Инструкция Никоретте пластырь трансдермальный 15 мг/16 часов пакетик №7

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

|

НИКОРЕТТЕ®

(NICORETTE®)

Состав:

действующее вещество: никотин;

1 трансдермальный пластырь 10 мг/16 ч содержит никотина 15,75 мг,

1 пластырь трансдермальный 15 мг/16 ч содержит никотина 23,62 мг,

1 трансдермальный пластырь 25 мг/16 ч содержит никотина 39,37 мг;

другие составляющие: триглицериды средней цепи, акрилатный сополимер, полиэтилентерефталатная пленка 19 мкм, акриловый адгезивный раствор, калия гидроксид, натрия кроскармелоза, алюминия ацетилацетонат, полиэтилентерефталатная пленка 100 мкм.

Лекарственная форма.

Пластырь трансдермальный.

Основные физико-химические свойства: полупрозрачный, бежевый, с оттисками, площадью 9 см2 (пластырь трансдермальный 10 мг/16 ч), или площадью 13,5 см2 (пластырь трансдермальный 15 мг/16 ч), или площадью 22,5 см2 (пласты трансдермальный 25 мг/16 ч) прямоугольный трансдермальный пластырь со скругленными краями, расположенный в центре прямоугольной алюминированной и силиконизированной защитной подложки.

Фармакотерапевтическая группа

. Средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код АТХ N07В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Внезапное прекращение использования продуктов, содержащих табак, после длительного периода их ежедневного применения ведет к развитию характерного синдрома отмены, включающего четыре или более симптомов из нижеперечисленных: дисфория или угнетенное настроение; бессонница; раздражительность; фрустрация или гнев; тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпение; уменьшение частоты пульса; повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильное влечение к никотину, которое расценивается как клинически важный симптом, также является важнейшим элементом никотиновой абстиненции.

Клинические исследования продемонстрировали, что препараты для никотинозаместительной терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения.

Лечение с использованием пластыря имитирует дневные колебания уровня никотина у курильщиков, не применяющих никотин во время ночного сна. Лечение пластырем с содержанием никотина днем не вызывает никотининдуцированного нарушения сна, что наблюдается при применении никотина во время ночного сна.

Фармакокинетика.

Никотин медленно высвобождается из Никоретте и непрерывно проникает в организм через кожу.

Расширение сосудов, вызванное высокой температурой окружающей среды и физическими упражнениями, увеличивает абсорбцию, в то время как сужение сосудов, вызванное сосудосуживающими препаратами, ее уменьшает.

Абсолютная биодоступность составляет более 90% и зависит от места применения.

Существует линейная зависимость между высвобождением количества никотина и уровнями никотина в плазме крови в диапазоне терапевтических доз 10-25 мг/16 час.

Время достижения максимальной концентрации никотина в плазме крови (tmax) после применения пластыря составляет около 9 (7-11) часов. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается во второй половине дня/вечером, когда риск возврата к курению самый высокий. Концентрация никотина в плазме крови прямо пропорциональна его дозам, содержащимся в пластыре.

Объем распределения никотина составляет 2-3 л/кг, а период полувыведения - около 2 часов. Метаболизм никотина происходит в основном в печени, средний клиренс плазмы крови составляет примерно 70 л/час. Метаболизм никотина осуществляется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина; считают, что они обладают меньшей биологической активностью, чем исходное соединение.

Степень связывания никотина с белками плазмы крови - менее 5%. Следовательно, можно предположить, что изменение степени связывания никотина с белками крови вследствие одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови вследствие заболеваний не должно приводить к весомым изменениям фармакокинетики никотина.

Основной метаболит никотина в плазме крови – котинин – имеет период полувыведения от 15 до 20 часов и определяется в концентрации, что в десять раз больше концентрации никотина.

Основные метаболиты в моче – котинин (12% дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% дозы). Приблизительно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. До 30% могут быть выделены с мочой из-за повышенного диуреза и подкисления ниже рН 5.

Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотина и его метаболитов. Повышенные уровни никотина в крови наблюдаются у курильщиков, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печени с незначительной степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Чайлд-Пью), однако клиренс никотина уменьшается у пациентов с циррозом печени при умеренно выраженной печеночной недостаточности. ).

Было отмечено незначительное уменьшение общего клиренса никотина у здоровых пожилых добровольцев, что не требует коррекции дозировки.

Не было выявлено различий в кинетике никотина между пациентами мужского и женского пола.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение табачной зависимости с целью уменьшения потребности в никотине и устранения симптомов абстиненции у курильщиков, решивших бросить курить.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту пластыря.

