Инструкция Офтаквикс капли глазные 5 мг/мл флакон с капельницей 5 мл
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ОФТАКВИКС®
OftaquixÒ
Состав:
действующее вещество: левофлоксацин;
1 мл капель глазных содержит 5 мг левофлоксацина в виде полугидрата левофлоксацина;
другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Капли глазные.Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до светло-зелено-желтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.
Механизм деяния.
Левофлоксацин – это антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляющее активность бактериальных топоизомераз II типа – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях на топоизомеразу IV.
Механизмы возникновения резистентности.
Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения порынов наружной мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Наконец, сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови (определяемую геном qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.
Перекрестная резистентность.
Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в результате не вызывают клинической резистентности, но множественные мутации обычно действительно приводят к клинической резистентности ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения порынов наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.
Предельные значения.
Предельные значения MIC (минимальной подавляющей концентрации), отделяющие чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельному значению EUCAST.
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:
чувствительные ≤1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.
Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.
Спектр антибактериального действия.
Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Итак, представленная информация дает только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение лекарственного препарата против, по крайней мере, некоторых видов инфекций сомнительно, в случае необходимости следует обратиться к специалисту.
В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.
Спектр антибактериального действия – категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.
Категория I: распространенные чувствительные виды | |
Аэробные грамположительные микроорганизмы | |
Staphylococcus aureus (MSSA)* | |
Streptococcus pneumoniae | |
Streptococcus pyogenes | |
Viridans группа streptococci | |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы | |
Escherichia coli | |
Haemophilus influenzae | |
Moraxella catarrhalis | |
Pseudomonas aeruginosa | (Изоляты из общественных мест) |
Другие микроорганизмы | |
Chlamydia trachomatis | (При лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное антимикробное лечение) |
Категория II: виды, для которых приобретенная резистентность может создавать проблему | |
Аэробные грамположительные микроорганизмы | |
Staphylococcus aureus (MRSA)** | |
Staphylococcus epidermidis | |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы | |
Pseudomonas aeruginosa | (Изоляты из больниц) |