Инструкция Ньюропентин капсулы твердые 300 мг блистер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НЬЮРОПЕНТИН®

(NUROPENTINE®)

Состав:

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 1 ).

Лекарственная форма.

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы размером 1 с белым корпусом и крышкой красного цвета, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03А Х12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Габапентин – 1-(аминометил)-циклогексаноуксусная кислота – является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодняшний день неизвестен. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКA, ни с ГАМКB-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциальнозависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновыми рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает совершенно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг – 60%, а при дозе 1600 мг – 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировка дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Клинические свойства.

Показания.

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Как монотерапия при лечении парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 12 лет.

Лечение периферической невропатической боли, такой как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности.

Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и в случае необходимости назначать соответствующее лечение.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата следует прекратить.

Несмотря на отсутствие указаний на судорожные приступы после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ.

Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином.

Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов с рефрактерной эпилепсией, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Габапентин не считается эффективным при лечении первичных генерализованных приступов, например абсансов, и может даже усугублять такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс.

Больным с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают в соответствии с клиренсом креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Риск развития некоторых побочных реакций (сонливость, периферические отеки, астения) может быть выше у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами младшего возраста.

Из-за отсутствия данных о влиянии долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином на обучаемость, интеллектуальные способности и развитие детей следует взвешивать преимущества длительной терапии относительно потенциальных рисков ее применения.

Поскольку при использовании метода полуколичественного определения белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложноположительные результаты, рекомендуется применение других методов определения данного показателя (биуретовый, турбидиметрический и т.п.).

При терапии противоэпилептическими средствами, включая габапентин, следует следить за развитием гиперчувствительности, индуцированной медикаментами, с кожными и системными проявлениями и эозинофилией (DRESS-синдром). При появлении любых ранних клинических проявлений гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия), даже без очевидных кожных проявлений (сыпь), следует немедленно провести обследование пациента. Габапентин следует отменить, если не были установлены другие этиологические факторы развития DRESS-синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Морфин. Клинические исследования продемонстрировали, что одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44% по сравнению с данным показателем для габапентина, применяемого без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать состояние пациентов, принимающих данные препараты для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости. При их обнаружении дозу габапентина или морфина следует должным образом снизить.

Фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови схожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, получающих эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, содержащие норетиндрон и/или этинилэстрадиол. Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на экскрецию габапентина почками.

Циметидин. Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.

Особенности применения.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит маннит (Е 421), поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку потенциальный риск репродуктивной токсичности для человека неизвестен, габапентин не следует применять во время беременности, если возможная польза такого лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестно, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза матери превышает риск для ребенка.

В случае необходимости лечение рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом.

У потомства матерей, получавших лечение противоэпилептическими препаратами, риск врожденных пороков возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о таких пороках развития, как заячья губа, пороки развития со стороны сердечно-сосудистой системы и пороки нервной трубки. Лечение несколькими противоэпилептическими препаратами может обуславливать повышенный риск врожденных пороков развития по сравнению с монотерапией, поэтому важно соблюдать монотерапию в тех случаях, когда это возможно. Консультация специалиста необходима женщинам, планирующим беременность, или для женщин репродуктивного возраста, нуждающихся в проведении противоэпилептического лечения. Следует избегать резкого прекращения приема противоэпилептических препаратов, поскольку это может привести к резкому учащению/выражению судорог, что может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка. Задержка развития детей матерей, больных эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно дифференцировать задержку развития, обусловленную генетическими причинами, социальными факторами, наличием эпилепсии у матери и проведением противоэпилептической терапии.

Риск, связанный с применением габапентина.

Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении во время беременности, поскольку во время беременности действие может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применение противоэпилептических препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Габапентин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие симптомы. Даже если эти симптомы слабо или умеренно выражены, они могут быть потенциально опасными при управлении автомобилем или другими механизмами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Габапентин можно принимать независимо от еды. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

В таблице 1 представлена схема титрования дозы препарата в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых пациентов и детей в возрасте от 12 лет (рекомендации по дозам для детей до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1.

Схема начального титрования