Недавний инфаркт миокарда (последние 3 месяца).

Нестабильная или прогрессирующая стенокардия.

Стенокардия Принцметала.

Тяжелая сердечная аритмия.

Острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт).

Генерализованные хронические болезни кожи.

Особые меры безопасности.

Избегать контакта пластыря со слизистыми, после аппликации тщательно вымыть руки.

С целью предотвращения загрязнения окружающей среды, после использования пластырь необходимо сложить липким слоем внутрь, поместить в пакет и положить в мусорный контейнер (недоступный для детей). Не следует утилизировать лекарственное средство из-за сточных вод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Курение (но не никотин сам по себе) индуцирует активность цитохрома CYP1A2. После отказа от курения может отмечаться уменьшение клиренса веществ, являющихся субстратом для данного фермента. Это может приводить к повышению концентрации в плазме крови ряда лекарственных препаратов. Потенциальное клиническое значение этот факт может иметь для лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, например для теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Концентрація в плазмі крові інших лікарських засобів, що частково метаболізуються за участю цитохрому CYP1A2, таких як іміпрамін, оланзапін, кломіпрамін та флувоксамін, кофеїн, парацетамол, феназон, фенілбутазон, лідокаїн, бензеозипіни, варфарин, естроген та вітамін В12, також може підвищуватися при припиненні курения, хотя данных, свидетельствующих об этом, недостаточно, а клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение способно индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Курение может приводить к снижению анальгезирующего эффекта опиоидов (например, декстропропоксифена, пентазоцина), снижению диуретического ответа на фуросемид, снижению влияния бета-адреноблокаторов (например, пропранолола) на артериальное давление и частоту сердцебиения, а также к снижению уровня излечения.

Курение и никотин могут повышать уровень кортизола и катехоламинов в крови и тем самым снижать эффект нифедипина или адренергических антагонистов и повышать эффект адренергических агонистов.

Однако никотин потенциально может усилить гемодинамические эффекты аденозина, а именно повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усилить болевую реакцию (боль в груди по типу стенокардии), вызванную применением аденозина.

Особенности применения

.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут использовать пластырь только после консультации с врачом. К ним относятся пациенты, у которых в течение последних 4 недель наблюдались серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или были госпитализированы по кардиологическим показаниям (таким как облитерирующие заболевания периферических артерий, цереброваскулярные нарушения (кроме инсульта), стабильная стенокардия, некомпенсированная , оперативное вмешательство в целях аортокоронарного шунтирования или ангиопластики, спазм сосудов), а также больные с неконтролируемой артериальной гипертензией. Таких пациентов следует поощрять прекращение курения с помощью нефармакологического вмешательства. Если это не помогает, возможно применение препарата, но поскольку данные по безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным контролем.

Никоретте следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой/умеренно выраженной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, поскольку возможно уменьшение клиренса никотина или его метаболитов, что потенциально повышает развитие побочных явлений.

Никотин может усугублять симптомы у пациентов, страдающих эзофагитом, пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому при этих состояниях пероральную никотинозаместительную терапию (НЗТ) следует проводить с осторожностью.

Следует осторожно применять препарат пациентам с генерализованными хроническими заболеваниями кожи. В случаях тяжелых или стойких реакций на коже лечения трансдермальным пластырем Никоретте следует прекратить и применять другую лекарственную форму. Риск, обусловленный заместительной никотиновой терапией, всегда меньше, чем риск, связанный с продолжением курения.

Никотин, как получаемый из препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и поступающий в организм при курении, приводит к высвобождению катехоламинов мозговым слоем надпочечников. Поэтому Никоретте также следует применять с осторожностью пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.

Для пациентов с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после отказа от курения. Пациентам с сахарным диабетом, которые прекращают курить и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровней сахара в крови, чем обычно, поскольку уменьшение индуцированного никотином высвобождения катехоламина может влиять на углеводный обмен.

Чтобы избежать ожогов на коже, необходимо снять пластырь перед проведением пациенту магнитно-резонансной томографии.

Никотиновая зависимость может сохраняться, но на более низком уровне. Однако применение чистого никотина менее вредно, чем табака.

Особенности применения комбинации Никоретте®, трансдермальный пластырь из Никоретте®, резинкой жевательной 2 мг, подобные таковым при применении вышеупомянутых препаратов отдельно (смотрите инструкцию для медицинского применения для Никоретте®, резинка жевательная 2 мг).

