Левонекст капли глазные 5мг/мл 5 мл

действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат ;

1 мл раствора содержит левофлоксацин гемигидрата 5,12 мг в пересчете на левофлоксацин 5 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, хлорид натрия, гидроксид натрия 1N или кислота хлористоводородная 1N, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный водный раствор желтовато-зеленого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны . Левофлоксацин . Код ATX S01A E05.

Фармакодинамика .

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина . Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина .

Механизм деяния.

Левофлоксацин – это антибактериальное средство группы фторхинолонов , подавляющее активность бактериальных топоизомераз II типа – ДНК- гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК- гиразу , а в грамположительных бактериях – на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину : снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК- гиразу ( gyrA and gyrB ) и топоизомеразу IV ( parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus ). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения порынов наружной мембраны ( OmpF ), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков ( PmrA ), стафилококков ( NorA ), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме этого, сообщается об опосредованной плазмидами резистентности к хинолонам (определяется по qnr гена) в Klebsiella pneumoniae и E. coli .

Перекрестная резистентность.

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами . Единичная мутация не влечет за собой клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов . Изменения порынов наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC (минимальной подавляющей концентрации), отделяющие чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельному значению EUCAST ( European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), такие:

Pseudomonas spp ., Staphylococcus spp . , Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следовательно, представленная информация дает только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину . При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если распространенность местной резистентности подвергает сомнению пользу применения лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия – категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA – штаммы Staphylococcus aureus , чувствительные к метициллину .

** MRSA – штаммы Staphylococcus aureus , резистентные к метициллину .

Данные по резистентности, представленные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь – ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина , и каким образом.

Пациенты младенческого возраста.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17,0 и 6,6 мкг /мл соответственно. Через 4 ч после введения дозы в пяти из шести испытуемых добровольцев концентрации составляли 2 мкг /мл или выше. У четырех из шести испытуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 ч после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения дозы варьировала от 0,86 нг /мл в день 1-й до 2,05 нг /мл в день 15-й. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина – 2,25 нг /мл – была зафиксирована в день 4-й после двух дней применения дозы каждые 2 часа (в среднем 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг /мл в день 1 до 2,15 нг /мл в день 15, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщали после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина .

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, достигнутые после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Местное лечение у пациентов в возрасте от 1 года внешних бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину .

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина , повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата, например бензалкония хлорида.

Не проводили специальных исследований взаимодействия этого препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше наблюдавшихся после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных ЛевоНекст .

Пациенты младенческого возраста.

Исследования по взаимодействию лекарственных препаратов не проводили.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае применения других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

По клиническим показаниям следует провести обследование пациента с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию с использованием щелевой лампы и, при необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности даже после применения разовой дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами , включая левофлоксацин , могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно применявших кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить применение ЛевоНекста .

ЛевоНекст содержит хлорид бензалкония как консервант. Перед закапыванием линзы следует снять и подождать не менее 15 минут перед тем, как надеть их снова. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Сообщали, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и роговицу. Следует с осторожностью применять пациентам с сухостью глаз и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. При длительном применении следует наблюдать за пациентами.

Беременность

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные ЛевоНекст 5 мг/мл следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном кормлении, при применении терапевтических доз ЛевоНекста . Капли глазные ЛевоНекст следует применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

ЛевоНекст оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать разные механизмы.

Если наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

По 1-2 капли в пораженный (-ые) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При параллельном применении различных местных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Во избежание загрязнения края пипетки и раствора край пипетки не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорожденных не установлены.

Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, ЛевоНекст не рекомендуется применять пациентам до 1 года.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Офтальмологическое применение.

Дети.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, сходны.

Безопасность и эффективность применения препарата ЛевоНекстдетям в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения ЛевоНекста детям до 1 года в настоящее время не установлены. Нет соответствующих данных.

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты младенческого возраста.

Принятие мер при передозировке подобно для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Приблизительно у 10% пациентов можно ожидать побочных реакций. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит хлорид бензалкония , активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, точно, вероятно или возможно связанные с лечением и о которых сообщали в ходе клинических исследований и послерегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы.

Единичные (≥1/10000 - <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе кожная сыпь.

Редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нечасто (≥1/1000 − <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения.

Частые (≥1/100 − <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.

Нечасто (≥1/1000 − <1/100): матирование век, хемоз , папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение постороннего тела, зуд в глазах, боль в глазах , конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальная фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто (≥1/1000 − <1/100): ринит.

Редкие (<1/10000): отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества ( левофлоксацин ) и могут возникать во время применения препарата ЛевоНекст .

У пациентов, применявших системные фторхинолоны , сообщали о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий , которые нуждались в хирургическом вмешательстве или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможное увеличение риска разрывов у пациентов, применявших кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахилловое сухожилие.

Пациенты младенческого возраста.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

После первого вскрытия флакон использовать в течение 28 дней.

Лекарственное средство не требует особых условий хранения. Держать контейнер плотно закрытым. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

РАФАРМ СО/RAFARM SA.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Теси Пуси-Хатзи Агиу Лука, Пеания (Аттика), индекс 19002, п/я 37, Греция/ Thesi Поузи-Хатзи Agiou Louka , Paiania Attiki , TK 19002, TO 37, Greece .