось о случаях передозировки препарата.

Симптомы.

Наиболее вероятными симптомами в зависимости от тяжести передозировки являются артериальная гипотензия, тахикардия; возможна брадикардия.

Лечение.

Лечение зависит от продолжительности прошедшего после приема препарата времени, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Не рекомендуется применение лозартана в течение I триместра беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны; однако небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРАII следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРАII в течение II и III триместров индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если в течение II триместра беременности применяли АРАII, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАII, следует часто проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Кормление грудью. Поскольку нет информации о применении лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью. Желательно назначить альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Пресартана – 100 детям до 6 лет не установлены.

Особенности применения.

Гиперчувствительность

Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отеки лица, губ, горла и языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния нуждаются в коррекции перед началом лечения Пресартаном®

- 100 или снижение начальной дозы препарата (см. Способ применения и дозы). Такие же рекомендации касаются детей от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В ходе клинического исследования с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении Пресартаном - 100 по сравнению с таковой при применении плацебо. Поэтому часто следует проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется одновременно применять препарат Пресартан - 100 и калийсберегающие диуретики, добавки калия и заменители соли, содержащие калий.

Нарушение функции печени

Учитывая фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта применения пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пресартан не рекомендован для применения детям с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть в случае тяжелых нарушений функции сердца или нарушений функции почек) . Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызвать повышение уровня мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять Пресартан – 100 пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детей с нарушениями функции почек.

Препарат не рекомендован для применения детям, у которых скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.

При применении препарата Пресартан 100 следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает почечную функцию, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки.

Нет опыта безопасности применения препарата пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, действующих путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Пресартан-100 не рекомендован для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные болезни.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и b-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозогалактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

Прочие оговорки.

Как установлено в отношении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для лечения пациентов негроидной расы, чем для других пациентов, возможно из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной расы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводились исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать побочную реакцию как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Лозартан преимущественно метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислому метаболиту. В ходе клинических исследований было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9). Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или могут повышать уровни калия (такие как гепарин), добавок. содержащих калий или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратном повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное лечение лития и лозартана следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослаблять антигигиенический эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также необходимо рассмотреть вопросы мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа А) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором А, который найден во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также провоцирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором А. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически значимые воздействия ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором А, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, способствующий распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора А, такие как усиление воздействий, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит обладают более высоким сродством к А-рецепторам, чем к А . Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных исходов по сердечно-сосудистым причинам, инсульту и инфаркту миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Биотрансформация

Приблизительно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального введения лозартана калия, меченного 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови обычно характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

Вывод

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а примерно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным полувыведением приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. После перорального приема 14С-меченого лозартана примерно 35% радиоактивности находят в моче, а 58% - в кале.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пожилых пациентов с артериальной гипертензией значительно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

Нарушение функции печени и почек

При приеме внутрь у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались соответственно в 1,7-5 раз больше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличалась от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ППК) у пациентов с нормальной почечной функцией ППК лозартана у больных, находящихся на гомотрансплантации, оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить с помощью гемодиализа.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «100» с одной стороны и «BL» с другой.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лимитед, Индия/ Ipca Laboratories Limited, Индия.

Местонахождение.

Забор № 255/1, виладж – Атал. Ю.Т. Дадра и Нагар Хавели, 396 230 – Сильвасса, Индия /

Плот №255/1, Village Athal. Silvassa, Dadra и Nagar Haveli (UT), IN – 396 230 , Индия.