Хорошо известные канцерогенные свойства табачного дыма, образующегося во время пиролизиса в сигаретах, не наблюдаются во время применения Никоретте, трансдермального пластыря.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательные движения и кровообращение плода. Воздействие никотина на кровообращение дозозависимо. По этой причине курение следует прекратить, так как это может вредить плоду или младенцу. Курящим женщинам следует всегда рекомендовать отказаться от курения без использования препаратов никотинозаместительной терапии. Риск продолжения курения может более серьезно повредить плоду, чем применение препаратов никотинозаместительной терапии. Никоретте пластир трансдермальный не следует применять беременным женщинам, кроме случаев высокой никотиновой зависимости и по рекомендации врача.

Кормление грудью

Никотин, даже при применении в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко и способен влиять на ребенка. Не следует применять Никоретте пластырь трансдермальный во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никоретте® либо не оказывает никакого влияния, либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения | и дозы.

Никоретте®, трансдермальный пластырь, можно применять отдельно или в комбинации с Никоретте®, жевательной резинкой 2 мг.

Во время лечения пациент должен полностью отказаться от курения.

Пластырь наносят на невредимую кожу утром после пробуждения и снимают перед сном. Применение пластыря имитирует колебания никотина в день без поступления никотина во время сна. Дневное лечение с помощью пластыря не провоцирует нарушений сна, наблюдаемых при применении никотина.

Применение монотерапии.

При высокой никотиновой зависимости — более 20 сигарет в день (таблица 1) рекомендуется начать лечение с шага 1, пластырь 25 мг/16 ч, и применять 1 пластырь в день в течение 8 недель. Но можно определять длительность лечения индивидуально в зависимости от привычек курения.

В дальнейшем рекомендуется постепенный отказ от пластыря. Один пластырь 15 мг/16 ч рекомендуется применять каждый день в течение 2 недель (шаг 2), в дальнейшем – пластырь 10 мг/16 ч в течение следующих 2 недель (шаг 3).

При низкой зависимости никотиновой зависимости — менее 20 сигарет в день (таблица 2) рекомендуется начать с шага 2 (15 мг/16 ч) в течение 8 недель и снизить дозировку согласно шагу 3 (10 мг/16 ч) на последние 4 недели лечения. Но можно определять длительность лечения индивидуально в зависимости от привычек к курению.

Таблица 1	Таблица 2
Высокая никотиновая зависимость Дозировка Продолжительность Шаг 1 НИКОРЕТТЕ® 25 мг/ 16 лет Первые 8 недель Шаг 2 НИКОРЕТТЕ® 15 мг/16 час Следующие 2 недели Шаг 3 НИКОРЕТТЕ® 10 мг/16 час Последние 2 недели	Низкая никотиновая зависимость Дозировка Продолжительность Шаг 2 НИКОРЕТТЕ® 15 мг/16 час Первые 8 недель Шаг 3 НИКОРЕТТЕ® 10 мг/16 час Последние 4 недели

Продолжительность лечения составляет около 3 месяцев.

Некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное применение пластыря для предотвращения возобновления курения, но применение пластыря в течение более 6 месяцев не рекомендуется.

Применение в комбинации с Никоретте, резинкой жевательной лечебной по 2 мг.

Пациентам, которые не могут лишиться влечения к курению, несмотря на применение препаратов с содержанием никотина, включая Никоретте, трансдермальный пластырь, можно применить Никоретте, жевательную резинку 2 мг, дополнительно к Никоретте, пластыря трансдермального для быстрого купирования эпизодов.

Начальная комбинированная терапия.

Лечение следует начинать с одного пластыря ежедневно (25 мг/16 ч) в комбинации с Никоретте, резинкой жевательной 2 мг. При применении в комбинации с Никоретте, резинкой жевательной, следует применять не менее 4 резинок по 2 мг ежедневно. Обычно следует применять 5-6 резинок жевательных в день. Максимальная суточная дозировка составляет 24 резинки по 2 мг.

В дальнейшем дозу никотина следует постепенно снизить.

Прекращение применения лекарственных средств с содержанием никотина.

Можно применить любой из двух нижеперечисленных путей.

Пластырь трансдермальный 15 мг/16 ч применять в течение 3-6 недель, в дальнейшем — трансдермальный пластир 10 мг/16 ч для дополнительных 3-6 недель в комбинации с начальной дозой Никоретте, резинки жевательной 2 мг. После этого постепенно уменьшать количество жевательных резинок в течение периода до 12 месяцев.

В качестве альтернативной терапии можно прекратить применение пластыря и постепенно уменьшать количество жевательных резинок в течение периода до 12 месяцев.

Таблица 3

Рекомендуемая дозировка: