Инструкция Паркизол таблетки 0,25 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРКИЗОЛ

(PARKIZOL)

Состав:

действующее вещество: прамипексол дигидрохлорид моногидрат;

1 таблетка содержит промипексол дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг или 1 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,25 мг: овальные, плоские таблетки от белого до почти белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с риской с другой стороны;

таблетки по 1 мг: круглые, плоские таблетки от белого до почти белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с риской с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код ATX N04B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Памипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовым рецепторам подтипа D2, имеет преимущественное родство с D3-рецепторами, отличается полной внутренней активностью.

Промипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных продемонстрировали, что прамипексол угнетает синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика.

Памипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме крови регистрируются между 1 и 3 часами. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном еде, но уменьшается общий уровень всасывания. Промипексолу присуща линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У людей связывание прамипексола с белками очень низкое (< 20%), а объем распределения – большой (400 л).

Памипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путём элиминации. Приблизительно 90% дозы, меченной 14C, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный – примерно 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) – от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у лиц пожилого возраста.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «включение-исключение»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых в дозах не выше 0,75 мг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к прамипексолу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Связывание с белками плазмы.

Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительно (< 20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства преимущественно элиминируются путем метаболизма в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегелином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно путем угнетения системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, подавляющие активную ренальную канальцевую секрецию или сами элиминируемые этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с промипексолом и приводить к уменьшению клиренса промипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с прамипексолом следует рассмотреть возможность снижения дозы промипексола.

Комбинация с леводопой.

При увеличении дозы прамипексола пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.

Из-за возможного аддитивного воздействия следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в комбинации с прамипексолом (см. разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами» и «Побочные реакции») ).

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных препаратов с прамипексолом (см. раздел «Особенности применения»), если возможны антагонистические эффекты.

Особенности применения.

Пациентам с болезнью Паркинсона, имеющим нарушение функции почек, препарат назначают в уменьшенных дозах в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Галлюцинации. Галлюцинации – известные побочные реакции лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Больных необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования препарата. В таком случае дозу леводопы следует снизить.

Внезапный приступ сонливости и сонливости.

Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного приступа сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном приступе сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов следует проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами при лечении препаратом. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от вождения и работы с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивного воздействия следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в комбинации с прамипексолом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами») и «Побочные реакции»).

Расстройства контроля за побуждением и компульсивное поведение. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились агонистами допамина, включая препарат, наблюдались признаки патологического влечения к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что у пациентов могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такие как переедание и патологическое влечение к посещению магазинов. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы/прекращения приема препарата.

Сердечная недостаточность. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг АД, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения преобладает над рисками. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных препаратов с промипексолом.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае нарушения зрения.

Аугментация. Сообщения указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности. Аугментация специально исследовалась в ходе контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Аугментация была выявлена у 11,8% пациентов в группе прамипексола (N=152) и плацебо (N=149). Анализ времени до аугментации по Каплану-Мейеру не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Воздействие на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Препарат можно применять во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода.

Поскольку лечение препаратом ингибирует секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция препарата в грудное молоко не изучалась у женщин. Препарат не рекомендуется применять в течение периода кормления грудью. Если нельзя избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может оказывать значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного приступа сонливости во время применения препарата следует воздерживаться от вождения и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение бдительности повышает риск серьезного повреждения или наступления смерти.

Способ применения и дозы.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу распределяют в 3 приема одинаковыми частицами.

Начальное излечение.

Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг/сут каждые 5-7 дней как ниже. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу следует титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.