Инструкция Парадин парацетамол Евро раствор для инфузий 10 мг/мл контейнер 100 мл №12
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ПАРАЦЕТАМОЛ ЕВРО
(PARACETAMOL EURO)
Состав:
действующее вещество: paracetamol;
1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;
другие составляющие: глюкоза, моногидрат; кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; натрия цитрат, дигидрат; вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инфузий.Основные физико-химические свойства: бесцветный или бледно-соломенный (палевой) раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.
Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация – 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет. Период полувыведения у взрослых – 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у младенцев – 3,5 ч, общий клиренс – 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения – 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей до 10 лет по сравнению со взрослыми существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена – с сульфатами.
Клинические свойства.
Показания.
Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период.
Краткосрочное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии после операции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.
Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность. Детский возраст до 1 года.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть сниженной.
Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Особенности применения.
При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.
С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:
– гепатоцеллюлярной недостаточности;
– тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
– хронического алкоголизма;
– алиментарное истощение (снижение резерва глютатиона в печени);
– обезвоживание.
Превышение рекомендуемых доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток (не более 4-6 суток) после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотную терапию.
Риск развития повреждений печени при лечении парацетамолом растет у больных с алкогольным гепатозом.
Применение парацетамола может оказывать негативное влияние на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При длительном лечении требуется контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных относительно отрицательного влияния парацетамола на внутривенное применение на развитие плода или фетотоксических эффектов нет. Однако перед применением препарата следует оценить соотношение польза/риск, а в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.
Парацетамол способен проникать в грудное молоко. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы.
Парацетамол Евро применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходим исключительно внутривенный путь введения препарата.
При применении препарата детям перед началом инфузии с флакона набирают избыток препарата и оставляют объем раствора, соответствующий разовой дозе.
Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела 50 кг и больше.
Максимальная разовая дозировка составляет 1000 мг парацетамола.
Максимальная суточная доза – 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости длительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий – не более 12.
Дети с массой тела от 33 до 50 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.
Дети с массой тела от 10 до 33 кг.
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) интервал между приемами должен возрастать до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.
Дети. Не используют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Передозировка.
Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и лиц с пониженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной.
Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка у взрослых может при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей – 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и снижается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени появляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.
Со стороны печени: редко – рост уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Общие: редко – недомогание; очень редко – реакции гиперчувствительности; единичные случаи – анафилактический шок.
Сообщалось об единичных случаях возникновения простых или уртикарных сыпей на коже.
Срок годности.
18 месяцев. Открытый раствор хранению не подлежит.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 50 или 100 мл в контейнерах. По 1 или 12 контейнеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Эс.Си. Инфомед Флуидс С.Р.Л.
Местонахождение. Сектор 3, ул. Теодора Паллади, №50, Бухарест, 032266, Румыния.