ЛИДОКСАН ЛЕДЕНЦЫ №24 МЕД

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

вспомогательные вещества: аспартам (E 951), калия ацесульфам, лимонный ароматизатор 501050 АР0551, магния стеарат, сорбит (E 420).

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета с небольшими вкраплениями с лимонным вкусом.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях горла. Антисептики. Код АТХ R02AA05.

Фармакодинамика. Лидокаина гидрохлорид является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгетический эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно воздействует на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение эффективности и токсичности является благоприятным. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное воздействие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд; таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или мембране ротовой полости. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что вызывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, а затем постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы является недостаточным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10 % адсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90 % — с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17 % от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5 % — из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через две-пять минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10 % — в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 часа у взрослых пациентов и 3 часа у новорожденных. Биологический период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2–10 часов.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любому из вспомогательных веществ препарата или к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендуемых дозах являются клинически незначимыми.

Лидокаин не следует применять вместе с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы. Коионофорез вазоактивных веществ может значительно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.

Описаны клинически незначимые взаимодействия лидокаина со следующими лекарственными средствами: нервно-мышечные ингибиторы, другие антиаритмические средства, гидантоины (противоэпилептические средства), адреналин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, антиаритмический мексилетин. Незначительные взаимодействия также наблюдались у пациентов с инфарктом миокарда, вызванным кокаином.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Лимон одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения леденцами Лидоксан Лимон пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. Разовая доза леденцов должна заменить разовую дозу спрея. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом, нерастворимыми порошками, такими как каолин, и нерастворимыми соединениями кальция, магния или цинка), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лидоксан Лимон должен составлять не менее 30 минут.

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно. В таких случаях, после консультации с врачом, Лидоксан Лимон используют как дополнительное лекарственное средство для снятия боли в горле.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного увеличения риска усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Лимон следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.

Это лекарственное средство содержит сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Также Лидоксан Лимон содержит аспартам (E 951), который является источником фенилаланина. Это может представлять опасность для людей с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта), составляющее менее 100 мг на леденец (0,000024 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Изменение фармакокинетики и/или фармакодинамики лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Нет адекватных и контролируемых исследований применения хлоргексидина беременным женщинам.

Метаболиты лидокаина выделяются с грудным молоком; однако никаких побочных эффектов у грудных детей не наблюдалось. Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Однако применение лекарственного средства беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется, если риск не меньше ожидаемой пользы от лечения.

Данные о влиянии лидокаина и хлоргексидина на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендуемая доза от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в полости рта каждые 2,5–4 часа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы для взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Лидоксан Лимон следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина составляет 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения.

Лидоксан Лимон, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат назначают для местного применения в ротовой полости и горле.

Нежелательно применять препарат во время или сразу же после еды.

Продолжительность лечения

Лидоксан Лимон нельзя принимать более 3–4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с сахарным диабетом

Лидоксан Лимон не содержит сахара (сахарозы), поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Хотя лекарственное средство содержит лишь небольшую долю токсичных доз обоих действующих веществ и используется местно в ротовой полости, его можно проглотить по ошибке или по неосторожности. Особенно это касается детей.

Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать затруднения при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). В таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает в результате воздействия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки являются поражения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, головокружение, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;

• со стороны сердечно-сосудистой системы:

циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны единичные случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10);

частые (≥ 1/100 до < 1/10);

нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100);

единичные (≥ 1/10000 до < 1/1000);

редкие (< 1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитано по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение зрения, включая нечеткость зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: затруднения с глотанием, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивание мышц или тремор.

Нарушения общего характера

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина по всей поверхности полости рта может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства только в области глотки.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифар НВ (Квалифар НВ)/ Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рииксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.