Ноотропил таблетки покрытые пленочной оболочкой 1200 мг №20

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит 800 или 1200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон; с одной стороны таблетки нанесен оттиск «N» по обе стороны от риски.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита;

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения пирацетам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %.

После однократного введения 2 г препарата Смах достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам является активным в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов - из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Взрослые:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозах 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку примерно 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ки для ингибиции этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г/сут ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прерывание применения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 800 мг содержат 1,5 мг натрия на таблетку, что эквивалентно 0,08% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия 2 г для взрослого человека.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1200 мг содержат 2,3 мг натрия на таблетку, что эквивалентно 0,12% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия 2 г для взрослого человека. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые применяют диету с контролируемым содержанием натрия.

Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Учитывая побочные реакции, наблюдаемые при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца - Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Дозировка больным с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением только функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, индукция рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в течение постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту на основе доступных данных). Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций в пролеченной популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства;

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость;

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта;

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Общие расстройства.

Нечасто: астения.

Исследование.

Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

4 года.

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестна.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 800 мг, по 15 таблеток в блистере, № 30 (15х2) в картонной пачке; или по 1200 мг, по 10 таблеток в блистере, № 20 (10х2) в картонной пачке.

По рецепту.

ЮСБ Фарма, Бельгия / UCB Pharma, Belgium.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Чемин Дю Фориест 1, Браине-Л'аллеуд, 1420, Бельгия / Chemin Du Foriest 1, Braine-L'alleud, 1420, Belgium.

Заявитель

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия / UCB Pharma S.A., Belgium.

Местонахождение заявителя

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия / Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.