Инструкция Офтаквикс капли глазные 5 мг/мл флакон с капельницей 5 мл

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит 5 мг левофлоксацина в виде левофлоксацина полугидрата;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических частиц.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01A Е05.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия.

Левофлоксацин-это антибактериальное средство группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа - ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях - на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения пор внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме этого, сообщается об опосредованной плазмидами резистентности к хинолонам (определяется по qnr гену) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность.

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения пор внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC (минимальной угнетающей концентрации), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельным значением EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), такие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в ходе лечения тяжелых инфекций. Итак, представленная информация предоставляет лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации относительно возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если распространенность местной резистентности ставит под сомнение пользу применения лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций.

В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия: категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA - штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA - штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Пациенты детского возраста.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составляли 2 мкг/мл или выше. У четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в день 1-й до 2,05 нг/мл в день 15-й. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг/мл - была зафиксирована в день 4-й после 2 дней применения дозы каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг/мл в день 1-й до 2,15 нг/мл в день 15-й, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, которые были достигнуты после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Местное лечение у пациентов в возрасте от 1 года внешних бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата, например бензалкония хлорида.

Не проводились специальные исследования по взаимодействию этого препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс®.

Пациенты детского возраста.

Исследования по взаимодействию лекарственных препаратов не проводились.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае применения других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или в случае отсутствия клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

По клиническим показаниям следует провести обследование больного с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию с использованием щелевой лампы и, при необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения разовой дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить применение препарата Офтаквикс®.

Офтаквикс® содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта. Перед закапыванием линзы следует снять и подождать не менее 15 минут перед тем, как надеть их снова. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Следует с осторожностью применять пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. В случае длительного применения следует наблюдать за пациентами.

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные Офтаквикс® 5 мг/мл следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном кормлении, при применении терапевтических доз препарата Офтаквикс®. Капли глазные Офтаквикс® следует применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для младенца.

Фертильность.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Офтаквикс® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, перед тем как управлять автомобилем или использовать механизмы.

По 1-2 капли в пораженный(-ые) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора, кончик пипетки не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.

Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, Офтаквикс® не рекомендуют применять пациентам в возрасте до 1 года.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Офтальмологическое применение.

Дети

Дозы препарата, которые применяют взрослым и детям в возрасте от 1 года, подобные.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям в возрасте до 1 года на сегодня не установлены. Нет соответствующих данных.

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты детского возраста.

Принятие мер в случае передозировки подобное для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, которые точно, вероятно или возможно связаны с лечением и о которых сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационного надзора.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные (≥1/10000 - <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже.

Редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нечастые (≥1/1000 - <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения.

Частые (≥1/100 - <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.

Нечастые (≥1/1000 - <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые (≥1/1000 - <1/100): ринит.

Редкие (<1/10000): отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацина) и могут потенциально возникать во время применения препарата Офтаквикс®.

У пациентов, которые применяли системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможно увеличение риска разрывов у пациентов, которые применяли кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие.

Пациенты детского возраста.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Открытый флакон следует использовать в течение 1 месяца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Сантен АО/ Santen Oy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия/Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland