Инструкция Пмс-холестирамин регуляр со вкусом апельсина порошок для оральной суспензии 4 г пакет 9 г №30

Состав

действующее вещество: холестирамин резин (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичными аммониевыми функциональными группами;

1 пакетик с порошком содержит холестирамин резину 4 г;

другие составляющие: сахароза, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый запах FCF (Е 110), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), краситель D&C желтый № 10 алюминиевый лаковый 1 , пропиленгликоля альгинат, апельсиновый ароматизатор, содержащий: ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (гумиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым апельсиновым запахом. Доли постороннего материала отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Холестирамин. Код АТХ С10А С01.

Фармакодинамика

Холестирамин – анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечнике. Основная часть желчных кислот всасывается в кишечник и возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится достаточно небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, выводимого с калом. Таким образом часть желчных кислот не возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестерамина происходит усиленное холестериновое окисление с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеида или липопротеида низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на повышение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Показания

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин можно применять как средство снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказания

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь совсем не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только к желчным кислотам, но и другим анионам. Сложно априорно предположить, будет ли оказывать влияние применение холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не подтверждено клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального применения как препараты тироксина, варфарина, хлортиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвоения под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, подвергающихся кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведены исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее 4-6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Особенности применения

Перед тем как приступить к лечению холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижения массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут являться причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит ли применение других лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестерамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продолжен для укрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, что особенно вероятно у лиц младшего возраста, где относительная доза препарата будет выше.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует снизить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя из-за запоров. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин может вызвать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Воздействие на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, развивающийся при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенному риску возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторное исследование. В первые месяцы применения холестирамина требуется регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение пациентам в возрасте от 60 лет.

Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц всех возрастов не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, утрата сознания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований применения препарата беременным женщинам не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может отрицательно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять кормящим грудью женщинам, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может приводить к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Холестирамин применять перорально.

Чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1-2 дня дозировку можно увеличить.

Важна мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на побочные явления, возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль соблюдения схемы приема препарата.

Рекомендованная доза взрослым составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы наиболее отвечать индивидуальным потребностям больного.

Препарат следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата: цвет препарата может варьировать от серии до серии, что не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан из 120-180 мл воды или напитка, не содержащих углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжатом из фруктов (яблок или ананасов).

Дети

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у пациента, принимавшего препарат в течение нескольких недель в дозе, которая составляла 150% максимально рекомендованной суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным следствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием таковой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется нужная симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Чаще при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе препарата и у пациентов пожилого возраста (от 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В некоторых случаях может потребоваться временное снижение дозы или прекращение применения препарата.

Реже возникают такие побочные явления как ощущение растяжения желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, сыпь на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости вследствие гипопротроме ухудшение зрения во тьме вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалось наличие уплотнений желчевыводящих путей, включая уплотнение содержимого желчного пузыря, что может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной кишке обнаруживали наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все они могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, стула черного цвета, геморроидальные кровотечения, язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, ректальная боль, обострение язвенной болезни, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита.

Изменения лабораторных характеристик: нарушение функций печени.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения десен.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головные боли, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия.

Со стороны почек: гематурия, дизурия, жженый запах мочи, диурез (увеличение выделения мочи).

Со стороны органов зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: понижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отек желез, отек, кариес.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Упаковка

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармасайнс Инк.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада