Инструкция Кузимолол капли глазные 5 мг/мл флакон-капельница 5 мл

КУЗИМОЛОЛ®

(CUSIMOLOL®)

Состав:

действующее вещество: 1 мл 0,5% раствора содержит 6,834 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX S01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолол – это неселективный (бета1 и бета2) бета-блокатор, не имеющий существенной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственного подавляющего действия на миокард.

Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолол малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения продуцирования внутриглазной жидкости в процессах, происходящих в цилиарном теле глаза, пока не совсем ясны.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию либо размер зрачков, либо остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванных помутнением хрусталика.

Действие препарата начинается быстро; Обычно снижение внутриглазного давления можно определить уже через 30 минут после закапывания. Максимальное понижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 ч после применения однократной дозы.

Фармакокинетика.

Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно понижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное понижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 ч после применения однократной дозы.

Доклинические данные по безопасности

Согласно исследованиям переносимости, проводимым на кролях с применением однократных и многократных доз, препарат переносится хорошо.

Клинические свойства.

Показания.

Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Заболевания, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследований по взаимодействию тимолола с другими лекарственными препаратами не проводилось. Сообщалось об усилении действия системных бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.

Возможно дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия и/или выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, параперсами.

Редко сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением бета-блокаторов в виде глазных капель и адреналина (эпинефрина).

Если местно применять более одного офтальмологического лекарственного препарата, необходимо соблюдать интервал по крайней мере 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения.

Общие

Тимолол абсорбируется системно, как и другие местно офтальмологические препараты.

Из-за наличия бета-адреноблокирующего компонента при применении тимолола в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на наблюдавшиеся при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. информацию, указанную в разделе «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует внимательно оценить лечение бета-блокаторами и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательной системы

После применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальное последствие из-за бронхоспазма у пациентов с астмой.

КУЗИМОЛОЛ следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет

Поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, бета-блокаторы назначать с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевание роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Следует осторожно назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

Воздействие на внутриглазное давление или известные эффекты системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, уже получающим системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать ответную реакцию таких пациентов. Не рекомендуется одновременное применение двух местных бета-адреноблокаторов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Анафилактические реакции

При приеме блокаторов бета пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более чувствительны к повторному применению таких аллергенов и нечувствительны к обычным дозам адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.

Отслойка сосудистой оболочки

Сообщалось об отслоении сосудистой оболочки при применении терапии, подавляющей продуцирование внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомии.

Анестезия во время хирургических вмешательств

Офтальмологические бета-адренорецепторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.

Контактные линзы

Бензалкония хлорид может вызвать раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата КУЗИМОЛОЛ и подождать не менее 15 минут, после чего контактные линзы можно снова надеть.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Данные о влиянии препарата КУЗИМОЛОЛ на репродуктивную функцию отсутствуют.

Беременность

Нет соответствующих данных по применению препарата КУЗИМОЛОЛ беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного воздействия, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном способе применения бета-блокаторов. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы влияния бета-блокаторов у новорожденного (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов к родам. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это необходимо. Однако, если КУЗИМОЛОЛ применять к родам, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация о снижении системной абсорбции приведена в разделе

"Способ применения и дозы".

Кормление грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко и способны вызвать серьезные нежелательные эффекты у младенца, находящегося на грудном кормлении.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление грудью или прекратить применение препарата КУЗИМОЛОЛ, ввиду пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Временное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко случаи головокружения или усталости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы.

Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы

Взрослым закапывать по 1 капле 0,25% раствора тимолола (применяют препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворителен, следует применять 0,5% раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается надлежащее снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.

Способ применения

Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.

Флакон следует держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Системная абсорбция снижается после носослезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В результате это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата КУЗИМОЛОЛ у детей не установлены.

Передозировка.

Данных по передозировке препарата нет. В случае передозировки препаратом КУЗИМОЛОЛ лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки бета-адренорецепторов, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки необходимо принять следующие меры:

1. Если препарат попал в организм перорально – принять активированный уголь. Исследования продемонстрировали, что тимолол малеат не удаляется путем гемодиализа.

При необходимости после этого можно применить глюкагон, который тоже эффективен.

6. Блокада сердца: следует применять гидрохлорид изопреналина или кардиостимулятор.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований препарата КУЗИМОЛОЛ сообщалось о побочных реакциях, приведенных ниже, которые классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), одиночные (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции по частоте возникновения указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями во время клинических исследований были покраснение и раздражение глаз, которые возникали примерно у 5% и 2% пациентов соответственно.

Дополнительные побочные реакции, идентифицированные в период послерегистрационного наблюдения, были следующие. Исходя из существующих данных, нельзя оценить частоту их возникновения.

В пределах каждого класса систем-органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Описание определенных побочных реакций

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может привести к таким же нежелательным явлениям, которые наблюдаются при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем после системного применения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических бета-адренорецепторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата КУЗИМОЛОЛ®.

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограниченные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактическая реакция.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Нарушения психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, утрата памяти.

Со стороны нервной системы: обморок, инсульт, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезия и головная боль.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаз

(например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслоение сосудистой оболочки после трабекулотомии (см. раздел «Особенности применения»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, дирозия рогов. , нарушение зрения, включая изменения рефракции (у некоторых из-за прекращения терапии с применением миотических средств).

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость/утомляемость.

Сообщалось о последующих побочных реакциях в случае системной терапии с применением тимолола: боли в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенная потливость, эксфолиативный дерматит, сонливость, осложненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь.

Срок годности.

Срок годности после первого открытия флакона – 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. Следует держать флакон плотно закрытым после применения.

Упаковка. По 5 мл раствора во флаконах-капельницах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Алкон Кузи, С.А./Alcon Cusi, SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

K/Камил Фобра, 58, 08320 Эль Масноу, Барселона, Испания/

C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou, Барселона, Россия.