Орзол раствор для инфузий 500 мг/100 мл флакон 100 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ОРЗОЛ

(ORZOLE)

Состав:

орнидазол;

100 мл раствора содержат 500 мг орнидазола;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТС J01X D03.

Клинические свойства.

Показания.

Парентеральное применение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение орнидазола невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

– анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, ранние послеоперационные инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;

– профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;

– амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Противопоказания

.

Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Способ применения и дозы

.

Препарат вводят внутривенно в течение 15-30 минут.

При анаэробной инфекции взрослым и детям от 12 лет применять в начальной дозе 500-1000 мг препарата, затем - по 500 мг каждые 12 часов или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 суток (степенная доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный прием орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).

Детям до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения в течение 5-10 суток.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям от 12 лет Орзол вводят внутривенно в дозе 500-1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей от 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее – по 500 мг каждые 12 часов в течение 3-6 суток.

Детям до 12 лет суточную дозу назначать из расчета 20-30 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения.

При нарушении функции почек следует удлинять интервал между введениями или снижать разовую и суточную дозу.

Побочные реакции.

Побочные эффекты орнидазола дозозависимы.

Со стороны крови и лимфатической системы: проявление влияния на костный мозг и нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, тошнота, рвота, металлический вкус во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей изменения печеночных функциональных проб.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела; утомляемость; одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, чувство жжения, тромбоз в месте введения.

Передозировка

.

При передозировке возможны утрата сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: специфический антидот неизвестен; симптоматическая терапия, при появлении судорог – диазепам.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орзол противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат следует принимать только по абсолютным показаниям. Исследования на животных не оказали тератогенного или токсического действия на плод. При необходимости применения Орзола следует прекратить кормление грудью.

Дети. Орзол противопоказан применять детям с массой тела менее 6 кг.

Особенности применения.

При превышении рекомендованных доз есть определенный риск побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, больных, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения орнидазолом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или омрачения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может повыситься или ослабить во время лечения орнидазолом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. В период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и других ферментов индукторов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК у чувствительных к нему микроорганизмов. Орзол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Fusobacterium spp., Clostridium spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp; анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации. Фармакокинетика.

Орзол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую, плевральную, перитонеальную жидкости, желчь, слюну, влагалищный секрет, костную ткань, печени; проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. При в/в введении в дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6 часов равновесная концентрация составляет 18-26 мкг/мл. В организме метаболизируется примерно 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования.

Вывод. Орзол экскретируется преимущественно почками (60-80%), почти 20% – в неизмененном виде, 6-15% – кишечником.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.

Несовместимость.

При введении препарат не смешиваем с другими инъекционными растворами.

Срок годности

. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл во флаконе из полимерного материала, закрытом предохранительной крышечкой, в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС (ИНДИЯ) ЛТД, Индия / AHLCON PARENTERALS (INDIA) LTD, Индия.

Местонахождение.

СП-918, Фейз-ІІІ, Индустриальный район, Бхивади (Раджастан), 301019, Индия/SP-918, Phase-III, Industrial Area, Bhiwadi (Rajasthan), 301019, Индия.

Заявитель.

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, Индия.

Местонахождение.

Е-4/300, Арера Колони Экстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, Индия.