Левофлоцин 500 таблетки покрытые оболочкой 500 мг блистер №5

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка «Левофлоцина 500» содержит полугидрат левофлоксацина в пересчете на левофлоксацин 500 мг;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид коллоидный водный, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow (железа оксиды Е 172 104, тальк, диоксид титана Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, «Левофлоцин 250» – без риска, «Левофлоцин 500» – с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATX J01M A12.

Фармакодинамика

Лекарственное средство оказывает широкий спектр антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается из-за угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, относящейся ко II типу топоизомераз.

В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление.

Спектр активности левофлоксацина включает следующие микроорганизмы.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci группа C, G, Streptococcus pengalusae, Streptococcus pneucoecus

Грамнегативные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophiluse para , Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

К действию препарата непостоянно чувствительны:

грамположительные аэробы: Stphylococcus haemolyticus methi-R; грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia; анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К действию препарата резистентны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R.

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Виды, которые могут приобретать резистентность
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилиночувствительные, коагулазонегативные Staphylococcus spp.
Грамнегативные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudoes
Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.

Механизм развития резистентности
Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатой мутации сайта-мишени у обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут также влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, нет никакой перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Предельные концентрации антибиотика (или предельные значения диаметра зоны угнетения роста микроорганизма).
EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) левофлоксацина для определения чувствительности косвенно чувствительных организмов и косвенно резистентных микроорганизмов.

Таблица 1
Клинически определены EUCAST MIК левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)

Возбудитель	Чувствительный	Резистентный
Энтеробактерии	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Acinetobacter spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
S. pneumonia 1	≤ 2 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
H. influenzae 2, 3	≤ 1 мг/л	> 1 мг/л
M. catarrhalis 3	≤ 1 мг/л	> 1 мг/л
Предельные значения, не относящиеся к виду 4	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Предельные значения левофлоксацина при лечении высокими дозами. Возможен низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), но нет доказательств того, что такая резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenzae. Штаммы со значениями MIК выше граничного значения очень редки или о них пока не сообщалось. Тесты идентификации и чувствительность к антибиотикам на любой такой изолят необходимо повторить и, если результат будет подтвержден, изолят должен быть направлен в справочную лабораторию. Пока существуют данные, свидетельствующие о клинической реакции для подтвержденных изолятов из МИК выше текущей резистентной контрольной точки, о них необходимо сообщать. Контрольные точки применяются для пероральной дозы 500 мг×1 до 500 мг×2 и внутривенной дозы 500 мг×1 до 500 мг×2.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует прибегнуть к экспертной консультации, когда локальная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.

Фармакокинетика

Всасывание.
Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме крови, который наблюдается через 1-2 ч после приема.
Абсолютная биодоступность – около 100%. Подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 мг до 600 мг. Употребление пищи незначительно влияет на всасывание препарата.

Деление. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хорошее распределение в тканях организма.

Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в день.

Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составила 8,3 мг/г и 10,8 мг/мл соответственно.

Распределение в ткани лёгких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе более 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг/г и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости волдырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составила 4 и 6,7 мг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2 мг/г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме – 1,84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 ч после однократной дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла 44, 91 и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой.
Вывод. После перорального введения левофлоксацин выводится из плазмы медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (более 85% введенной дозы). Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения. Левофлоксацин подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.

Показания

Препарат назначать взрослым для лечения таких инфекций:

острый бактериальный риносинусит; обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит; негоспитальная пневмония; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; неосложненный цистит.

При вышеупомянутых инфекциях препарат следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным использовать антибактериальные препараты, обычно рекомендуемые для начального лечения данных инфекций.

острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей; хронический бактериальный простатит;

Препарат также может использоваться для завершения курса терапии у пациентов, у которых отмечено улучшение во время начального лечения левофлоксацином внутривенно.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано применять при: повышенной чувствительности к левофлоксацину, другим хинолонам или к любым компонентам препарата; при эпилепсии; пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. детям. Женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Воздействие других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.

Всасывание левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа или диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов с содержащими цинк мультивитаминами приводит к снижению их всасывания.

Не рекомендуется применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магне- или алюминиесодержащие антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминие- или магниесодержащими буферными средствами), в течение 2 часов до или после приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Соли кальция минимально влияют на всасывание левофлоксацина.

