Инструкция Парацетамол суппозитории ректальные 80 мг стрип №10
Состав
действующее вещество: paracetamol;
1 ректальный суппозиторий содержит 80 мг парацетамола;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории белого или почти белого цвета. На продольном разрезе отсутствуют вкрапления, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.
Фармакодинамика
Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при пероральном применении, однако оно более полное. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 2-3 ч после введения.
Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме сравниваются между собой. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуном. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита повышается.
Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%) и сульфатных конъюгатов (20–30%).
Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.
При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) вывод парацетамола и его метаболитов замедляется.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
Воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса.
Не применять препарат при диарее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышен риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.
Особенности применения
Не применять детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Не применять препарат при диарее.
Если гипертермия продолжается более 3-х суток от начала лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат в данной лекарственной форме применять только детям.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат в данной лекарственной форме использовать только детям.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять под пристальным наблюдением врача, с особой осторожностью – детям до 1 года.
Применять ректально. Cупозитории не подлежат разделению для получения необходимой дозировки. Если необходимая разовая доза меньше содержания одного суппозитория, после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например оральный раствор).
При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать подходящую лекарственную форму. Приблизительный возраст детей исходя из массы тела приведен только как рекомендация.
Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (примерно от 1 до 4 месяцев). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета, когда масса тела ребенка 4 кг:
4 кг х 60 мг
= 3 (до трех суппозиториев в сутки),
80 мг
где:
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
80 мг – количество парацетамола в одном суппозитории.
Парацетамол, суппозитории ректальные, по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). Применять от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут.
Образец расчета, когда масса тела ребенка 10 кг:
10 кг х 60 мг
= 4 (до четырех суппозиториев в сутки),
150 мг
где:
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела в сутки,
150 мг – количество парацетамола в одном суппозитории.
Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует распределить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 или 150 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозитории в сутки.
Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.
Дети
При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого необходимо выбирать соответствующую лекарственную форму.
Парацетамол, суппозитории ректальные, по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (приблизительно от 1 месяца до 4 месяцев).
Передозировка
Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.
Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.
Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная дозировка парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки.
Для детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.
Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.
При однократном приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка препарат может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом растет уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС (центральной нервной системы) – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, понижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.
Неотложные меры:
немедленная госпитализация; определение уровня парацетамола в плазме крови; промывание желудка; введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; симптоматическая терапия.Побочные реакции
Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС (нестероидных противовоспалительных средств).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.
При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.