Левоаар таблетки 500 мг №10

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацин 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина гемигидрата;

другие составляющие: крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, очищенный тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, Opadry Yellow.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг: светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 500 мг: светло-желтого цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской на одной стороне и гладкие с другой.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код ATX J01M A12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S(-) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм деяния. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК (ПМК)).

Механизм резистентности . Устойчивость к левофлоксацину развивается поэтапно благодаря мутации сайта-мишени в топоизомеразах II типа, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (характерно для Pseudomonas aeruginosa ) и эфлюксные механизмы, могут также влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Контрольные точки

Рекомендуемые EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) контрольные точки МИК для левофлоксацина, по которым отличают чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов с умеренной чувствительностью и микроорганизмы с умеренной чувствительностью от резистентных микроорганизмов, представлены в таблице 1 для тестирования МИК (мг).

Таблица 1

Определены EUCAST MIК для левофлоксацина (версия 10.0, 2020-01-01)

1 Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

2 Восприимчивость можно определить на основе чувствительности к ципрофлоксацину.

Распространенность резистентности для отдельных видов может варьировать географически и со временем, поэтому местная информация о резистентности очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за экспертной консультацией, когда местная распространенность резистентности такова, что целесообразность применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, остается под вопросом.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methycillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methycillin-resistant*, соагул negative Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis.

Существенно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium.

*Механизм резистентности Staphylococcus aureus , вероятно, имеет коррезистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Фармакокинетика

Абсорбция

Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 99-100%.

Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Стабильные показатели достигаются в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения 500 мг дозы, что указывает на его широкое распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержимого пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (в/в и в/в).

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеприведенной таблицы 2:

Таблица 2

Фармакокинетика при почечной недостаточности после

однократного перорального приема дозы 500 мг

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Половые отличия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.

Препарат назначать взрослым для лечения таких инфекций:

– острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

– легочная форма сибирской язвы: постконтакта, профилактика и лечение.

При указанных ниже инфекциях препарат следует применять только тогда, когда признано нецелесообразным применение антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для начального лечения этих инфекций:

– острый бактериальный синусит;

– обострение хронического обструктивного заболевания легких, в том числе бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– неосложненный цистит.

Препарат можно применять для завершения курса терапии пациентам, у которых наблюдается улучшение во время начального лечения левофлоксацином внутривенно.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

– повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата;

– пациентам с эпилепсией;

– пациентам с наличием в анамнезе поражений сухожилия вследствие приема фторхинолонов;

– детский возраст;

– период беременности или кормления грудью.

Воздействие других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин.

Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магниевых или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами) одновременно с препаратом. Одновременное применение фторхинолонов и содержащих цинк мультивитаминных препаратов снижает их абсорбцию после перорального приема. Не рекомендуется применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами) в течение 2 часов до или после приема препарата (см. Соли кальция оказывают минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального его приема.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать сукральфат и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытываемых в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QТ (например, противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел «Особенности применения»).

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие виды взаимодействия

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели серьезные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, несмотря на возраст и существующие факторы риска, были зарегистрированы очень редкие случаи длительных (месяцы или годы) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, которые влияли на различные, иногда несколько систем организма (опорно-двигательный аппарат, нервную систему).

Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить при первых признаках или симптомах.

любой серьезной побочной реакции пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за консультацией к врачу.

Метициллинрезистентный S. Aureus

Для метициллинрезистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину (и если считается невозможным применение обычно рекомендуемых антибактериальных средств для лечения MRSA).

Левофлоксацин можно использовать для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.

