Лидокаин-Здоровье раствор для инъекций 10% ампула 2 мл №10

Состав

действующее вещество: lidocain;

1 мл| раствора содержит| лидокаина гидрохлорида 100 мг;

другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Антиаритмичные препараты Ib класса. Лидокаин. Код АТХ С01В В01.

Фармакодинамика

Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, угнетением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин угнетает | электрическая активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияющая на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении | в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительное артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении начало действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Обладает местноанестезирующей активностью, обусловленной стабилизацией нейрональной| мембраны, понижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном введении у больных с острым инфарктом миокарда – через 8-10 часов. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический.

Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного выявляется 40-55% концентрации препарата, применяемого роженицей. Терапевтическая концентрация в крови в среднем составляет 0,0035 мг/мл |.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих T½ 2 часа и 10 часов соответственно. Обладает эффектом «первого прохождения».

T½ после внутривенного болезненного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 часов и более. При нарушении функции печени T ½ может расти более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20%.

Показания

Желудочковые аритмии (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидной интоксикации, наркозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных| судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая | высказана, высказана | артериальная| гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые | формы хронической сердечной | сердечной | недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые | нарушение функции печени/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и т.п.) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и т.п.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходимый контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норепинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Введение лидокаина могут проводить только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, увеличивается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может вызвать ошибку при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения | препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, внутривенно капельно.

Раствор лидокаина 10% вводят внутримышечно в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым внутримышечно вводят | 10% раствор в дозе 2-4 мг/кг (максимальная разовая доза - не более 200 мг (2 мл)) с| интервалом 4-6 часов. Детям внутримышечное введение | не рекомендуется.

Для внутривенного струйного введения | введения | применяют 10% раствор лидокаина, разведенный | до концентрации 20 мг/мл| стерильным 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы.

Для внутривенного капельного введения | введения | применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл; | разведенный | | Для этого 2 мл (1 ампула) препарата разбавляют в 100 мл стерильного 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Общее количество вводимого взрослым внутривенно капельно в сутки – не более 1200 мл. Внутривенную инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.

Взрослым назначают при введении | дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5-2 мг/кг в течение 3-4 минут; средняя разовая доза – 80 мг, максимальная разовая доза – 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/мин (максимальная скорость – 2 мг/мин) в 0,9% растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы (к внутривенному капельному введению переходят только после струйного). ). Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 часов (до улучшения состояния пациента); Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении | вступлении | в течение более 24 часов необходимо снизить скорость инфузии. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение. лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после | первой дозы погрузки.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном введении | дозы нагрузки – 100 мг, при последующей | следующей | капельной инфузии – 300 мг (4,5 мг/кг) в 1 час.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают на 1/3.

При инфаркте миокарда в госпитализацию как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг/кг массы тела однократно внутримышечно (максимально – 200-300 мг (2-3 мл 10% раствора)).

Детям от 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особой осторожностью; препарат растворяют так же, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйную дозу нагрузки 1 мг/кг в течение 5-10 минут, в случае необходимости возможно повторное введение. через 5 минут (суммарная дозировка не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) – 0,02-0,03 мг/кг/мин. Максимальная доза для детей в случае | повторного введения | введения | дозы погрузки с|из| интервалом 5 минут – 3 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) – 0,05 мг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей – 4 мг/кг.

Дети

Препарат назначают детям от 12 лет.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общее | слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у | здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения | введения | препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головные боли, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, моторный блок; у пациентов с|из| повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении | в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко – тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне редко – кожные | сыпь, крапивница, зуд, генерализованный| эксфолиативный| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемение конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.