Моксогамма таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг №30

действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, Опадрай У-1-7000 (содержит гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400), железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета;

таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;

таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

Антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство с центральным механизмом действия. Агонист имидазолиновых рецепторов.

Код АТХ. С02А С05.

Фармакодинамика.

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренергическими рецепторами по сравнению со сродством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивным средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением артериального давления.

Фармакокинетика.

Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется примерно 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88 %.

Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открывания имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина - менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно 1% выводится с фекалиями. Суммарное выведение неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Средний период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин), клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводили.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.

От легкой до умеренной артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;

брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя);

атриовентрикулярная блокада II или III степени;

сердечная недостаточность.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут уменьшить эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, назначение этих препаратов вместе с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, выводимыми путем тубулярной экскреции.

Моксонидин пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг в сутки; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

Если моксонидин применять в комбинации с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - моксонидин.

В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Моксонидин экскретируется в грудное молоко и поэтому его нельзя применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимой, кормление грудью следует прекратить.

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не проводили. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.

Взрослые.

Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидина - 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или разделить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует применять с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозировка такая же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин, но 60 мл/мин), и для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг, в случае необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) моксонидин противопоказан.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозировка для пациентов со слабыми умеренными нарушением функции печени рекомендуется такая же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекращать в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки относится головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и ощущение недомогания. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно - угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Самые частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.

Психические нарушения: бессонница; нервозность.

Общие нарушения: астения; отек.

2 года для дозировки 0,2 мг. 3 года для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере,

по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия/Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

29439, Люхов, Вендландштрасе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.