Инструкция Левзирин таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие: Opadry white YS-1-7003: титана диоксид (Е 171), гипромелоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы двояковыпуклые с риской с одной стороны и гравировкой «Н», и с гравировкой «161» - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действия, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность – 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Максимальная концентрация (Сmах) составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP3A 4 , в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Препарат не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозировки. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Препарат выделяется в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин); наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности или кормления грудью; младенческий возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При применении в терапевтических дозах не наблюдалось усиления успокаивающих средств. Но желательно воздерживаться от применения седативных средств при проведении терапии.

Особенности применения

С осторожностью применяют пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Назначая препарат, следует учитывать наличие у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в период беременности.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с едой или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Для больных с ХПН расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Норма	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени	< 30	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе	< 10	Противопоказано

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Для использования таблицы дозировки необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. КК (мл/мин) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью формулы:

[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (×0,85 для женщин)

УК = ---------------------------------------------------- -------------

72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Дети

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы передозировки: могут иметь признаки интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; производят промывание желудка, применяют активированный уголь; Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Гетеро Лабз Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Юнит III, Формулейшн Забор № 22 – 110 ИДА, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия