Никомекс раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №5

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакодинамика.

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийзависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Никомекс повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Лекарственное средство нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает участок некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток) - в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий - в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у больных с ограниченным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, что может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Никомекс противопоказан в период беременности и кормления грудью.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакций и способность концентрировать внимание.

Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Никомекс применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200-500 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Никомекса, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение лекарственного средства. Внутривенное введение Никомекса проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Никомекса в течение не менее 5 минут.

Введение Никомекса (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Никомекс вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 200-500 мг внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата нужно проводить постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее - по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Никомекс противопоказано применять этой категории пациентов.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение 1 суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Чтобы избежать возникновения побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 % но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01  % но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко - сонливость; частота неизвестна - нарушение процесса засыпания, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна - нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко - снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна -бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна - диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна - дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла; частота неизвестна -изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке -

3 года.

Срок годности после открытия ампулы после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя использовать для дальнейшего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Для защиты от воздействия света ампулы держать во внешней пачке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке из картона;

по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

По рецепту.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение заявителя

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул.