Панкалор гранулы для орального раствора 200 мг саше 1 г №30

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше (1 г гранул) содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), аспартам (Е 951), ароматизатор апельсиновый.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые гранулы с характерным запахом апельсина.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05С В01.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, проявляет косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения захвата воздуха.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем.

Выведение.

Около 30 % дозы выводится почками. После приема внутрь период полувыведения (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

• Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием вязкой мокроты.
• Передозировка парацетамола.

• Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
• Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
• Детский возраст до 2 лет. Однако это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.

Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых пациентов.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

При необходимости одновременного применения ацетилцистеина с пероральными антибиотиками следует соблюдать интервал в 2 часа между применением этих лекарственных средств. Это не касается лоракарбефа.

Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать значительную артериальную гипотензию и краткосрочно увеличить артериальную дилатацию. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует наблюдать за пациентами на предмет признаков артериальной гипотензии и предупредить их о возможном возникновении головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина.

Активированный уголь в высоких дозах (как антидот) может уменьшить эффективность ацетилцистеина.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям в возрасте до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям (варикозное расширение вен пищевода, пептическая язва), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Очень редко сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, в связи с применением ацетилцистеина. При появлении новых изменений кожи и слизистых оболочек лечение ацетилцистеином нужно немедленно прекратить.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо выполнить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина, представляющим опасность для больных фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на репродуктивную токсичность.

Следует избегать применения лекарственного средства Панкалор®, гранулы для орального раствора, в период беременности.

Перед применением препарата в период беременности следует взвесить потенциальные риски и ожидаемую пользу.

Кормление грудью.

Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключен.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения препарата Панкалор® с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что из-за редких побочных эффектов, таких как сонливость или тошнота, ацетилцистеин может снизить остроту их реакции и способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Содержимое пакетика растворить при помешивании в 1/2 стакана воды и выпить как можно быстрее. Применять перед приемом пищи.

Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

По 200 мг 2 или 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 6–14 лет.

По 200 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 2–6 лет.

По 100 мг (половина полученного раствора после растворения одного саше) 2–3 раза в сутки.

Нарушение функции почек/печени.

Для пациентов с почечной/печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует уменьшить суточную дозу или интервал между приемами.

Передозировка парацетамола.

В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее нужно принять Панкалор® из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Дети.

Применять детям в возрасте от 2 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы:нечасто – гиперчувствительность; редко – кожные аллергические реакции; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:нечасто – головная боль; очень редко – сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца:нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов:очень редко – геморрагии (кровотечение).

Со стороны крови и лимфатической системы:частота неизвестна – анемия, снижение агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринорея; редко – кашель, бронхоспазм, диспноэ, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:нечасто – стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто – зуд, крапивница, эритема, сыпь, отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаэлла); частота неизвестна – экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:нечасто – снижение артериального давления.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

По 1 г гранул в саше. По 10 или по 30 саше в картонной упаковке.

Без рецепта.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № М-3, Индор Спешел Икономик Зоун, Фейз-ІІ, Питампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия/

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.