Ламиктал таблетки 50 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛАМИКТАЛОВ

LAMICTALÔ

Состав:

действующее вещество: ламотриджин;

1 таблетка содержит ламотриджина 25 мг или 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмальгликолят (тип А), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: бледно-желтовато-коричневого цвета многогранная суперэллиптическая таблетка с гладкой поверхностью, с маркировкой GSEC7 с одной стороны и 25 – с другой (для 25 мг таблетки), с маркировкой GSEE1 с одной стороны и 50 – с другой (для 50 мг таблетки), с маркировкой GSEE5 с одной стороны и 100 – с другой (для 100 мг таблетки).

Фармакотерапевтическая группа.

Код ATX N03A X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ламотриджин – это противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации и угнетением избыточного высвобождения глутамата (аминокислоты, играющей значительную роль в развитии эпилептического приступа).

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.

Ламотриджин активно метаболизируется, главным метаболитом является N-глюкуронид. В среднем период полувыведения у взрослых составляет 29 часов. Ламиктал имеет линейный фармакологический профиль. Выводится главным образом в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой. У детей период полувыведения меньше, чем у взрослых.

Специальные группы пациентов.

Дети.

Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, с высокими показателями у детей до 5 лет. Период полувыведения ламотрижина у детей обычно короче, чем у взрослых, со средним значением примерно 7 часов, при одновременном применении с такими индукторами энзимов как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения до периода от 45 до 50 часов при одновременном применении исключительно с вальпроатом.

Пациенты пожилого возраста.

Результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, включавших как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, принимавших участие в одном исследовании, показали, что клиренс ламотриджина не изменился до клинически значимого показателя. После однократных доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл/мин/кг в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 недель лечения составило 10% от 41 до 37 мл/мин между молодой и пожилой группами. К тому же, фармакокинетика ламотриджина была изучена у 12 здоровых пациентов пожилого возраста, которым была назначена однократная доза 150 мг. Среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл/мин/кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученного в 9 исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов не пожилого возраста после получения однократной дозы от 30 до 450 мг.

Пациенты с нарушением функций почек.

12 добровольцам с хроническими нарушениями функций почек, а также 6 пациентам, проходящим гемодиализ, была предоставлена единственная доза в 100 мг ламотриджина. Средние значения CL/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хронические нарушения функций почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых добровольцев. Средний период полувыведения из плазмы крови составил 42,9 ч (хронические нарушения функций почек), 57,4 ч (период между гемодиализом) и 13,0 ч (во время гемодиализа), по сравнению с 26,2 ч у здоровых добровольцев. В среднем примерно 20% (от 5,6 до 35,1) от присутствующего в теле количества ламотриджина снижалось в течение четырехчасовой сессии гемодиализа. Для данной группы пациентов определение начальной дозы Ламиктала должно основываться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом; понижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функций печени.

Фармакокинетическое исследование однократной дозы проводилось с участием 24 пациентов с разной степенью нарушения функций печени и 12 здоровых добровольцев в контрольной группе. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составляло 0,31 мл/мин/кг, 0,24 мл/мин/кг и 0,10 мл/мин/кг у пациентов со степенью А, В и С (по классификации Чайльда-Пью) нарушение функций печени соответственно по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых из контрольной группы. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены примерно на 50% у пациентов с умеренной степенью нарушения функций печени (по классификации Чайльда-Пью степень В) и на 75% у пациентов с тяжелой степенью (по классификации Чайльда-Пью) степень С) нарушение функций печени. Повышенную и поддерживающую дозы следует корректировать в зависимости от реакции на лечение.

Клинические свойства.

Показания.

Эпилепсия.

Взрослые и дети от 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические приступы, а также приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.

Дети от 2 до 12 лет: дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические приступы, а также приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.

После достижения контроля приступов прием вспомогательных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапию Ламикталом.

Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства (взрослые).

Для предотвращения фаз эмоциональных нарушений у больных биполярными расстройствами, преимущественно предупреждая депрессивные эпизоды.

Противопоказания.

Ламиктал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к ламотриджину или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Было установлено, что уридиндифосфоглюкуронилтрансфераза – это фермент, отвечающий за метаболизм ламотриджина. Нет доказательств того, что ламотриджин может вызвать клинически значимую стимуляцию или угнетение окисных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарства, и маловероятно, что может возникнуть взаимодействие между ламотриджином и лекарствами, метаболизируемыми ферментами цитохрома Р450. Ламотриджин может индуцировать свой метаболизм, но этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.

Таблица 1.

Влияние других лекарств на глюкуронизацию ламотриджина