Инструкция Лонгокаин Хеви раствор для инъекций 5 мг/мл флакон №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОНГОКАИН® ХЭВИ

(LONGOKAIN® HEAVY)

Состав:

действующее вещество: бупивакаин;

1 мл раствора содержит бупивакаина безводного гидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: глюкозы моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код ATX N01B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лонгокаин Хэви содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.

Лонгокаин Хэви предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 С составляет 1,026 (эквивалентно до 1,021 при 37 С). Сила тяжести оказывает значительное влияние на исходное распределение Лонгокаина Хэви в субарахноидальном пространстве.

Фармакокинетика.

Бупивакаин является жирорастворимым препаратом с коэффициентом распределения растительного масла/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения по сравнению с таковым в случае внутривенного введения. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. В общем, увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.

После введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа и коэффициент печеночного вывода – 0,4. В основном бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96%. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от конфигураций внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином.

Бупивакаин пересекает плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, имеющего более низкую степень связывания с белками.

Клинические свойства.

Показания.

Показан взрослым и детям всех возрастов для интратекальной (субарохноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к компонентам препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, включающие:

· активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;

· стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;

· септицемия;

· гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

· кардиогенный или гиповолемический шок;

· нарушение свертывания крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим местные анестетики или препараты, родственные структуре с амидными анестетиками, например с лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначения этого лекарства следует соблюдать осторожность.

Особенности применения.

Интратекальную анестезию должен проводить врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков следует выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и лекарственные препараты.

Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика следует немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может повлечь за собой развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения или введения препарата в сильно васкуляризованные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и смерти были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и находящихся на поздних стадиях беременности существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует снизить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует вводить сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительную артериальную гипотензию следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.

При проведении интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать дыхательной недостаточностью. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются длительными.

Перед тем как начать лечение, следует учесть, что польза от лечения должна преобладать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья через возраст или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, нуждаются в особом внимании, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.

Существуют доказательства снижения выживаемости помета у крыс и эмбриологического воздействия препарата у кроликов при применении препарата Лонгокаин Хэви в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Лонгокаин Хэви не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Следует отметить, что дозу препарата необходимо снизить для пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности.

Кормление грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что, как правило, риска воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кроме прямого воздействия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Бупивакаин – анестетик продолжительного действия амидного типа. Лонгокаин Хэви имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10 – Т12 составляет 2-3 часа.

Применение препарата Лонгокаин Хэви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительности обезболивания. Влияние препарата Лонгокаин Хеви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии.

Способ применения для интратекального введения.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство по применению препарата взрослым среднего возраста.

Числа отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады и для обеспечения индивидуальных требований пациентов, следует принимать во внимание стандартные рекомендации по дозам.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важнейшими факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако она будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии:

2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует снизить для пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних стадиях беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Лонгокаин Хэви можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев, что требует применения относительно большей дозы препарата/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать в качестве руководящих случаев применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозам следует учитывать при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей