Инструкция Лютеина таблетки вагинальные 200 мг блистер без аппликатора №30

действующее вещество: прогестерон;

1 таблетка содержит прогестерона микронизированного 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кислота лимонная моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: вагинальные таблетки по 100 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого или беловатого цвета с надписью "100" с одной стороны и "22" с другой;

вагинальные таблетки по 200 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого или беловатого цвета.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код АТХ G03D A04.

Фармакодинамика.

Прогестерон - гормон желтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, подавляет образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.

Фармакокинетика.

После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой.

Повышение уровня прогестерона в плазме начинается с первого часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения.

При дозе 100 мг прогестерона в сутки Лютеина позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Лютеина стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), которые увеличиваются постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме, подобного таковому во время первого триместра беременности.

Метаболизм.

Метаболиты в плазме и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме речь идет, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Снижение способности к оплодотворению при первичной или вторичной бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности. Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе. Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функций печени. Подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди или половых органов. Недиагностированные вагинальные кровотечения. Неудачный или неполный аборт.

Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения. Кровоизлияние в мозг. Порфирия.

Не подтверждено взаимодействия прогестерона с другими препаратами, что имело бы клиническое значение. Исследования in vitro показали, что препараты, которые уменьшают активность цитохрома Р450 (например кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона. Клиническое значение этого влияния неизвестно.

Антистероидные препараты. Аминоглютетимид заметно снижает концентрацию медроксипрогестерона ацетата и мегестрола в плазме, возможно, с помощью печеночного ферментоиндуцирующего эффекта.

Антикоагулянты. Прогестерон может усилить или уменьшить антикоагулянтное действие кумаринов.

Прогестерон антагонизирует антикоагулянтное действие фениндиона.

Экстренные контрацептивы. Одновременное применение улипристала ацетата с прогестероном может привести к снижению эффективности прогестерона.

Диазепам. Прогестерон может увеличить плазменную концентрацию диазепама.

Тизанидин. Прогестерон может увеличить плазменную концентрацию тизанидина.

Тербинафин. Существуют единичные сообщения о прорывных кровотечениях, когда тербинафин применяют одновременно с прогестероном.

Лабораторные исследования. Прогестерон может влиять на результаты лабораторных исследований печеночной и/или эндокринной функций.

Введение больших доз прогестерона может временно привести к увеличению выведения из организма натрия и хлора.

Прогестины уменьшают толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина или других противодиабетических средств для больных сахарным диабетом.

Применение прогестерона может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Некоторые антибиотики (например ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, бромкриптин, спиронолактон, гризеофульвин, невирапин, эфавиренц, некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины), а также растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут усилить метаболизм и элиминацию прогестерона. Ритонавир и нелфинавир известны как сильные ингибиторы ферментов цитохрома, демонстрируют ферментоиндуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами.

Применение в рекомендованных дозах не демонстрирует контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-х суток цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять пациентам с задержкой жидкости (например, в случае гипертонии, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, больным эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточности, фиброцистной мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата в случае появления:

- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, проптоз, отек диска зрительного нерва;

- тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения;

- сильной головной боли, мигрени.

В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.

Более половины ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме того, причиной ранних абортов могут быть инфекционные проявления и механические нарушения. Единственным обоснованием назначения прогестерона тогда является задержка отторжения замершего эмбриона. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациент должен пройти тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски/польза, связанные с терапией.

Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать долгосрочную гормональную терапию.

Применение прогестерона не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели (см. раздел "Показания").

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод.

При применении препарата во втором и третьем триместрах беременности необходим контроль функции печени.

Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Существуют данные о возможном развитии гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики обычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

В связи с возможным возникновением сонливости и нарушением концентрации и внимания следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. При применении прогестерона в единичных случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, о чем следует предупредить пациентку. Применение таблеток перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.

Дозы Лютеины в каждом отдельном случае следует устанавливать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Для более удобного применения пациентками и регулирования дозового режима существуют такие дозировки Лютеины, вагинальных таблеток: 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище с помощью аппликатора, который вкладывается в упаковку. Для упаковки без аппликатора: таблетки следует вводить глубоко во влагалище.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы не осталось моющего средства на руках.

- При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17-х по 26-е сутки цикла).

- При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-е и 14-е сутки цикла переноса. С 15-х по 25-е сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, которую распределяют на два приема (утром и вечером). Начиная с 26-х суток, в случае ранней диагностики беременности, дозу постепенно (каждую неделю) увеличивают на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки за три приема. Этой дозировки следует придерживаться до 60-го дня.

- Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчета по 600 мг в сутки за 3 приема (по 200 мг через каждые 8 часов).

- Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг на один прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.

- Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Клинические данные по применению препарата детям отсутствуют.

Передозировка может проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности цикла, метроррагией.

Для некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующей или вторичной появление нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенную чувствительность к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови.

В таких случаях нужно:

- уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 суток на цикл в случае сонливости или преходящего головокружения;

- перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-е сутки вместо 17-х) в случае его сокращения или кровянистых выделений.

Во время применения Лютеины, вагинальных таблеток, содержащих прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались спорадически.

В отдельных случаях отмечались сонливость, нарушение концентрации и внимания, чувство страха, депрессивные состояния, головная боль и кратковременное ощущение головокружения, бессонница, повышенная утомляемость.

Со стороны репродуктивной системы: изменение менструального цикла, аменорея, предменструальные симптомы, перемежающиеся кровотечения, мастодиния, изменения либидо, дискомфорт в груди; возможны реакции гиперчувствительности, включая вагинальное жжение, гиперемия, зуд.

Со стороны кожи и ее придатков: покраснение кожи, акне; реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь, зуд; алопеция, гирсутизм, анафилактические реакции, хлоазма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, желудочно-кишечные расстройства, рвота, диарея, запор.

Гепатобилиарные расстройства: холестатическая желтуха.

Со стороны сосудистой системы: тромбозы, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии.

Другие расстройства: задержка жидкости, гипертермия.

Сонливость и/или преходящее ощущение головокружения наблюдаются особенно в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале менструального цикла, особенно до 15-х суток, возможны сокращение цикла или случайные кровотечения.

Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций:

крапивница, пирексия, нерегулярные менструации, боль в груди, изменение массы тела, болезни желчного пузыря, кожные и подкожные расстройства, такие как мультиформная эритема, узловая эритема, сосудистая пурпура.

36 месяцев.

Хранить при температуре ниже 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Вагинальные таблетки по 100 мг: 2 блистера № 15 в картонной коробке вместе с аппликатором с пометкой "вагинальный аппликатор 100".

Вагинальные таблетки по 100 мг: 2 блистера № 15 в картонной коробке без аппликатора.

Вагинальные таблетки по 200 мг: 3 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором с пометкой "вагинальный аппликатор 200"; 2 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором пометкой "вагинальный аппликатор 200".

Вагинальные таблетки по 200 мг: 3 блистера № 10 в картонной коробке без аппликатора;

2 блистера № 10 в картонной коробке без аппликатора.

По рецепту.

АО "Адамед Фарма", Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабянице, Польша.