Орнидазол-Астрафарм капсулы 500 мг блистер №10

действующее вещество: орнидазол;

1 капсула содержит орнидазола в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго кармин-голубой 2 (Е 132), азорубин (Е 122).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус - белого цвета, крышечка - синего цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакодинамика.

Орнидазол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamliasis (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол - ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет примерно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний по применению препарата. После многократного применения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение: период полувыведения составляет примерно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печень: период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (в том числе новорожденные): фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Гиперчувствительность к орнидазолу или другим компонентам препарата или к другим производным нитромидазола. Поражение центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не менее 3 дней после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают его.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения в течение более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной систем могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помрачения сознания следует прекратить прием препарата.

Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учесть уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровня креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемых исследований на беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами.

Орнидазол всегда следует принимать внутрь после приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют по применению пациентам пожилого возраста.

Трихомониаз: капсулы 500 мг применяют в схемах однократной или 5-дневной терапии.

Прием орнидазола может привести к таким реакциям как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

В случае передозировки возможны симптомы, которые упоминались в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.

Лечение симптоматическое симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Со стороны системы крови: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестны - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

3 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

По рецепту.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.