Резистентность к фторхинолонам в E. coli (чащему возбудителю инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. сoli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение препарата для лечения человека базируется на основе данных in vitro о восприимчивости Bacillus anthracis и экспериментальные данные о применении препарата животным вместе с ограниченными данными о его применении для лечения человека. Врачи должны обратиться к национальным и/или международным согласованным рекомендациям по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно это касается Ахиллова сухожилия, но не ограничивается им), иногда двусторонний, может возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, и, как сообщалось, встречаться даже до нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий выше у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями паренхиматозных органов и пациентов, получающих препарат в дозах 1000 мг/сут и лечившихся одновременно кортикостероидами. Поэтому следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение левофлоксацина следует прекратить и необходимо рассмотреть альтернативное лечение. Нужно обеспечить соответствующее лечение пораженной конечности (вок) (например, иммобилизацию). При возникновении признаков тендинопатии не следует применять кортикостероиды.

Миоклонус

Сообщалось о случаях миоклонуса у пациентов, применявших левофлоксацин (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития миоклонуса повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, если доза левофлоксацина не откорректирована в соответствии с клиренсом креатинина. Левофлоксацин следует немедленно отменить при первом появлении миоклонуса и начать соответствующее лечение.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелой степени, стойкая и/или примеси крови, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленного Clostridium difficile . Самой тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. «Побочные реакции»). В этой связи врачу следует учитывать возможное наличие заболевания, обусловленного Clostridium difficile , если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile , левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к суду

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина за этими пациентами следует осуществлять наблюдение по поводу возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность) (см. «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям повышенной чувствительности (например, от ангионевротического отека к анафилактическому шоку), в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и приступить к соответствующему лечению.

Тяжелые кожные побочные реакции

Сообщали о развитии выраженных кожных побочных реакций (SCAR), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN), также известный как синдром Лаэлла, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и реакций на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасны. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и тщательное наблюдение. Если такие признаки и симптомы появляются, следует прекратить применение левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась столь серьезная реакция как SJS, TEN или DRESS при применении левофлоксацина, лечение левофлоксацином у этого пациента ни в коем случае нельзя начинать повторно.

Изменение уровня глюкозы в крови

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральным сахароснижающим препаратом (например гли). Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. «Побочные реакции»).

При изменении уровня глюкозы в крови у пациента лечение левофлоксацином необходимо немедленно прекратить и рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии антибиотиками из группы фторхинолонов.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется не попадать под влияние сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение

48 ч после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K

Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализационное соотношение) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови. взаимодействий»).

Психотические реакции

У пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о возникновении психотических реакций. Очень редко они приводили к суицидальным мыслям и самодеструктивному поведению, а иногда даже после приема разовой дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, применение левофлоксацина следует прекратить при первых признаках или симптомах этих реакций и посоветовать пациенту обратиться за консультацией к врачу. Следует рассмотреть альтернативную терапию антибиотиками нефторхинолонового ряда и принять соответствующие меры. Следует проявлять осторожность, если необходимо применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

– врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;

– одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как противоаритмические средства класса ИА и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);

– нарушение баланса электролитов (например гипокалиемия, гипомагниемия);

– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы (Пациенты пожилого возраста)», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В этой связи необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящие к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентам, применяющим левофлоксацин, следует проинформировать своего врача перед продолжением лечения, если развиваются симптомы нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщали о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.

Обострение myasthenia gravis

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia . gravis . В послерегистрационном периоде у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе. Нарушение зрения

Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к лекарственному средству микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиатах, полученных при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и в этой связи приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. Необходимо принимать во внимание официальные указания по целесообразному применению антибактериальных средств.

Аневризма и дисекция (расслоение) аорты, регургитация / недостаточность сердечных клапанов

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоения аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста, и регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации / недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»).

Следовательно, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения других терапевтических вариантов лечения пациентов со случаями аневризмы в семейном анамнезе или врожденным пороком сердечных клапанов, или у пациентов с уже диагностированной аневризмой и/или расслоением аорты, или заболевания сердечного клапана.

как и для аневризмы и диссекции аорты, так и при регургитации / недостаточности сердечного клапана (например, нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит) или дополнительно, при аневризме. такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или диагностированный атеросклероз, или синдром Шегрена) или дополнительно, при регургитации/ недостаточности сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит).

Риск аневризмы и диссекции аорты и их разрыв может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

При внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной медицинской помощи.

