Инструкция Но-шпа раствор для инъекций 40 мг ампула 2 мл №25

действующее вещество: дротаверин;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения, так и после парентерального введения.

Распределение. Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95 - 98 %), с альфа - и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального приема.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение. Полупериод биологического существования составляет 8 - 10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и примерно 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;

- при гинекологических заболеваниях: дисменорее.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к натрия дисульфита. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Особые меры безопасности.

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата Но-шпаÒ больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфита натрия следует избегать парентерального введения препарата (см. раздел "Противопоказания").

Следует быть осторожными при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью").

Дети.

Клинических исследований применения препарата детям не проводилось.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (Но-шпаÒ, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Но-шпаÒ одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью применять этот препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных доклинических исследований в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Фертильность.

Данных относительно влияния на фертильность человека нет.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Дозировка.

Взрослые.

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 - 240 мг (за 1 - 3 отдельных введения) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с камнями в мочевых или желчных путях - 40 - 80 мг внутривенно.

Способ введения.

Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

Клинических исследований применения препарата детям не проводилось.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень распространенные (> 1/10), распространенные (> 1/100, < 1/10), нераспространенные (> 1/1 000, < 1/100), редкие (> 1/10000, < 1/1000), крайне редкие (< 1/10000), частота возникновения неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Единичные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.

Частота неизвестна: были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одиночные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы.

Единичные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одиночные: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: местные реакции в месте инъекции.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Упаковка. № 25 (5x5): по 2 мл в ампуле, по 5 ампул, размещенных в поддоне, по 5 поддонов в картонной коробке.

По рецепту.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., Предприятие №3 (Предприятие в Чаниквельдь).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

3510, Мишкольц, Чаниквельдь, Венгрия.

Заявитель

ООО "Опелла Хелскеа Украина", Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.