Локрен таблетки покрытые оболочкой 20 мг блистер №28

действующее вещество: бетаксолол;

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией деления с одной стороны и гравировкой с другой.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В05.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Бетаксолол быстро и полностью всасывается после перорального приема при незначительном эффекте «первого прохождения» через печень и высокой биодоступности - примерно 85 %, что обеспечивает низкие различия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л/кг. В организме бетаксолол в значительной степени метаболизируется с образованием неактивных соединений, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизменном виде.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Лечение артериальной гипертензии. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Гиперчувствительность к бетаксололу или к любой другой составляющей лекарственного средства. Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания легких. Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма. Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания). Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Брадикардия (частота сердечных сокращений < 45-50 уд/мин). Тяжелые формы синдрома Рейно и других заболеваний периферических артерий. Нелеченная феохромоцитома. Артериальная гипотензия. Анафилактические реакции в анамнезе. Метаболический ацидоз.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препараты, вызывающие брадикардию. Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа, некоторыми антиаритмическими препаратами класса III, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, пилокарпином и антихолинэстеразными препаратами.

При применении бета-блокаторов, в том числе лекарственного средства Локрен, в комбинации с другими лекарственными средствами, для которых известен эффект индуцирования остановки синусового узла, возможна остановка синусового узла (см. раздел «Побочные реакции»).

Нежелательные комбинации.

Дилтиазем. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Сообщалось о повышенном риске депрессии в случае одновременного применения бета-адреноблокаторов и дилтиазема (см. раздел «Побочные реакции»).

Верапамил. Сообщалось о случаях нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Одновременное применение с бетаксололом требует тщательного клинического и электрокардиографического мониторинга, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с бета-блокаторами может потенцировать эффекты замедления сердечного ритма, что может приводить к летальному исходу. Это особенно актуально для бета-блокаторов, которые подавляют адренергические компенсаторные механизмы.

Необходим непрерывный клинический и ЭКГ-контроль в течение 24 часов после первой дозы препарата.

Комбинации, требующие мер предосторожности при одновременном применении.

Амиодарон. Нарушение автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Летучие анестетики, которые содержат галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. Ингибирование бета-адренорецепторов во время оперативного вмешательства можно устранить с помощью бета-стимуляторов. Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении бета-блокатором.

Антиаритмические препараты I класса (кроме лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рименидин). Выраженное повышение артериального давления в случае внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения лечения антигипертензивными препаратами центрального действия.

Необходим клинический контроль.

Инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как ощущение усиленного сердцебиения и тахикардия. Пациента следует предупредить об этом и о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением неврологических и сердечных побочных реакций (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и в случае необходимости определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. В случае необходимости корректируют дозу лидокаина.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes». Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes». Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости миокарда (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Комбинации, требующие особого внимания.

Альфа-блокаторы, которые применяются в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Антигипертензивные альфа-блокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Снижение антигипертензивного эффекта (индуцированное нестероидными противовоспалительными препаратами угнетение вазодилатирующих простагландинов и задержка жидкости и натрия фенилбутазоном).

Другие лекарственные средства, вызывающие брадикардию. Риск развития чрезмерной брадикардии (аддитивный эффект).

Дигидропиридины (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (аддитивные отрицательные инотропные эффекты). Лечение бета-блокаторами также может минимизировать рефлекторный симпатический ответ, который запускается в случае чрезмерных гемодинамических эффектов.

Дипиридамол (внутривенное применение). Повышенный антигипертензивный эффект.

Производные нитратов/нитритов. Увеличение риска развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

Лекарственные средства, которые способствуют возникновению ортостатической гипотензии (особенно нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, альфа-блокаторы при приеме по урологическим показаниям, имипраминовые антидепрессанты, нейролептики класса фенотиазинов, агонисты допамина и леводопа). Риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической гипотензии.

Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом пациентам со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может увеличивать риск возникновения серьезных нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапного летального исхода.

Меры предосторожности при применении.

Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а в случае необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с легкими формами этих заболеваний, при этом следует выбирать селективный бета-блокатор и применять его в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции легких.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, которая контролируется с помощью лечения, ЛокренÒ при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в очень низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада и степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, ЛокренÒ с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Кардиоселективный бета-1-блокатор может применяться при легких и вторичных формах заболевания при условии, что одновременно применяется вазодилататор.

Заболевания периферических артерий. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с заболеваниями периферических артерий (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хроническое облитерирующее заболевание артерий нижних конечностей). В таких случаях желательно применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, по поводу которой осуществляется надлежащее лечение, необходим тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. Строгое соблюдение противопоказаний является обязательным для пациентов пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения и повышенная потливость (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, независимо от причины, особенно связанных с применением контрастных средств, содержащих йод, или при проведении десенсибилизирующей терапии, применение бета-адреноблокаторов может привести к дальнейшему усилению реакции и резистентности к лечению этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы могут вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:

у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий чрезмерного возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином с повторением в случае необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые угнетают миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, которые получают бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы могут маскировать сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство содержит 4 мг/доза натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Исследований влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Беременность.

В исследованиях на животных не было выявлено никаких тератогенных эффектов препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а в результате контролируемых проспективных исследований нескольких бета-адреноблокаторов не было выявлено никаких врожденных пороков развития.

Некоторые бета-адреноблокаторы могут уменьшать перфузию плаценты.

Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством, и может вызвать брадикардию, респираторный дистресс и гипогликемию, но чаще всего этот остаточный эффект не имеет никаких клинических последствий. Однако высокие дозы бета-блокаторов могут обусловить развитие сердечной недостаточности из-за ослабления сердечно-сосудистых компенсаторных реакций. В случае возникновения сердечной недостаточности новорожденного необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких).

Применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски. Если лечение продолжается до самого рождения ребенка, рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Кормление грудью.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препратом ЛокренÒ следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Препарат предназначен для перорального применения.

Обычная доза для лечения артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг один раз в сутки. Календарная упаковка, на которой обозначены дни недели, обеспечивает наилучшие условия для лечения, облегчая для пациента соблюдение инструкций по приему лекарственного средства.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозу необходимо корректировать в зависимости от состояния функции почек больного.

При КК ³ 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение с начала терапии и до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Дозировка для пациентов с печеночной недостаточностью.

Нет необходимости корректировать дозу однако в начале терапии рекомендуется клиническое наблюдение.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.

В случае передозировки препаратом наблюдалась остановка синусового узла.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести:

1-2 мг атропина внутривенно; 1 мг глюкагона (введение препарата повторять в случае необходимости); в случае необходимости выполнить медленное введение 25 мкг изопреналина или вводить добутамин со скоростью 2,5-10 мкг/кг/мин.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:

глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: применение в течение длительного времени и в целом в высоких дозах требует наблюдения специалиста.

Частота побочных реакций классифицирована по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по доступным данным).

Побочные реакции представлены в пределах каждого класса в порядке уменьшения частоты.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: крапивница, зуд, гипергидроз.

Расстройства со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: дистальная парестезия.

Частота неизвестна: летаргия.

Расстройства со стороны органов зрения.

Очень редко: ухудшение зрения.

Редко: сухость глаз.

Нарушения со стороны психики.

Часто: астения, бессонница.

Редко: депрессия.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в желудке, диарея, тошнота, рвота.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Расстройства со стороны сердца.

Часто: брадикардия, иногда тяжелая.

Редко: сердечная недостаточность, снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады.

Частота неизвестна: остановка синусового узла у склонных к этому пациентов (например у пациентов пожилого возраста или пациентов с существующей брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).

Расстройства со стороны сосудов.

Часто: похолодание конечностей.

Редко: синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

Редко: бронхоспазм.

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Часто: импотенция.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходили после прекращения лечения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникающих после регистрации препарата, очень важны. Это позволяет продолжать мониторировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

САНОФИ ВИНТРОП ИНДАСТРИА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

30-36 авеню Гюстав Эйфель, ТУРЗ, 37100, Франция.