Офлоксацин раствор для инфузий 0,2 % бутылка 100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

офлоксацин

(ofloxacin)

Состав:

действующее вещество:

100 мл раствора содержит офлоксацин (в перечислении на сухое 100% вещество) 0,2 г;

другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС J01M A01.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

– сепсис.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;

- эпилепсия;

- поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);

- тендиниты в анамнезе;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим противоаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол).

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым. Вводят внутривенно капельно. Перед началом введения обязательно производят кожную аллергическую пробу.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в день.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг 1 раз в день.

Сепсис: по 200 мг дважды в день.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в день.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в день.

Введение необходимо производить с равными интервалами. Дозу 200 мг следует вводить не менее 30 минут.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек. Если клиренс креатинина составляет 50-20 мл/мин, дозу следует снижать до 100-200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина <20 мл/мин, в т.ч. для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата. Длительность лечения офлоксацином в парантеральной и пероральной формах не должна превышать 2 месяцев.

Побочные реакции

.

По данным клинических исследований побочных реакций можно ожидать примерно у 7% пациентов. Чаще возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (около 5%) и нервной системы (около 2%).

Ниже приведены зарегистрированные побочные реакции, связанные с приемом действующего вещества офлоксацином. Побочные реакции сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (>10%), часто (1-10%), редко (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (<0 ,01%).

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Часто (от ≥1/1000 до <1/100): микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени.

Очень редко (<1/10 000): анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы.

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): анафилактические реакции*, анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями).

Очень редко (<1/10 000): анафилактический шок*, анафилактоидный шок*.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000): анорексия.

Очень редко (<1/10 000) повышение уровня глюкозы в крови, повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.

Со стороны психики.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): психотические расстройства (например галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Со стороны нервной системы.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): головокружение, головные боли.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): сонливость, парестезия, атаксия, тремор, дисгевзия, паросмия.

Очень редко (< 1/10 000): периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная нейропатия*, судороги*, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации, эпилептические приступы, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов зрения.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): раздражение слизистой глаз.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): расстройства зрения (например двоение в глазах, дальтонизм).

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): вертиго.

Очень редко (<1/10 000): шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердца.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): тахикардия.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на ЭКГ.

Со стороны сосудов.

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): флебит.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): артериальная гипотензия.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): во время инфузий офлоксацина могут возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение АД может быть тяжелым.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): кашель, назофарингит.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): одышка, бронхоспазм, нарушение обоняния.

Очень редко (<1/10 000): пневмонит, потеря ощущения запаха.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): дискомфорт в желудке.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): энтероколит, иногда геморрагический, запор, потеря аппетита.

Очень редко (< 1/10 000): псевдомембранозный колит*, снижение аппетита.

Гепатобилиарные расстройства.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови.

Очень редко (<1/10 000): холестатическая желтуха.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гепатит, иногда может быть тяжелым*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): зуд, сыпь.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): крапивница, приливы крови, усиленное потоотделение, пустулезная сыпь, васкулит.

Очень редко (< 1/10 000): мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность*, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): тендинит, васкулит.

Очень редко (< 1/10 000): артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): задержка мочи.

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000): повышение сывороточного уровня креатинина, нарушение функции почек.

Очень редко (< 1/10 000): ОПН.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные/генетические нарушения.

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): приступы порфирии у больных порфирией.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): реакции в месте инфузии (боль, краснота).

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): слабость, лихорадка, вагинит.

*Опыт применения в постмаркетинговый период.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, приступы судорог, заторможенность, рвота. Лечение симптоматическое и вспомогательное; необходимо сосредоточить внимание на обеспечении жизненно важных функций. Офлоксацин выводится главным образом почками (75-80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде вместе с мочой в течение 24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Офлоксацин в ограниченном количестве можно удалить из организма путем гемодиализа (в среднем 15-25%) или перитонеального диализа (менее 2%).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Офлоксацин не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особенности применения.

При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.

Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пожилым пациентам, учитывая замедленное выведение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в шок, опасный для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующее лечение (например лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или кровотечение, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, то офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимавших фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

- пожилой возраст;

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия);

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

- сопутствующее применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмических препаратов классов IА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков).

Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, включая попытки самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушением функции печени из-за возможного повреждения печени в результате приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует прекратить лечение и принять необходимые меры, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует проводить мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.

Если назначать офлоксацин одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться внезапное снижение АД. В таких случаях или препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения периодически необходимо проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактозная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, быстрого принятия решения (например, в управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, риск развития судорог может возрасти.

Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида, поэтому у больных необходимо проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и в случае необходимости подобрать его дозировку.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами может в редких случаях наблюдаться внезапное снижение АД.

Одновременное введение офлоксацина с теофиллином может в редких случаях привести к снижению выведения теофиллина, которое, однако, не бывает клинически значимым.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, выделяемыми путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций из-за их медленного выведения.

При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие исследования на свертывание.

Учитывая возможную гипергликемию или гипогликемию при введении офлоксацина у больных, леченных противодиабетическими средствами, необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. В течение периода лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия.

В концентрациях, идентичных с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) или в несколько более высоких, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы – фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр охватывает грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Servidia spp., Salmonella .), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sp., Campylobacter spр., Campylobacter spр. ella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, производящие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной.

Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны.

Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях организма, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.

Офлоксацин в ограниченном количестве превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.

Плазматический период полувыведения офлоксацина составляет около 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80% введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в форме метаболитов, 4-8% - с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы, почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический период полувыведения в течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический период полувыведения составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Офлоксацин проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность – около 300 мосмоль/л.

Несовместимость.

Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.

Во флакон с препаратом Офлоксацин не следует добавлять другие растворы и лекарственные средства.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл или 200 мл препарата в бутылке; по 1 бутылке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Закрытое акционерное общество "Инфузия".

Местонахождение производителя. 21034, Винница, ул. А. Иванова, д.55.