Инструкция Метоклопрамид-Здоровье раствор для инъекций 0,5% ампула 2 мл в блистере №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТОКЛОПРОМИД-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: metoclopramide;

1 мл раствора содержит гидрохлорида метоклопрамида 5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, пропиленгликоль, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код ATX A03F A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, также проявляющим периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта метоклопрамида: противорвотный и эффект ускорения стула желудка и прохождение сквозь тонкую кишку.

Противопознавательный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Из-за гипоталамуса и парасимпатической нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет стул желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения. Противополивающее действие сохраняется в течение 12 часов. С белками плазмы связывается 13-30% препарата. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т½ – 4-6 часов. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводятся почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.

Детям метоклопрамид следует применять только в качестве препарата второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, механическая кишечная непроходимость, кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастроинтестинальная перфорация (при которой стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта представляет риск), подтвержденная/подозреваемая феохромоцитома (вызванная нейролептиками/метоклопрамидом), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, болезнь Паркинсона, повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства), метгемоглобинемия (вызванная метоклопрамидом) или недостаточность NADH-цитохрома-ст5 бинация с леводопой /агонистами допаминергических рецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказана комбинация. Леводопа/допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами.

Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

При одновременном применении метоклопрамида с другими лекарственными средствами возможно:

с леводопой, парацетамолом, различными антибиотиками, литием – ускорение всасывания этих препаратов и рост плазменного уровня лития;

со средствами, подавляющими ЦНС (производными морфина, анксиолитиками, седативными H1-гистаминоблокаторами, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и т.п.), – взаимное усиление седативного эффекта;

с алкоголем – ускорение всасывания последнего;

с циметидином, дигоксином – замедление всасывания этих препаратов;

с нейролептиками – усиление экстрапирамидных расстройств. Такая комбинация не рекомендована;

с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин) – усиление экстрапирамидных расстройств, включая риск серотонинового синдрома;

с сукцинилхолином – удлинение эффекта последнего;

с циклоспорином – увеличение биодоступности последнего (Cmax на 46% и экспозиции на 22%). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенно;

с мивакурием и суксаметонием – возможно удлинение длительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы;

с сильными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) – рост уровней экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенно, за пациентами необходимо наблюдать случай возникновения побочных реакций;

с антихолинергическими средствами и производными морфина – возможен взаимный антагонизм и ослабление эффекта метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.

В связи с содержанием во лекарственной форме натрия метабисульфита одновременный прием с тиамином (витамин В1) может привести к быстрому расщеплению последнего в организме.

Особенности применения.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонически дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых взрослых, и/или при высоких дозах метоклопрамида используются. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут появляться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить при появлении экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты взрослым).

Необходимо соблюдать временный интервал по крайней мере 6 часов между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии потенциально необратимого характера, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если возникают клинические признаки поздней дискинезии.

Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме при применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также в качестве монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить при появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

Особое внимание следует проявлять у пациентов с сопутствующими неврологическими осложнениями и у пациентов, которых лечат другими центральнодействующими препаратами.

Симптомы заболевания Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом.

Сообщалось о метгемоглобинемии, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохрома-b5-редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и принять соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим).

Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени дозу препарата необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушения.

С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистых реакциях, включая случаи сосудистого коллапса, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, связанные с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, следует с особой осторожностью применять его пациентам с повышенным риском. включая пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости (в т. ч. удлинением интервала QT), с некорректируемым дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

Применение в период беременности или кормления грудью. Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 документированных результатов) указывает на отсутствие врожденной токсичности или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если является клинически необходимым. Благодаря фармакологическим свойствам (как у других нейролептиков) в случае введения метоклопрамида в конце беременности экстрапирамидный синдром у новорожденного не может быть исключен. Применение метоклопрамида следует избегать в конце беременности. Если используется метоклопрамид, неонатальный мониторинг должен быть применен.

Метоклопрамид выделяется в грудное молоко в низком уровне. Побочные реакции у ребенка, который кормили грудью, не могут быть исключены. Поэтому применение метоклопрамида не рекомендуется при кормлении грудью. Прекращение применения метоклопрамида у кормящих грудью должно быть рассмотрено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутримышечно или медленно внутривенно.

В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы.

Для снижения риска побочных реакций (в т. ч. гипотензии, акатизии) метоклопрамид при внутривенном введении следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение по меньшей мере 3 минут.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение более короткого промежутка времени, с скорейшим переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг однократно.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью, рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 10 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка – 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная дозировка – 0,5 мг/кг массы тела.