Инструкция Омепразол-Тева капсулы гастрорезистентные 40 мг блистер №30

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола 20 мг или 40 мг в составе гастрорезистентных капсул;

вспомогательные вещества: сахар сферический, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия фосфат, гипромеллоза, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид, титана диоксид (Е 171), тальк, эритрозин (Е 127)*, индигокармин (Е 132)*, титана диоксид (Е 171)*, вода очищенная*, желатин*, хинолиновый желтый (Е 104)*;

состав чернил: шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, спирт бутиловый, повидон, натрия гидроксид, титана диоксид (Е 171).

*В составе капсульной оболочки

Капсулы гастрорезистентные твердые.

Основные физико-химические свойства:

Омепразол-Тева, капсулы по 20 мг: сине-оранжевые капсулы №2 со штампом «О» на крышечке и «20» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Омепразол-Тева, капсулы по 40 мг: сине-оранжевые капсулы №0 со штампом «О» на крышечке и «40» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток. Он быстро действует и обеспечивает контроль путем обратимого угнетения секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол является слабым основанием, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где подавляет фермент Н+К+-АТФазу - кислотную помпу. Это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основываются на влиянии омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности минимум на 80 % в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70 % через 24 часа после приема лекарственного средства.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приема лекарственного средства.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Угнетение секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori (H.pylori)

H. pylori ассоциируется с пептической язвой, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori основной фактор развития атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и долговременной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они являются менее эффективными, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда известная повышенная чувствительность исключает применение какой-либо тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислотности

Во время длительного лечения была зарегистрирована несколько более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного угнетения секреции кислоты, они доброкачественные и, очевидно, являются обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, в частности ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella, Campylobacter и у госпитализированных пациентов возможно также Clostridium difficile.

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на снижение секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока возрастает уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекращать за период от 5 дней до 2 недель до определения уровня CgA. Это позволит уровню CgA, который может быть ложно завышен после лечения ИПП, вернуться к референсному диапазону.

Во время длительного лечения омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток, это, возможно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Клиническое значение полученных данных не выяснено.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. Во время простого слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации уменьшилась на 50% через 8 недель лечения, независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать выводы, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациента) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не дает никакой информации для детей в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола являются кислото-неустойчивыми, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми плазменными уровнями, которые достигаются примерно через 1-2 часа после применения дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40 %. После повторного применения дозы один раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60 %.

Распределение

Мнимый объем распределения у здоровых субъектов составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19, ответственных за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Как следствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19, существует потенциал конкурентного угнетения и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Примерно у 3 % представителей европеоидной расы и у 15-20 % представителей азиатской расы наблюдается недостаток функционального CYP2C19 фермента, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYРЗА4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола один раз в сутки показатель AUC у «медленных метаболизаторов» был в 5-10 раз выше, чем у субъектов с функциональным CYP2C19 ферментом («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3-5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Выведение

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения дозы один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы в интервале между приемом двух доз без тенденции к кумуляции при применении один раз в сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное - с калом, в основном путем билиарной секреции.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохода и системного клиренса, вероятно, вызванного угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было выявлено влияния ни одного метаболита омепразола на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, в частности системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) является несколько сниженной.

Дети

Во время лечения детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались плазменные концентрации, сравнимые с таковыми у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является сниженным вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Применение взрослым

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Лечение доброкачественных язв желудка

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Эрадикация H.pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при пептической язве

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска

Лечение рефлюкс-эзофагита

Долговременная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Применение детям

Дети в возрасте от 1 года и с массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети в возрасте от 4 лет

В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолов или к другим компонентам лекарственного средства. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Угнетение желудочной кислотности во время лечения омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих лекарственных средств с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз/сут) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз/сут) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг экспозиция атазанавира уменьшилась на 30 % по сравнению с применением комплекса атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз/сут) и дигоксина здоровыми добровольцами вызвало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. Крайне редко сообщали о случаях токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный терапевтический мониторинг дигоксина со стороны врача.

У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Противоречивые данные относительно клинических проявлений этой ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества

Абсорбция посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и таким образом клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приема лекарственного средства с посаконазолом и эрлотинибом.

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция - повышаться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29 % и 69 % соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70 %, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщали о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Необходим усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приеме с омепразолом и при необходимости коррекции дозы такролимуса.

Сообщали о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Сопутствующее лечение омепразолом и вориконазолом может приводить к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, корректировка дозы омепразола в целом не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос коррекции доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуцировать CYP2С19, CYРЗА4 или оба фермента (например рифампицин, зверобой обыкновенный), могут привести к уменьшению уровней омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость его метаболизма.

Если имеются такие тревожные симптомы как значительная непреднамеренная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена, если есть подозрение или наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, вызванной Clostridium difficile.

Омепразол является ингибитором СУР2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются СУР2С19, например с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН). Он может возникнуть в любой момент терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. В случае подозрения на ТИН следует прекратить применение омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие препараты, может снижать поглощение витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения поглощения витамина В12 во время длительной терапии.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае других имеющихся факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ИПП могут повышать риск переломов в целом на 10-40%. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным употреблением витамина D и кальция.

У пациентов, принимающих ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии пациенты применяли лекарственное средство в течение 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, нуждающихся в длительном применении ИПП и одновременно применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), которые могут быть угрожающими для жизни или летальными, сообщали очень редко и, соответственно, редко в связи с применением омепразола.

Применение ИПП иногда может быть ассоциировано с появлением подострой кожной красной волчанки (ПШЧВ). При появлении кожных проявлений, особенно на участках, которые подвергались воздействию солнечного излучения и сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие случаев ПШЧВ в анамнезе, который развивался после применения ИПП, может повышать риск появления подострого ПШЧВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения лекарственного средства, хотя это не рекомендовано.

Во время длительной терапии, а особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы не следует принимать это средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность. Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Лекарственное средство можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может замаскировать симптомы и затруднить установление диагноза.

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки и заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H.pylori или при невозможности эрадикации H.pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. руІогі при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость лекарственного средства и придерживаться национальных, региональных и местных особенностей и руководств по лечению.

Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза/сут в течение 1 недели, или

Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели, или

Омепразола 40 мг 1 раз/сут + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза/сут в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori-положительный, терапию можно повторить.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз/сут. Наблюдение за более 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. руІогі

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

* - в случае необходимости применения дозы 10 мг лекарственное средство следует применять в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10-20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабо-кислым напитком, например, фруктовым соком или яблочным пюре или негазированной водой. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием не следует разжевывать.

Дети

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Известны очень ограниченные данные относительно эффектов передозировки омепразола у человека. Из литературных источников известно о дозах до 560 мг омепразола, также имеются данные о достижении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендуемая доза.

Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, головной боли, диарее. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы имели преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщали.

Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. В случае необходимости лечение симптоматическое.

Наиболее частыми побочными реакциями (у 1-10 % пациентов) являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) сообщалось в связи с лечением омепразолом.

О нижеследующих побочных реакциях сообщали во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Ни одна из реакций не была признана дозозависимой.

Побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, что может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, тревожность, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение чувства вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в области живота, тошнота/рвота, метеоризм, полипы из фундальных желез (доброкачественные), сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, повышение чувствительности к свету (фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола определяли для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет никаких данных долговременных исследований о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности препарата следует сообщать по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

Тева Фарма С.Л.У.

Адрес

Полигоно Индастриал Мальпика c/C № 4, 50016, Сарагоса, Испания.