Инструкция Пентасед таблетки №10

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамол ДС 90% в пересчете на парацетамол 210 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг, фенобарбитала 20 мг, кодеина фосфата 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармелоза; натрия лаурилсульфат; полиэтиленгликоль 4000; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Пропифеназон, комбинации с психолептиками. Код АТХ N02B В74.

Фармакодинамика

Анальгетическое, жаропонижающее средство. Фармакологические эффекты препарата обусловлены свойствами действующих веществ.

Парацетамол – ненаркотический аналгетик, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в центральной нервной системе. Снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Пропифеназон проявляет выраженное анальгетическое и жаропонижающее действия, связанные с блокадой синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе; в высоких дозах проявляет также противовоспалительный и умеренный спазмолитический эффект.

Кодеин оказывает анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и уменьшению эмоционального восприятия боли; оказывает также центральное противокашлевое действие за счет угнетения возбудимости кашлевого центра.

Фенобарбитал оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, оказывает седативное, снотворное и некоторое миорелаксирующее действие, уменьшает эмоциональную реакцию на болевые ощущения.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и усталость, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизменном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется вдоль всего кишечника. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизменном виде).

Фенобарбитал всасывается целиком, медленно. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% – в неизменном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени – в тканях с высоким уровнем перфузии (легках, печени, почках и селезенке). Кодеин в организме гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с последующей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина обладают собственной анальгетической активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов главным образом с мочой, значительно меньшая часть метаболитов, ассоциированных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более продолжительному действию препарата.

Пропифеназон быстро и полностью всасывается после перорального применения.

Пропифеназон метаболизируется главным образом в печени с образованием главного метаболита N-десметилпропифеназона.

Принятая доза пропифеназона удаляется с мочой преимущественно посредством конъюгата глюкуроновой кислоты.

Пропифеназон проникает через плаценту и также выделяется в грудное молоко.

При печеночной и почечной недостаточности метаболизм и удаление пропифеназона могут быть подавлены.

Показания

Болевой синдром слабой и средней интенсивности разного генеза: головная боль, зубная боль, невралгии, боли в мышцах, боли в суставах, менструальная боль. Лихорадочный синдром при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к пиразолону или к родственным соединениям (содержащим феназон, пропифеназон, аминофеназон, метамизол), ацетилсалициловой кислоте, фенилбутазону, опиоидным анальгетикам. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом (в т.ч. бронхиальная астма); внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, алкогольное опьянение, алкоголизм, глаукома; нарушение сна и повышенная возбудимость, острая порфирия; врожденная гипербилирубинемия, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), панкреатит, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы; заболевание крови; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); эпилепсия, гипертиреоз; депрессия и/или депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению, миастения, пожилой возраст; травма головы; период после операции на желчных путях. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (седативные средства, снотворные, транквилизаторы, миорелаксанты, алкоголь) возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, дыхательного центра, развитие гипотензии).

При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин, салициламид), трициклические антидепрессанты, а также при употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении с препаратами, содержащими парацетамол, возможна передозировка парацетамола. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами (алкоголь, фенитоин, карбамазепин, изониазид и рифампицин) увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться вследствие применения домперидона.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтными (аценокумарол, варфарин) или с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к появлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При этом повышается риск кровотечения. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.

Одновременное применение кофеина из:

- ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызвать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД;

- барбитуратами, примидином, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидрантаина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;

- кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызвать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;

- флуваксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;

- мексилетином – снижение выведения кофеина на 50%;

- никотином – увеличение скорости выведения кофеина;

- метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;

- клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;

- бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному угнетению терапевтических эффектов;

- препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов.

Напитки и содержащие кофеин лекарственные средства при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметики, психостимулирующих средств, ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин).

Кофеин снижает эффективность анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кодеин может ингибировать эффекты метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин может усиливать действие средств, подавляющих ЦНС (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы), однако это взаимодействие не имеет клинического значения при применении рекомендованных доз препарата.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся этими ферментами (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, пероральные сахаросниоциты, гипертензивные лекарственные средства ). Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, подавляющих ЦНС (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя.

Одновременное применение фенобарбитала с другими препаратами, проявляющими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Лекарство, обладающее свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) усиливает действие барбитуратов. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала.

Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек.

При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения.

Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином увеличивает токсичность обоих препаратов. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Длительное применение противосудорожных препаратов может снизить эффективность парацетамола.

