МОНДЕКС СУПП. 1000 МГ №30

месалазин;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: от светло-розового или светло-коричневого до серовато-коричневого или серовато-розового цвета суппозитории торпедообразной формы.

Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин. Код АТХ А07Е С02.

Фармакодинамика.

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом. Имеющаяся информация указывает на то, что тяжесть воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратимо коррелирует с концентрацией месалазина в слизистой.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается повышенная миграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличивается продуцирование метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), образование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Механизм действия месалазина полностью не изучен, хотя могут быть вовлечены такие механизмы, как стимуляция -формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-γ), и угнетение ядерного фактора каппа-B (NF-κB) в слизистой кишечника. Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении количества продуцирования цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Хотя это окончательно не установлено, в любом случае вышеперечисленные процессы играют основную роль в клинической эффективности месалазина.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как пресистемно в слизистой кишечника, так и системно в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

- гиперчувствительность к салицилатам или к любому из компонентов лекарственного средства;

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

– геморрагический диатез.

Специальных исследований взаимодействия месалазина в лекарственной форме суппозиториев с другими лекарственными средствами не проводилось.

В случае одновременного лечения препаратом Мондекс® и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует учитывать возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Механизм этого взаимодействия окончательно не выяснен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов и соответствующим образом корректировать дозы тиопурина.

По неподтвержденным данным, месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин, возможно, способен потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

Мониторинг показателей крови и мочи

На усмотрение врача во время лечения следует проводить лабораторные исследования крови (развернутый общий анализ крови и биохимический анализ крови (АЛТ/АСТ; креатинин)) и мочи. Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты лабораторных исследований соответствуют норме, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов лабораторные исследования необходимо сделать срочно.

Пациенты с нарушением функции печени

С осторожностью следует применять лекарственное средство.® пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Не следует применять лекарственное средство.® при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

Нефролитиаз

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в частности образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Пациенты с легочными заболеваниями

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения препаратом Мондекс.®.

Тяжелые кожные побочные реакции

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с лечением месалазином. Применение месалазина следует прекратить при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных побочных реакций, таких как кожная сыпь, поражение слизистых, или любых других признаков гиперчувствительности.

Гиперчувствительность

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением препарата Мондекс®. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Изменение цвета мочи

Месалазин может вызвать красно-коричневую окраску мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в туалетах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев с месалазином беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных о суппозиториях с месалазином. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. У новорожденных, матери которых получали лечение месалазином, наблюдались нарушения крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения и анемия).

Ограниченные опубликованные данные по месалазину свидетельствуют об отсутствии повышения общего уровня врожденных пороков. Некоторые данные свидетельствуют об увеличении частоты преждевременных родов, мертворождения и низкой массы тела при рождении, однако эти неблагоприятные последствия беременности также связаны с активным воспалительным заболеванием кишечника.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Лекарственное средство Мондекс® необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском.

Период кормления грудью

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такой как диарея, у грудного ребенка. Итак, лекарственное средство Мондекс® должно применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Исследования на животных продемонстрировали отсутствие влияния месалазина на фертильность самцов и самок.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение лекарственного средства Мондекс® не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Лекарственное средство Мондекс® предназначен только для ректального применения. Применять суппозитории лучше вечером перед сном. Ожидаемого терапевтического эффекта можно добиться только при регулярном и постоянном применении этого лекарственного средства. Продолжительность лечения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий вводить в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Дети.

Нет достаточных данных по применению этого лекарственного средства детям.

Имеются данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки не велик.

Поскольку месалазин является аминосалицилатом, могут возникнуть хорошо известные симптомы, характерные для отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочная интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия. Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании – регидратация; при гипогликемии – применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное переливание растворов электролитов для увеличения диуреза. Тщательный контроль функции почек.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались во время клинических исследований, были головные боли, запор, тошнота, рвота и абдоминальная боль.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: редко (≥ 1/10000,

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение; очень редко – периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, легочную инфильтрацию, пневмонит).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, запор; очень редко – острый панкреатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит* (острый и хронический), почечную недостаточность); частота неизвестна – нефролитиаз*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – реакции фотосенсибилизации**; очень редко – алопеция; частота неизвестна – индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)***, синдром Стивенса – Джонсона***, токсический эпидермальный некролиз***.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия, судороги.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая аллергические сыпи, медикаментозную лихорадку, синдром красной волчанки, панколит, отек Квинке.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – олигоспермия (оборотная).

* Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

** Были сообщения о более тяжелых реакциях фотосенсибилизации у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

*** Сообщалось о появлении тяжелых кожных побочных реакций, включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдромом Стивенса - Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом, связанным с лечением месалазином. ).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в стрипе. По 2 или 6 стрипов в картонной упаковке.

По рецепту.

Кусум Хелскейр Пвт Лтд./

Кусум Хелскейр Пвт Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289 (A), Промышленная зона RIICO, Чопанки, Бхивади, расст. Алвар (Раджастан), Индия.