Инструкция Полокард таблетки кишечно-растворимые 75 мг блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АККАРД

(AKARD)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: Acidumacetylsalicylicum;

1 таблетка кишечнорастворимая содержит 75 мг или 150 мг ацетилсалициловой кислоты;

другие составляющие:

крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, крахмалгликолят натрия (тип А), гипромелоза;

оболочка: триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, диоксид титана (E 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма.

Таблетки кишечнорастворимые.

Круглые, белые таблетки покрыты оболочкой, двояковыпуклые.

Название и местонахождение производителя.

Фармацевтический завод “ПОЛЬФАРМА” С.А., Польша/ Pharmaceutical Works “POLPHARMA” SA, Poland.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, СтарогардГданьски, Польша/ 19, ПелплинскаяСтр., 83-200 StarogardGdanski, Poland.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства.

Код АТС B01AC06.

Акард содержит ацетильное производное салициловой кислоты с антиагрегантным, жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием.

Механизм угнетения агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимой инактивации в тромбоцитах крови фермента циклооксигеназы-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту в циклические перекиси (PGG2 и PGH2), являющиеся предшественниками тромбоцитарных простагланд.

Угнетение агрегации наступает уже после малых доз лекарственного препарата и сохраняется в течение нескольких дней после однократной дозы.

Эти свойства ацетилсалициловой кислоты использовались для профилактики и лечения осложнений, связанных с тромбами, а также для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца.

Акард таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, лекарственная форма, не распадающаяся в желудке, из-за чего снижается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой желудка. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходит только в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, протекает медленнее по сравнению со стандартными формами. Она начинается через 3-6 ч после приема лекарственного препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад лекарственного продукта в желудке.

Максимальная концентрация в плазме крови наступает примерно через 6 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биологическую доступность ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.

Относительный объем распределения составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается по повышению концентрации лекарственного препарата в сыворотке.

Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы крови, когда концентрация составляет 120 мкг/мл.

Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбуминов; у здоровых добровольцев она снижается согласно снижению этой концентрации.

При почечной недостаточности, беременности и у новорожденных связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, которые вытесняют препарат из соединений с белками.

Ацетилсалициловая кислота частично биотрансформируется при абсорбции. Этот процесс под влиянием эстеразы, в основном в печени, но также в сыворотке крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.

Салицилаты в основном соединяются с глицином с образованием салицилуровой кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салицил-фенолового и салицил-ацилового глюкуроната; только небольшая их часть подвергается гидроксилированию к гентизиновой кислоте, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислотам.

У женщин процесс гидроксилирования проходит медленнее (меньшая активность эстеразы в сыворотке крови).

Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет около 2-3 часов.

В отличие от других салицилатов, негидролизованная ацетилсалициловая кислота не кумулируется в сыворотке крови после многократного введения.

Только около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизованной форме, остальные выводятся в форме салицилатов и их метаболитов.

У больных с сохраненной функцией почек 80-100% однократной дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24-72 часов.

Показания к применению.

Для снижения риска:

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

- тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбозов глубоких вен и эмболий легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);

- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и т.д.).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата.

- хроническая астма, вызванная применением салицилатов или НПВС в анамнезе.

- острые пептические язвы.

- геморрагический диатез.

- выраженная почечная недостаточность.

- выраженная печеночная недостаточность.

- выраженная сердечная недостаточность.

- Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Надлежащие меры безопасности при применении.

Аккард применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременном применении антикоагулянтов;

- нарушения функции почек и/или печени.

При длительном применении препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью Акардом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

Особые оговорки.

Применение в период беременности и кормления грудью. Акард можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.

Применение салицилатов в I триместре беременности при некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ("волчья пасть"), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах "мать - ребенок", не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков. .

Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении Акарда желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductusarteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.

Салицилаты и метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у новорожденных после случайного применения Акарда не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяются как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Учитывая вышеуказанные причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автомобилем и работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг/сут во время или после приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

При недавно перенесенном инфаркте миокарда или пациентам с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого угнетения агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Таблетки можно разжевать для более быстрого всасывания.

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушение равновесия.

Также наблюдались другие симптомы, такие как потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).

Умеренные или среднетяжелые токсические симптомы наблюдаются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после дозы 300-500 мг/кг массы тела. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг массы тела.

Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой наблюдалась после приема взрослым однократной дозы, составляющей от 10 до 30 г . Также описан случай, когда пациент выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.

Действия при передозировке.

Пациента следует доставить в больницу. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки.

- спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного препарата).

Такая тактика эффективна в период 3-4 ч после приема лекарственного препарата, а в случае интоксикации очень высокой дозой лекарственного продукта – даже до 10 часов.

- Принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50-100 г для взрослых и 30-60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты.

– В случае гипертермии следует снизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов.

- следует проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корректировать.

- С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза следует вводить гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать pH мочи на уровне 7,0-7,5.

- при очень тяжелых отравлениях, когда не удается корректировать нарушение кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей недостаточности почек следует провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена.

- в случае увеличения протромбинового времени вводят витамин К.

- Не следует принимать лекарственные препараты, подавляющие ЦНС, например барбитураты, учитывая возможность наступления респираторного ацидоза и комы.

- Пациентам с нарушениями дыхания следует обеспечить поступление свежего воздуха, подать кислород. Если это необходимо, произвести интубацию трахеи и обеспечить искусственную вентиляцию легких.

- в случае наступления шока провести типичную противошоковую терапию.

Побочные эффекты.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, клиническими проявлениями эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях, вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и проявлениями.

В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказания для взаимодействия.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из-за протеин плазмы).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопроотекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Акардута антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной.

Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Дата последнего просмотра.