Мометазон-Тева спрей назальный суспензия 50 мкг/доза флакон 60 доз

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 отмеренная доза (0,1 мл) содержит мометазона фуроата моногидрата (в пересчете на мометазона фуроат) 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармелоза, глицерин, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: молочно-белая суспензия без агломератов.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, относительно угнетения выработки IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат проявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния у пациентов с назальными полипами по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижняя граница количественного определения которого составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени - с мочой.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости, такой как герпес обыкновенный.

Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран нельзя применять назальные кортикостероиды, пока не произойдет заживление, для пациентов, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы.

В клиническом исследовании взаимодействия лекарственного средства с лоратадином взаимодействия не выявлено.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в частности средствами, которые содержат кобицистат, может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такой комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза преобладает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов относительно системных побочных эффектов кортикостероидов.

Применение лекарственного средства детям младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.

Иммуносупрессия

Лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять совсем пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь подавленный иммунитет и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (такие как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт произошел.

Местные эффекты

После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют лекарственное средство в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть потребность в прекращении терапии лекарственным средством или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению применения лекарственного средства.

Применение мометазона фуроата не рекомендуется в случае развития перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом было легкой степени тяжести и прекращалось самостоятельно.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам может принадлежать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия (в частности у детей).

После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.

За пациентами, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных кортикостероидов должно быть восстановлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были подавлены терапией системными кортикостероидами. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем.

При длительном применении мометазона фуроата признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

Применение доз, превышающих рекомендуемые, может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Если есть доказательства применения доз выше рекомендованных, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида в течение периодов стресса или плановых хирургических вмешательств.

Назальные полипы на носу

Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучали.

При односторонних полипах, которые являются нетипичными, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дополнительное обследование.

Нарушение зрения

При применении системных и местных кортикостероидов может возникать нарушение зрения. Если у пациента имеются такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует направить пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, которые были зарегистрированы после применения системных и местных кортикостероидов.

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедлен, следует пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно, до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру. Сообщали, что при применении мометазона фуроата детям в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.

Неназальные симптомы

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.

Лекарственное средство Мометазон-Тева содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать назальное раздражение. При длительном применении бензалкония хлорид может вызывать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции (постоянно заложенный нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального применения без консервантов; однако если такие лекарственные средства недоступны, следует выбрать другую лекарственную форму.

Неизвестна.

Беременность. Данные о влиянии мометазона фуроата при применении его в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Клинических исследований с участием беременных не проводили. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять беременным, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное кормление или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата с учетом преимуществ грудного кормления для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.

Перед применением первой дозы хорошо встряхнуть флакон и нажать на спрей-насос десять раз (до получения однородного спрея). Если спрей-насос не использовали в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить спрей-насос, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Хорошо встряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, указанных на этикетке, или через 2 месяца после первого использования флакон следует выбросить.

После подготовки спрей-насоса лекарственного средства Мометазон-Тева при каждом впрыскивании пациент получает примерно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей эквивалент мометазона фуроата моногидрата - 50 мкг мометазона фуроата в каждую ноздрю.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Для детей в возрасте 3-11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).

Лечение назальным спреем мометазона фуроата у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.

Лекарственное средство продемонстрировало клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Назальные полипы: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства в течение 5-6 недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5-6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроата для лечения назального полипоза продолжалось четыре месяца.

Дети

Сезонный или круглогодичный аллергический ринит

Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей в возрасте до 3 лет не исследовали.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева у детей в возрасте до 18 лет не исследовали.

Вследствие того, что системная биодоступность лекарственного средства является незначительной (< 1 %), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но сравнимо или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сравнимой с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

Ниже приведены побочные реакции (≥ 1 %), наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и во время постмаркетингового применения.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «неизвестно» (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей2.

Со стороны иммунной системы. Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Со стороны органов зрения. Неизвестно: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто: носовое кровотечение1. Часто: носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа. Неизвестно: перфорация носовой перегородки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: раздражение в горле1. Неизвестно: расстройства вкуса и обоняния.

¹ Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

Дети

У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например, носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражение слизистой оболочки носа (2 %) и чихания (2 %) была сравнима с таковой при применении плацебо.

2 года.

С момента первого использования - 8 недель.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 10 г (60 доз) во флаконе из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовым дозирующим спрей-насосом и распылителем, закрытым полипропиленовым колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Тева Чех Индастриз с.р.о.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.