Нимесин таблетки 100 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НИМЕСИН®

(NIMESYN)

Состав:

действующие вещества:

1 таблетка содержит нимесулид 100 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал кукурузный; повидон; натрия докузат; полисорбат-80; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с шерстью с одной стороны, светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесин - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека Нимесин хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-II.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшающейся функцией почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Нимесин в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия, и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесина у больных с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время (AUC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесина больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и гидроксида магния) in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесином лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация его в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетаза, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Воздействие других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, эти эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от алкоголя. Использование нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесином больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения и других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфорации в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасны.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении. В случае возникновения у больных, получающих Нимесин, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут привести к обострению болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом следует действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с ухудшением функции почек. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль из-за возможности развития кровотечений и перфорации пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть летально опасны, например эксфолиативный дематит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесин необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых и других аллергических проявлений.

Нимесин содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нарушение синтеза простагландина может повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют заключить, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличивать риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может повлечь за собой преждевременное закрытие боталового протока. Абсолютное развитие аномалии сердечно-сосудистой системы повысилось с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время I и II триместрах беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простогландина может привести к развитию у плода:

· пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);

· дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигурии и маловодия;

У матери и плода на последних сроках беременности

· увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

· существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности младенцев;

· угнетающее влияние на сократительную деятельность матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов;

· возрастает риск возникновения периферического отека.

Учитывая вышеуказанное, нимесулид противопоказан в III триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, пытающимся забеременеть. Для женщин, имеющих проблемы с наступлением беременности или проходящих исследования по поводу бесплодия, употребление нимесулида следует прекратить.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Если беременность установлена при применении нимесулида, то врачу необходимо об этом проинформировать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, необходимо применять минимально эффективную дозу в кратчайшие сроки. Нимесин рекомендуется принимать после еды.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесином – 15 суток.

Взрослые. 100 мг нимесулида (1 таблетка) 2 раза в день после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению.

Дети.

Нимесин® детям до 12 лет противопоказан.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, ОПН, подавление дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции.

Приведенные данные о побочных реакциях получены на основании проведения клинических исследований и постмаркетинговых исследований.

Чаще при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются реакции со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны пищеварительного тракта: возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста; диарея, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезнь Крона.

Со стороны печени и желчевыделительной системы: увеличение уровней ферментов печени, гепатит, мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и ее придатков: зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, отек, ангионевротический отек, полиморфная эритема, образование волдырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные устрашающие сновидения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушения зрения.

Со стороны слухового аппарата и лабиринта: вертиго (головокружение).

Воспалительные нарушения и местные реакции на препарат: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки.

По 1 или 10 блистеров в картонной пачке. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.

По 1 или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Едчерла (EM), Махабубнагар, ІH-509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.