Инструкция Оксалиплатин Амакса концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Оксалиплатин Амакса

Oxaliplatin Amaxa

Состав:

действующее вещество: оксалиплатин;

1 мл концентрата содержит 5 мг оксалиплатина;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие антинеопластические средства, соединения платины.

Код ATХ L01X A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оксалиплатин Амакса – антинеопластичное лекарственное средство, относящееся к новому классу соединений на основе платины, содержащих комплекс атома платины с 1,2-диаминоциклогексаном (ДАЦГ) и оксалатную группу.

Оксалиплатин Амакса представляет собой единственный энантиомер (SP-4-2)-[(1R,2R)-циклогексан-1,2-диамин-kN, kN¢] [оксалато(2-)-kО, kО2] платины.

Оксалиплатин Амакса проявляет широкий спектр как цитотоксичности in vitro, так и противоопухолевой активности in vivo на разных моделях опухолевых систем, включая модели колоректального рака человека. Оксалиплатин Амакса также демонстрирует активность in vitro и in vivo на различных моделях резистентных к цисплатину опухолей.

Наблюдается как in vitro, так и in vivo синергическое цитотоксическое действие в комбинации с 5-фторурацилом.

Исследования механизма действия оксалиплатина, хотя и не до конца еще объясненного, демонстрируют, что водные производные, образующиеся в результате биотрансформации оксалиплатина, взаимодействуют с ДНК с образованием как меж-, так и внутрицепных перекрестных связей, что приводит к нарушению синтеза ДНК и приводит цитотоксическое и противоопухолевое действие.

У пациентов с метастазирующим колоректальным раком сообщалось об эффективности оксалиплатина (85 мг/м2 каждые 2 недели) в сочетании с 5-фторурацилом/фолиновой кислотой (5-ФУ/ФК) в трех клинических исследованиях:

- В исследовании EFC2962 первой линии лечения ІІІ фазы с двумя группами сравнения 420 пациентов были произвольно распределены либо для лечения только 5-ФУ/ФК (LV5FU2, N=210), либо для комбинированного лечения оксалиплатином и 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N =210).

- В сравнительном исследовании EFC4584 III фазы с участием трех групп пациентов, получавших лечение ранее, пациенты в количестве 821 человека с резистентностью к комбинированному лечению иринотеканом (CPT-11) + 5-ФУ/ФК были произвольно распределены для лечения только 5-ФУ/ ФК (LV5FU2, N=275), монотерапия оксалиплатином (N=275) или лечение комбинацией оксалиплатина с 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N=271).

- Неконтролируемое исследование EFC2964 II фазы включало пациентов с резистентностью к лечению только 5-ФУ/ФК, которые в рамках исследования получали комбинированное лечение оксалиплатином и 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N=57).

Два рандомизированных клинических исследования EFC2962 с участием больных, получавших терапию первой линии и EFC4584 с участием пациентов, получавших лечение ранее, продемонстрировали значительно более высокий уровень ответа и более длительное выживание без прогрессирования заболевания (ВБП)/время до прогрессирования заболевания (ЧДП) по сравнению с пациентами. , получавших только 5-ФУ/ФК. В исследовании EFC4584, проводившемся при участии пациентов, ранее проходивших предварительное лечение и несприимчивых к нему, разница медианы общей выживаемости (ОВ) между группами лечения оксалиплатином и 5-ФУ/ФК по сравнению с группой лечения только 5-ФУ/ФК не достигла статистически значимого уровня.

Таблица 1

Уровень клинической эффективности схемы FOLFOX4 по сравнению со схемой LV5FU2