Пациентам нужно немедленно обращаться за медицинской помощью при острой одышке, новом приступе сердцебиения или развитии отека живота или нижних конечностей.

Острый панкреатит

У пациентов, принимающих левофлоксацин, может наблюдаться острый панкреатит. Пациентов следует проинформировать о характерных симптомах острого панкреатита. Пациентам, испытывающим тошноту, недомогание, абдоминальный дискомфорт, острую абдоминальную боль или рвоту, следует немедленно пройти медицинское обследование. При подозрении на острый панкреатит прием левофлоксацина следует прекратить, а при подтверждении применения левофлоксацина не возобновлять. Следует быть осторожным пациентам с панкреатитом в анамнезе.

Со стороны крови

Во время лечения левофлоксацином может развиться недостаточность костного мозга, включая лейкопению, нейтропению, панцитопению, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, апластическую анемию или агранулоцитоз (см. раздел «Побочные реакции»). При подозрении на любое из этих нарушений следует контролировать результаты анализа крови. При аномальных результатах следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения левофлоксацином.

Особые оговорки относительно неактивных ингредиентов

Препарат ЛЕВОААР содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергическую реакцию.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть считается свободным от натрия.

Беременность

Данные о применении левофлоксацина беременным женщинам ограничены.

Существуют данные об исследованиях на животных, которые не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Однако из-за отсутствия исследований действия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща растущего организма, левофлоксацин противопоказан беременным женщинам.

Период кормления грудью

Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам. Информация о проникновении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения растущего фторхинолонами суставного хряща организма левофлоксацин нельзя назначать женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Левофлоксацин не приводил к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.

Левофлоксацин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и быстроту его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами).

Препарат принимать 1 или 2 раза в день. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя.

Таблетки ЛЕВОААР можно применять для завершения курса терапии пациентам, продемонстрировавшим улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацином в форме раствора для инфузий, используя при этом такие же дозировки, учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм лекарственного средства.

Таблица 3

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина более 50 мл/мин)

Таблица 4

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени

Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. Особенности применения: тендинит и разрывы сухожилий, удлинение интервала QT).

Способ применения

Таблетки ЛЕВОААР следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать во время или между едой. Таблетки ЛЕВОААР следует принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема антацидов, содержащих железо, соли цинка, магний или алюминий, или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминием или магнием, содержащим буферные агенты) или сукральфата, поскольку указанные препараты могут снижаться. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Дети.

Левофлоксацин противопоказан детям (до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Симптомы

По данным исследований токсичности на животных и клиническими фармакологическими исследованиями, проведенными при применении доз выше терапевтических, наиболее важными признаками, которые можно ожидать после острой передозировки левофлоксацина, являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы); возможно удлинение интервала QT; реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистых. В послерегистрационный период наблюдались случаи влияния на ЦНС, в частности, спутанность сознания, судороги, миоклонус, галлюцинации и тремор.

Лечение

Лечение симптоматическое. Учитывая возможное удлинение интервала QT, следует осуществлять мониторинг показателей ЭКГ. В случае очевидной передозировки следует назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка можно использовать антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, неэффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Ниже приведены побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, редко (≥1/10000, неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных)) В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести.

а Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения первой дозы.

b Реакции со стороны кожи и слизистой иногда возможны даже после применения первой дозы.

Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолона, следующие:

- приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

*В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как реакции, такие как артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатия, связанная с парастезией и невралгией, усталость, психические симптомы (включая нарушение сна, тревожность, панические атаки, депрессию и суицидальные мысли), нарушение памяти и концентрации, нарушение слуха, зрения, вкус.

** У пациентов, применявших фторхинолоны, сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитации / недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка 250 мг: по 6 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Дозировка 500 мг: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту.

Зим Лабораториз Лимитед / Zim Laboratories Limited.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Б-21/22, МИДС Эриа, Калмешвар, Нагпур, Штат Махараштра, 441501, Индия /

B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur, Maharashtra State, 441501, Индия.