Локрен таблетки покрытые оболочкой 20 мг блистер №28

Состав

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит гидрохлорида бетаксолола 20 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией распределения с одной стороны и гравировкой с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В05.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляющей собственной симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Бетаксолол быстро и полностью всасывается после перорального приема при незначительном эффекте первого прохождения через печень и высокой биодоступности – примерно 85%, что обеспечивает низкие различия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л/кг. В организме бетаксолол в значительной степени метаболизируется с образованием неактивных соединений, и только 10–15% бетаксолола оказывается в моче в неизменном виде.

Вывод. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15–20 часов.

Показания

Лечение артериальной гипертензии. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бетаксололу или любой другой составляющей лекарственного средства. Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания легких. Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма. Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания). Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Брадикардия (частота сердечных сокращений < 45-50 уд/мин). Тяжелые формы синдрома Рейно и других заболеваний периферических артерий. Нелеченая феохромоцитома. Артериальная гипотензия. Анафилактические реакции в анамнезе. Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, вызывающие брадикардию. Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа, некоторыми антиаритмическими препаратами класса III, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, пилокарпином и антихолинэстеразными препаратами.

При применении блокаторов бета, в том числе лекарственного средства Локрен, в комбинации с другими лекарственными средствами, для которых известен эффект индуцирования остановки синусового узла, возможна остановка синусового узла (см. раздел «Побочные реакции»).

Нежелательные композиции.

Дилтиазем. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушении синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Сообщалось о повышенном риске депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов и дилтиазема (см. раздел «Побочные реакции»).

Верапамил. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушении синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-адренорецепторами может потенцировать эффекты замедления сердечного ритма, что может приводить к летальному исходу. Это особенно актуально для бета-адренорецепторов, которые угнетают адренергические компенсаторные механизмы.

Необходим непрерывный клинический и ЭКГ-контроль в течение 24 ч после первой дозы препарата.

Комбинации, требующие меры предосторожности при одновременном применении.

Амиодарон. Нарушение автоматизма и проводимости миокарда (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Летучие анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы приводят к снижению сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. Ингибирование бета-адренорецепторов при оперативном вмешательстве можно устранить с помощью бета-стимуляторов. Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении бета-блокатором, который проводится.

Антиаритмические препараты I класса (кроме лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рименидин). Выражено повышение артериального давления при внезапной отмене антигипертензивных препаратов центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения лечения антигипертензивными препаратами центрального действия.

Необходим клинический контроль.

Инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адренорецепторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как ощущение усиленного сердцебиения и тахикардия. Пациента следует предупредить об этом и о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Лидокаин (внутривенно). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением неврологических и сердечных побочных реакций (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и при необходимости определения концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости корректируют дозу лидокаина.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes. Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа torsades de pointes. Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Комбинации, требующие особого внимания.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Антигипертензивные альфа-блокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Снижение антигипертензивного эффекта (индуцированное противовоспалительными нестероидными препаратами угнетение вазодилатирующих простагландинов и задержка жидкости и натрия фенилбутазоном).

Другие лекарственные средства, вызывающие брадикардию. Риск развития избыточной брадикардии (аддитивный эффект).

Дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (аддитивные отрицательные инотропные эффекты). Лечение бета-блокаторами также может минимизировать рефлекторный симпатичный ответ, запускаемый при чрезмерных гемодинамических эффектах.

Дипиридамол (внутривенное применение). Повышенный антигипертензивный эффект.

Производные нитратов/нитритов. Увеличение риска развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

Лекарственные средства, способствующие возникновению ортостатической гипотензии (особенно нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, альфа-блокаторы при приеме по урологическим показаниям, имипраминовые антидепрессанты, нейролептики класса фенотиазинов, агонисты допамина и агносты допамина). Риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

Особенности применения

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом пациентам со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может увеличивать риск серьезных нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапного летального исхода.

Меры предосторожности при применении.

Отмена препарата. Лечение не следует прекращать внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. Дозу следует снижать постепенно, в течение 1–2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию во избежание прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с легкими формами этих заболеваний, при этом следует выбирать селективный блокатор бета и применять его в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции легких.

