Инструкция Мометазон-Тева спрей назальный суспензия 50 мкг/доза флакон 60 доз
Состав
действующее вещество: мометазона фуроат;
1 отмеренная доза (0,1 мл) содержит мометазона фуроата моногидрата (в пересчете на мометазона фуроат) 50 мкг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармелоза, глицерин, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Спрей назальный, суспензия.
Основные физико-химические свойства: молочно-белая суспензия без агломератов.
Фармакотерапевтическая группа
Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATX R01A D09.
Фармакодинамика
Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон относительно угнетения продуцирования IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, мометазона фуроат выявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния у пациентов с назальными полипами по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1% в плазме крови (в соответствии с данными, полученными при использовании чувствительного метода, нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени с мочой.
Показания
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов от 18 лет.Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.
Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой носовой полости, такой как герпес обычный.
Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран нельзя применять назальные кортикостероиды, пока не произойдет заживление, для пациентов, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В клиническом исследовании взаимодействия лекарственного средства с лоратадином взаимодействия не обнаружено.
Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в том числе средствами, содержащими кобицистат, может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такую комбинацию следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза преобладает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае необходимо проводить мониторинг состояния пациентов по поводу системных побочных эффектов кортикостероидов.
Особенности применения
Применение лекарственного средства для детей младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.
Иммуносупрессия
Лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь подавленный иммунитет и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными инфекционными заболеваниями (такие как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт состоялся.
Местные эффекты
После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, применяющим лекарственное средство в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть необходимость в прекращении терапии лекарственным средством или в проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению применения лекарственного средства.
Применение мометазона фуроата не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки.
В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалось самостоятельно.
Системные эффекты кортикостероидов
Возникают системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при применении разных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам могут относиться синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, дезокреция или детей).
После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.
За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных кортикостероидов должно быть восстановлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие мероприятия. При таком переходе могут также выявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были ингибированы терапией системными кортикостероидами. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем.
При длительном применении мометазона фуроата признаков ингибирования функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы не наблюдалось.
Применение доз выше рекомендованных может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Если есть доказательства применения доз выше рекомендованных, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида в течение периодов стресса или плановых хирургических вмешательств.
Назальные полипы
Безопасность и эффективность назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучали.
При односторонних полипах, нетипичных, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дополнительное обследование.
Нарушение зрения
При применении системных и местных кортикостероидов может возникнуть нарушение зрения. Если у пациента имеются такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует направить пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, зарегистрированные после применения системных и местных кортикостероидов.
Воздействие на рост у детей
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедлен, следует просмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру. Сообщалось, что при применении фуроата мометазона детям в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.
Неназальные симптомы
Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности, симптомов со стороны глаз.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.
Лекарственное средство Мометазон-Тева содержит хлорид бензалкония как консервант, который может вызвать назальное раздражение. При длительном применении бензалкония хлорид может вызвать отек слизистой носа. При такой реакции (постоянно заложенный нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального применения без консервантов; однако, если такие лекарственные средства недоступны, следует выбрать другую лекарственную форму.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Неизвестная.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данные о воздействии мометазона фуроата при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Клинических исследований с участием беременных не проводилось. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять беременным только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать по поводу возможной гипофункции надпочечников.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное кормление или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного кормления для ребенка и пользы терапии для женщины.
Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.
Способ применения и дозы
Перед применением первой дозы хорошо встряхнуть флакон и нажать на спрей-насос десять раз (до получения однородного спрея). Если спрей-насос не использовали в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить насос спрей-насос, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Хорошо стряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, указанных на этикетке, или через 2 месяца после первого использования флакон следует выбросить.
После подготовки спрей-насоса лекарственного средства Мометазон-Тева при каждом впрыске пациент получает примерно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащего эквивалент мометазона фуроата моногидрата – 50 мкг мометазона фуроата в каждый носовой ход.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая сутки) мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Для детей 3–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).
Лечение назальным спреем фуроата мометазона у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.
Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Назальные полипы: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства в течение 5–6 недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5–6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения назального полипоза длилось четыре месяца.
Дети
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей до 3 лет не исследовали.
Назальные полипы
Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей младше 18 лет не исследовали.
Передозировка
Вследствие того, что системная биодоступность лекарственного средства незначительна (< 1%), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендуемой дозе.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечника.
Побочные реакции
В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но сравнимо или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15). %). Частота возникновения других побочных реакций была сравнима с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и длительном периоде.
Ниже приведены побочные реакции (≥ 1%), которые наблюдались во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и постмаркетингового применения.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «неизвестно» (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии. Часто: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей2.
Со стороны иммунной системы. Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.
Со стороны нервной системы. Часто: головные боли.
Со стороны органов зрения. Неизвестно: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто: носовое кровотечение1. Часто: носовое кровотечение, чувство жжения слизистой носа, раздражение слизистой носа, язвы слизистой носа. Неизвестно перфорация носовой перегородки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: раздражение в горле1. Неизвестно: расстройства вкуса и обоняния.
¹ Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
² Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
Дети
У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражения слизистой носа (2%) и чихания (2%) была сравнима с таковой при применении плацебо.
Срок годности
2 года.
С момента первого использования – 8 недель.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Упаковка
По 10 г (60 доз) во флаконе из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовым дозирующим спрей-насосом и распылителем, закрытым полипропиленовым колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Тева Чех Индастриз с.г.о.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.