Ницерголин таблетки покрытые оболочкой 10 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НИЦЕРГОЛИН

(NICERGOLINЕ)

Состав:

действующее вещество: nicergolinе;

1 таблетка содержит ницерголина – 10 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, магния карбонат тяжелый, кислота стеариновая, крахмал картофельный;

оболочка для покрытия: магния карбонат тяжелый, сахар, тальк, диоксид титана (Е171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТХ С04А Е02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ницерголин оказывает следующее нейрофармакологическое действие: не только улучшает поглощение и потребление глюкозы в мозге, биосинтез белков и нуклеиновой кислоты, но и оказывает влияние на различные системы нейромедиаторов.

Также возможно усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов после длительного приема перорального препарата Ницерголин. Кроме того, ницерголин значительно повышает активность ацетилхолинэстеразы. Как после разового, так и длительного перорального приема усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Сазависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида.

Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации Ницерголин защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза.

Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдается через 1,5 часа. Однако при приеме терапевтических пероральных доз (30 мг) Н3-меченого ницерголина пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).

Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет примерно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.

Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высок, > 105 л, что возможно обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.

Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови человека, с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% от общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и только 10-20% в фекалиях.

При пероральном приеме в дозах 30-60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.

Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма – гидролиз эфирных связей с образованием MMDL, а затем MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит путем каталитического действия изофермента CYP2D6.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Клинические свойства.

Показания.

Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма в результате атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторные нарушения церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или к любому другому компоненту препарата. Недавно перенесен инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия.

Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа- или бета-рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

С осторожностью препарат применяют одновременно с:

‑ антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);

‑ препаратами, также метаболизируемыми системой цитохрома Р450 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

‑ ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения);

‑ препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усугублять эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние β-блокаторов на сердце.

Особенности применения.

В целом в терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменения АД, однако у пациентов, с артериальной гипертензией, препарат может постепенно снижать АД. Следует с осторожностью применять больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или при одновременном лечении препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снижать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Эффект применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, которым присуща агонистическая активность к 5-HT2β-рецепторам серотонина.

Имеются данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственным средствам врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.

Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина. Учитывая показания, применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованы, лечение следует начинать только после оценки соотношения «риск/польза».

Неизвестно проникает ли ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не должен применяться кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучалось. Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая основное заболевание пациентов.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза препарата – 5-10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами, желательно между приемами пищи в течение длительного времени.

Дозировка и длительность лечения препаратом зависит от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с последующим продолжением лечения посредством поддерживающей пероральной терапии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекцию дозировки проводить не нужно.

Дети.

Препарат не используют детям.

Передозировка.

При применении высоких доз ницерголина может наблюдаться временное снижение АД. Обычно такое состояние не требует специального лечения – достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности мозгового и сердечного кровоснабжения целесообразно применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Побочные реакции.

Редко сообщалось о последующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.

Со стороны репродуктивной системы у мужчин нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боли в конечностях, повышение температуры тела.

Имеются данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от продолжительности лечения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г . Львов, ул. Опришковская, 6/8.