При развитии приступов при лечении можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, которая контролируется с помощью лечения, Локрен при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в очень низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в покое ниже 50–55 ударов в минуту и у больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-блокаторов, Локрен с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Кардиоселективный бета-1-блокатор может применяться при легких и вторичных формах заболевания при одновременном применении вазодилататора.

Заболевание периферических артерий. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с заболеваниями периферических артерий (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хроническое облитерирующее заболевание артерий нижних конечностей). В таких случаях желательно применять кардиоселективный блокатор бета с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, по поводу которой осуществляется надлежащее лечение, требуется тщательный мониторинг АД.

Пациенты пожилого возраста. Строгое соблюдение противопоказаний обязательно для пациентов пожилого возраста. Следует быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения и повышенная потливость (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом при лечении бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, независимо от причины, особенно связанных с применением контрастных средств, содержащих йод, или при проведении десенсибилизирующей терапии, применение бета-адреноблокаторов может привести к дальнейшему усилению реакции и резистентности к лечению этого состояния обычными дозами. адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы могут вызвать ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно оградить от последствий чрезмерного возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином с повторением в случае необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые угнетают миокард в меньшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть осведомлен о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, получающими бета-блокаторы и системно, и посредством глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы могут маскировать сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство содержит 4 мг/доза натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

В исследованиях на животных не выявлено никаких тератогенных эффектов препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а в результате контролируемых проспективных исследований нескольких бета-адреноблокаторов не было обнаружено никаких врожденных пороков развития.

Некоторые бета-адреноблокаторы могут уменьшать перфузию плаценты.

Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством, и может вызвать брадикардию, респираторный дистресс и гипогликемию, но чаще этот остаточный эффект не имеет никаких клинических последствий. Однако высокие дозы бета-адренорецепторов могут обусловить развитие сердечной недостаточности из-за ослабления сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. При возникновении сердечной недостаточности новорожденного необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких).

Применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски. Если лечение продолжается до рождения ребенка, рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препратом Локрен следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения.

Обычная доза для лечения артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения – 1 таблетка по 20 мг один раз в сутки. Календарная упаковка, на которой отмечены дни недели, обеспечивает наилучшие условия для лечения, облегчая для пациента соблюдение инструкций по приему лекарственного средства.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозу следует корректировать в зависимости от состояния функции почек больного.

При УК³ 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение с начала терапии до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и разложения процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Дозировка для пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу, однако в начале терапии рекомендуется клиническое наблюдение.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдалась остановка синусового узла.

При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести:

1–2 мг атропина внутривенно; 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости); при необходимости выполнить медленное введение 25 мкг изопреналина или вводить добутамин со скоростью 2,5–10 мкг/кг/мин.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

глюкагон в дозе 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: применение в течение длительного времени и в высоких дозах требует надзора специалиста.

Побочные реакции

Частота побочных реакций классифицирована по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1 /10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по доступным данным).

Побочные реакции представлены в пределах каждого класса в порядке убывания частоты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли.

Очень редко: дистальная парестезия.

Частота неизвестна: летаргия.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: ухудшение зрения.

Редко: сухость глаз.

Со стороны психики.

Часто: астения, бессонница.

Редко депрессия.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в желудке, диарея, тошнота, рвота.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердца.

Часто: брадикардия, иногда тяжелая.

Редко: сердечная недостаточность, снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады.

Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных к этому пациентов (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с существующей брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).

Со стороны сосудов.

Часто: похолодание конечностей.

Редко: синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

Редко: бронхоспазм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Часто: импотенция.

Воздействие на результаты лабораторных анализов.

Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, истекающими после прекращения лечения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после регистрации препарата, очень важны. Это позволяет продолжать мониторировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

САНОФИ ВИНТРОП ИНДАСТРИА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

30-36 авеню Гюстав Эйфель, ТУРЗ, 37100, Франция.