При повторном применении парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами фенобарбитал усиливает гипотензивный эффект соталола и ускоряет метаболизм мексилетина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов.

Эффективность препарата может уменьшиться при одновременном применении с холестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Парацетамол ускоряет выведение хлорамфеникола, метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особенности применения

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Риск развития синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла является самым большим в первые недели лечения.

С осторожностью применять больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), при поллинозах, а также пациентам пожилого возраста.

Чрезмерное потребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном бесконтрольном применении препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания (снижение анальгезирующего эффекта), зависимости от препарата (в связи с содержанием кодеина), почечной и/или печеночной недостаточности.

При лечении более 7 суток необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (активности печеночных трансаминаз).

Препарат может изменять результаты анализов допинг-контроля спортсменов и затруднять установку диагноза при «остром животе». В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости, возможен синдром отмены. С осторожностью назначать при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, тяжелом течении гипотензии, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами, при воспалительных или обструктивных заболеваниях желудка. Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция после приема препарата (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель. Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай). Это может привести к проблеме со сном, тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применять не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым назначать по 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки, желательно после еды, запивая небольшим количеством воды.

Детям от 12 лет назначать по ½-1 таблетке 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 таблеток (за 3-4 приема), для детей от 12 лет – 3 таблетки.

Продолжительность курса лечения зависит от эффективности и чувствительности к терапии, составляя обычно не более 5 суток при лечении болевого синдрома и не более 3 суток при лечении лихорадочного синдрома.

Дети

Применять детям от 12 лет.

Передозировка

При передозировке препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику. Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом.

У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливі нудота, блювання, гастралгія, підсилення потовиділення, блідість шкірних покровів, тахікардія, аритмія, пригнічення дихального центру, порушення орієнтації, артеріальна гіпотензія, анорексія, біль у животі, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового індексу . Следует иметь в виду, что применение парацетамола в дозе более 6 г может вызвать тяжелое поражение печени. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию; воздействовать на центральную нервную систему (потеря сознания, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Передозировка пропифеназона может вызвать поражение ЦНС (судороги, кома). При передозировке фенобарбитала возможны тошнота, атаксия, нистагм, угнетение дыхания, вплоть до его остановки, головные боли, тахикардия, слабость, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния. Большие дозы могут вызывать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, угнетение ЦНС, вплоть до комы.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При передозировке кодеина возможно острое угнетение дыхательного центра, которое может проявляться цианозом, замедленным дыханием, сонливостью, редко отеком легких; возможно возникновение одышки, апноэ, артериальной гипотензии, судорог, задержки мочи.

Лечение: при передозировке парацетамолом необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны).

Антидоты парацетамола – ацетилцистеин и метионин. Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. В случае необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленными дозами. В случае отсутствия рвоты можно применять метионин перорально в качестве альтернативы в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также принять общеподдерживающие меры.

Лечение при передозировке кодеином: симптоматическая терапия, в том числе меры по поддержанию дыхательного центра: мониторинг основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, температура тела, артериальное давление). Применять налоксон при возникновении комы или угнетении дыхания. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после применения или 8 часов в случаях применения поддерживающей терапии.

Побочные реакции

Прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае побочных реакций.

Терапевтические дозы обычно хорошо переносятся. Побочные реакции обусловлены преимущественно наличием препарата парацетамола.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головные боли, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, чувство тяжести и боль в эпигастральной области; при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического действия, гепатонекроз (дозозависимый эффект), диспепсия, изжога, сухость во рту, язвы слизистой рта, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, снижение скорости психических и двигательных реакций, способности к концентрации внимания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, парадоксальное возбуждение, головная боль, тремор, парестезии, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, бессонница сознания, эйфория, дисфория, галлюцинации, тревожность, седативное состояние, в случаях длительного применения в высоких дозах возможна зависимость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, повышенная утомляемость, когнитивные нарушения, общая слабость, депрессия, гиперкинез (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, изменения артериального давления, артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, боль в области сердца.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, включая мегалобластное и гемолитическое, синяки или кровотечения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз. При продолжительном применении в высоких дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, нарушение функции почек, почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие нефротоксического действия (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса, синдром Стивенса). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, пурпура, аллергический дерматит, кровоизлияния, фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к НПВС.

Другие: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, миоз, усиленное потоотделение, при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью , увеличением лимфатических узлов, затрудненное дыхание

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41