Сукральфат.
Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, то промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24%, пробенецида – на 34%, это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не вероятным, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другое
На фармакокинетику левофлоксацина не оказывали никакого клинически значимого влияния при одновременном применении следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Ввиду этого пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Другое.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Остальные формы взаимодействия.

Употребление пищи.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки можно принимать независимо от еды.
Не рекомендуется при применении левофлоксацина употреблять алкоголь.

Особенности применения

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при использовании хинолонов и фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Метицилинорезистентный S. aureus.
Метициллинорезистентный золотистый стафилококк (МРЗС) резистентен к фторхинолонам, в том числе и к левофлоксацину, поэтому левофлоксацин не рекомендуется назначать для лечения инфекций, вызванных метицилинорезистентным золотистым стафилококком (МРЗС), у.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентна к левофлоксацину E. сoli, что следует учесть, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Левофлоксацин может применяться при лечении острого бактериального синусита и обострении хронического бронхита, если эти инфекции должным образом диагностированы.

Нозокомиальная инфекция вследствие P. aeruginosa и тяжелые случаи пневмококковой пневмонии могут потребовать комбинированной терапии.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.
В очень редких случаях у пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых побочных реакциях, которые влияют на различные, а иногда на несколько систем организма ( в частности опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Тендинит и разрывы сухожилий.
Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием, иногда двусторонний, могут возникать в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина). и разрыв сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды, таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином, включая и несколько недель после применения, может являться признаком болезни, вызванной Clostridium difficile, самой тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, следует прекратить прием препарата и применить соответствующую терапию, включая специфическую терапию.

Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные суду.
Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, также (как и другие хинолоны) его следует применять с особой осторожностью пациентам со склонностью к судорогам и с уже существующими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии с фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. что повышают судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У пациентов с латентной или выявленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение хинолонов может приводить к гемолитическим реакциям, поэтому применять левофлоксацин таким пациентам следует с осторожностью, контролируя состояние пациента по поводу возможного появления гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выделяется в основном почками, дозу левофлоксацина следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) даже после первого применения. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые кожные побочные реакции
При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона и медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни иметь летальные исходы (см. раздел «Побочные реакции»). Назначая лекарственное средство, пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и тщательно следить за ними. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, следует немедленно отменить прием левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если в анамнезе пациента на фоне применения левофлоксацина отмечались такие серьезные реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона или DRESS-синдром, повторное назначение лекарственного средства Левофлоцин этому пациенту запрещено.

Изменение уровня глюкозы в крови.
Как и при применении других хинолонов, возможны изменения глюкозы в крови, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, одновременно применяющих пероральные гипогликемические средства (глубенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У больных сахарным диабетом рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Реакции фоточувствительности.
При применении левофлоксацина сообщалось о случаях фоточувствительности. С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, принимающим левофлоксацин, рекомендуется избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения (ультрафиолетовые лампы, солярий) во время приема или в течение 48 ч после прекращения применения препарата.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К.
Из-за возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или возникновения кровотечения у пациентов, принимавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), следует наблюдать за коагуляционными тестами, если эти лекарственные средства применяются одновременно ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема разовой дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Следует соблюдать осторожность, назначая лекарство пациентам с психическими расстройствами или пациентам с психотическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.
Следует соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, например: пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT, при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT (класс IА и III антиаритмических средств, трициклические антидепрессанты, макролиды); пациентам пожилого возраста; пациентам с некорректируемым дисбалансом электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия); пациентам с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Аневризма аорты и расслоение аорты.
В ходе эпидемиологических исследований было установлено, что при применении фторхинолонов у пациентов возрастает риск аневризмы аорты и расслоение аорты. В частности это касается пожилых людей.

Поэтому пациентам, имеющим отягощенный аневризмой аорты семейный анамнез, пациентам с ранее диагностированными аневризмой аорты и/или расслоением аорты, а также пациентам, имеющим факторы риска или состояния, способствующие развитию аневризмы аорты и/или расслоению аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Эхлерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск и возможностей применения других вариантов лечения.

При появлении внезапной боли в животе, грудной клетке или спине в период применения препарата пациентам следует срочно обратиться к врачу.

Периферическая нейропатия.
У пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые лечатся препаратом, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения.
Сообщалось о случаях некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни при применении левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом. Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в области живота.

