Лидоксан клубника леденцы 5 мг + 1 мг блистер №24

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

вспомогательные вещества: ментол, кислота лимонная безводная, клубничный ароматизатор 502301 ТР 0551, сахароза, магния стеарат, сорбит (E 420).

Леденцы.

Основные физико-химические свойства: белые или беловатые, несколько пятнистые круглые леденцы со вкусом и запахом клубники.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A А05.

Фармакодинамика.

Лидокаина гидрохлорид является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он проявляет поверхностный анальгетический эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Лидокаин непосредственно воздействует на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что, в конечном итоге, приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который действует на грамположительные бактерии (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) и в меньшей степени на грамнегативные бактерии, преимущественно вегетативной формы (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также оказывает противомикозное действие в отношении дерматофитов и грибов. Хлоргексидин быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ). Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд — таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. После местного применения на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что вызывает длительное бактерицидное воздействие на кожу. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что примерно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, а далее постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Хлоргексидин адсорбируется на отрицательно заряженных поверхностях зубов, налете или слизистой оболочке рта и, таким образом, дольше остается в полости рта.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы является недостаточным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется только незначительная часть. 10 % адсорбированного действующего вещества выводится с мочой, а 90 % — с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако перед попаданием в системный кровоток большая его часть разлагается. Абсорбция из слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17 % от дозы может выводиться в неизмененном состоянии из пищеварительного тракта и менее 1,5 % — из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и длится от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Биодоступность лидокаина после перорального применения составляет 35 %.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется в грудное молоко человека. Связывание с белками плазмы является переменным и зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинексилидид и глицинексилидид) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему. Оба метаболита могут гидролизоваться до ксилидина, который затем окисляется до 4-гидроксиксилидина — основного метаболита, обнаруживаемого в моче. У человека с нормальной функцией печени лидокаин в основном метаболизируется через фермент CYP1A2. Он выводится главным образом почками в форме метаболитов, 10 % — в виде неизмененной субстанции. Биологический период полувыведения лидокаина составляет 1,5­–2 часа у взрослых пациентов и 3 часа у новорожденных. Биологический период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2–10 часов.

Биологический период полувыведения пролонгирован при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства или к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет.
• Противопоказано детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку это лекарственное средство содержит ментол.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендуемых дозах являются клинически незначимыми.

Пациентам не следует принимать это лекарственное средство одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими препаратами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения препаратом пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионоактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантом), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов должен составлять не менее 30 минут.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют как дополнительное лекарственное средство после консультации с врачом.

Следует быть осторожным, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, которые одновременно принимают аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, лекарственное средство нужно применять с осторожностью.

Не следует принимать это лекарственное средство более 3-4 дней. Его рекомендуется применять только для уменьшения боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, нужно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Не следует употреблять пищу или напитки и чистить зубы в течение не менее 1 часа после приема препарата.

Леденцы содержат сорбит (E 420). Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение лекарственного средства во время беременности и в период лактации не рекомендуется, кроме случаев, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Беременность

Хлоргексидин

Достаточных контролируемых исследований влияния хлоргексидина во время беременности на сегодняшний день нет.

Лидокаин

Изменения фармакокинетики и фармакодинамики лидокаина во время беременности могут обусловить симптомы токсичности.

Кормление грудью

Хлоргексидин

Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев.

Лидокаин

Метаболиты лидокаина проникают в грудное молоко. Однако на данный момент сообщений о побочных эффектах у новорожденных/младенцев не было.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии хлоргексидина или лидокаина на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Исследования влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендуемая доза от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в полости рта каждые 2,5–4 часа.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для ребенка в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 25 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 5 мг, что соответствует 5 леденцам.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 6 лет составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Способ применения.

Леденцы необходимо рассасывать до полного растворения. Лекарственное средство предназначено для местного применения в полости рта и горле.

Нежелательно применение препарата во время или сразу же после еды.

После применения лекарственного средства рекомендуется не есть и не пить по крайней мере в течение часа.

Для достижения оптимального эффекта рекомендуется не применять препарат непосредственно до или после чистки зубов. Рекомендуется подождать не менее 30 минут между применением препарата и чисткой зубов.

Продолжительность лечения

Лекарственное средство нельзя принимать более 3-4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Несмотря на то, что лекарственное средство содержит небольшую часть токсической дозы и применяется местно, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности, особенно при лечении детей.

Хлоргексидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л.

После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать затруднения при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) — в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает в результате воздействия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки являются повреждения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, вертиго, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический припадок, изменение уровня сознания;

• со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны единичные случаи передозировки хлоргексидина с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Нежелательные явления приведены по системам органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 — <1/10);

нечастые (≥1/1000 — <1/100);

единичные (≥1/10000 — <1/1000);

редкие (<1/10000);

частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.

Со стороны психики

Частота неизвестна: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нарушение зрения, включая нечеткость зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Частота неизвестна: звон в ушах (тинитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны пищеварительного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Частота неизвестна: затруднения при глотании, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Частота неизвестна: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: подергивание мышц или тремор.

Нарушения общего характера

Частота неизвестна: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение горячего или холодного.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.