Луцетам таблетки покрытые оболочкой 1200 мг №20

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит 400 мг или 800 мг, или 1200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат;

состав оболочки таблетки: Opadry 03F28561 белый (макрогол, титана диоксид (E 171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 400 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой «Е 241» с одной стороны таблетки, без запаха;

таблетки 800 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой «Е 242» с одной стороны таблетки, без запаха;

таблетки 1200 мг - белые или почти белые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой «Е 243» с одной стороны таблетки, без запаха.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинамика.

Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозозависимого связывания с фосфолипидным двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.

Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови без оказания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительное когнитивное действие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожных воздействий, а также уменьшает вредное влияние этих факторов.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно через 30 минут после приема: Сmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Биодоступность препарата составляет почти 100 %.

Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Сmax и повышается tmax.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часа. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90 % его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения - 50-60 %). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке, базальных ганглиях, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.

Взрослые:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму и к другим производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможно.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прерывание применения

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия из расчета на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами;

Применять препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема.

В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределять на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 суток. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушениями функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Дозировка больным с нарушениями функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушениями функции печени.

В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводить, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушениями функции почек».

Дети

Не применять.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промыть желудок, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний пирацетама.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Психические расстройства: нервозность, депрессия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: астения.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: нервозность, депрессия; повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия; сонливость; атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение половой активности.

Исследование: увеличение массы тела.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 оС в недоступном для детей месте.

Таблетки 400 мг: по 60 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в блистере (4 блистера) в картонной коробке.

Таблетки 800 мг: по 30 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в блистере (2 блистера) в картонной коробке.

Таблетки 1200 мг: по 20 таблеток в стеклянном флаконе или по 10 таблеток в блистере (2 блистера) в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места внедрения его деятельности.

9900, Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.