Миастения.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в послерегистрационном периоде сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость применения поддержания дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения.
Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция.
При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Лабораторное исследование.
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому может отмечаться ложно отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Такие нежелательные побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость, расстройства зрения и слуха, нарушают способность концентрировать внимание и быстро реагировать, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам, управляющим транспортными средствами или работающими с механизмами, требующими повышенного внимания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.
Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на репродуктивную токсичность. Однако из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и учитывая экспериментальные данные, указывающие на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин нельзя назначать беременным (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью.
Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин нельзя назначать женщинам, кормящим грудью (см. раздел «Противопоказания»).

фертильность.
Левофлоксацин не влечет за собой ухудшение фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимать 1 или 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих соли железа, антацидов и сукралфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.

Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя к левофлоксацину. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение левофлоксацином в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителей.

Таблица 2

Показания

Суточная доза	Количество приемов в сутки	Продолжительность лечения
Острый бактериальный риносинусит	500 мг	1 раз	10-14 дней
Обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит.	500 мг	1 раз	7-10 дней
Негоспитальная пневмония	500 мг	1-2 раза	7-14 дней
Неосложненный цистит	250 мг	1 раз	3 дня
Острый пиелонефрит	500 мг	1 раз	7-10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	500 мг	1 раз	7-14 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	1-2 раза	7-14 дней
Хронический бактериальный простатит	500 мг	1 раз	28 дней

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

Таблица 3

Клиренс креатинина	Режим дозировки (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл/мин	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/24 часа**	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/24 часа	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/12 часов
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/48 часов**	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 часа**	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/12 часов**
< 10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД*)	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/48 часов**	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 часа**	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/24 часа**

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
** Применять препарат в другой лекарственной форме с меньшей дозировкой.

Дозировка для пациентов с нарушениями функций печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если функции почек не нарушены, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети

Противопоказано применять детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка

Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные приступы, галлюцинации, тремор); удлинение интервала QT, а также реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых.

Лечение. В случаях передозировки необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение – симптоматическое. В случаях очевидной передозировки следует назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства. Отсутствует специфический антидот. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, неэффективны. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма. и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).
Частота побочных эффектов, указанных ниже, определялась с помощью следующих критериев: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (≥ 1/10000), неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке снижения серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто – грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферацию других резистентных микроорганизмов, нарушение нормальной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения; неизвестно – панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, гиперчувствительность (см. раздел «Особенности применения»); неизвестно – анафилактический/анафилактоидный шок (см. раздел «Особенности применения»)

Со стороны эндокринной системы: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ).

Со стороны метаболизма и питания: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, в основном у пациентов, больных диабетом (см. раздел «Особенности применения»); неизвестно – гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики: часто – бессонница; редко – тревожность, беспокойство, состояния страха, спутанность сознания, нервозность; редко – психотические реакции (в т. ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; неизвестно – психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса); редко – судороги (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»), парестезия; неизвестно – периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особенности применения»), нарушения обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия (нарушение координации движений), экстрапирамидные расстройства, агевзия, синкопеп (непритомность .

Со стороны органов зрения: редко – зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения (см. раздел «Особенности применения»); неизвестно – временная потеря зрения (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – вертиго; редко – шум в ушах; неизвестно – потеря слуха, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия; неизвестно – желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца,
желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. разделы «Особенности применения. Удлинение интервала QT» и «Передозирование»).

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка (диспное); неизвестно – бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм/вздутие живота, запор; неизвестно – геморрагическая диарея, которая может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»), панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто повышение показателей печеночных энзимов (Аланинаминотрансфераза (АЛТ)/Аспартатаминотрансфераза (АСТ), щелочная фосфатаза, Гамма-Глутаминтранспептидаза, (ГГТП)); нечасто – повышение уровня билирубина в крови; неизвестно – желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей b: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; редко – медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); неизвестно – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»), лейкоцитопластический васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией гравис (см. раздел «Особенности применение»); неизвестно – рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова: см. раздел «Особенности применения»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – повышенные показатели креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения: нечасто – астения; редко – повышение температуры тела (пирексия); неизвестно – боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

a Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения первой дозы.
b Реакции со стороны кожи и слизистой иногда возможны даже после применения первой дозы.

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциирующихся с приемом фторхинолона – приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8