Мерказолил-Здоровье таблетки 5 мг контейнер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазол 5 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтым цветом, с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитиреоидные средства. Код АТХ Н03В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза вне зависимости от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 мин. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, сохраняющееся в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т½ составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 ч) и неизмененного вещества.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение тиреотоксикоза.

– Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малым размером зобом.

– подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

– подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

– терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

– Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата/другим производным тионамидов, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместная терапия препаратом и тиреоид. (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода снижает ее. Остальные непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти характеристики нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.

Особенности применения.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергическая сыпь, зуд).

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужению трахеи, следует с осторожностью и в течение более короткого периода применять препарат.

Перед началом лечения следует обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно появление их через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно пациентам, страдающим гранулоцитопенией умеренной степени. В случае развития любого из вышеперечисленных симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

При применении препарата в рекомендованных дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редких случаях. Подобные реакции наблюдались при приеме тиамазола очень высокими дозами (около 120 мг/сут). Такие дозы назначаются в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить его дальнейшее применение.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения секреции тиреотропного гормона. В этой связи дозу препарата необходимо снизить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата вопреки угнетению секреции тиреотропного гормона возникает вследствие самого заболевания и не может быть предотвращено дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако данная патология часто не зависит от протекания заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью. Обычно при наступлении беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. В результате повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. При приеме препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, получавших тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также возникновение различных мальформаций, таких как атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, связывающих с применением высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности. Однако исследование нескольких случаев пренатального влияния тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод, препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно не назначать гормоны.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг/сут, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Суточную дозу следует применять однократно или распределить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу следует применять за 1 прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Общие рекомендации по дозировке.

Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг/сут. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг/сут.

Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется следующая дозировка:

- поддерживающая доза препарата по 5-20 мг/сут в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;

– в виде монотерапии по 2,5–10 мг препарата в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата более высокими дозами.

Дети. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела/сут.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, что определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. При необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза. Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – в течение 1 года). Возможность удлинения периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для длительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров препарат следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию можно заканчивать за день до операции.

В последние 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с использованием радиоактивного йода. Особенно предварительная терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались частные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предварительной терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении планируемой терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного иода. Продолжительность и дозировка препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг в сутки и/или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например при необходимости введения выводимого почками рентгеноконтрастного средства). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом длительности периода, в течение которого препараты иода находятся в организме.

Особые группы пациентов. У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В этой связи препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойствах препарата у этой группы пациентов.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, данных о накоплении препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять при максимально низких эффективных дозах.

Дети. Данную лекарственную форму назначать тиамазолу детям в возрасте от 3 лет. Рекомендации по дозировке препарата детям приведены в разделе «

Способ применения и дозы.

.

Передозировка.

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов – к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если нужно, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз (может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким понижением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы: нарушения самостоятельно проходящих после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы обычно исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезающие при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством.

Со стороны костно-мышечной системы: постепенно развивающаяся артралгия и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки №50, №100 в контейнере в коробке; №50 (10х5), №100 (10х10) в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.