Кутивейт крем 0,05 % туба 15 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

КУТИВЕЙТ™

(CUTIVATE™)

Состав:

действующее вещество: флютиказон пропионат;

1 г крема содержит 500 мкг флютиказона пропионата;

другие составляющие: масло минеральное, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, цетомакрогол 1000, пропиленгликоль, имидомочевина, натрия гидрофосфата додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Крем.

Основные физико-химические свойства: мягкий однородный крем белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для дерматологии. Активные кортикостероиды (группа ІІІ). Код ATX D07A С17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флютиказон пропионат является глюкокортикоидным препаратом с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из самых широких из всех имеющихся в настоящее время топических стероидов.

Флютиказон пропионат обладает высокой системной активностью после подкожного применения, но очень низкая активность при пероральном применении, возможно благодаря метаболической инактивации. Исследования in vitro показали его высокое сродство с глюкокортикоидными рецепторами человека.

Флютиказон пропионат не оказывает непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервные системы, желудочно-кишечную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или желудочно-кишечным трактом и в связи с интенсивным метаболизмом первого прохождения. Пероральная биодоступность близится к нулю, поэтому системное влияние флютиказона пропионата при любом внутреннем применении крема будет низким.

Деление.

Исследования продемонстрировали, что системной циркуляции достигает очень незначительное количество перорально примененного флютиказона пропионата, быстро выводимого с желчью и экскретируемого с фекалиями. Флютиказон пропионат не задерживается в любых тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм.

По данным фармакокинетических исследований на животных, флютиказон пропионат быстро выводится и подлежит экстенсивному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс широк и, соответственно, выведение быстрое. Попадание препарата через кожу в системную циркуляцию быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз к карбоновой кислоте, которая имеет очень низкую глюкокортикоидную и противовоспалительную активность.

Вывод.

По данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флютиказона пропионата. Выводится, главным образом, с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые.

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

- атопические дерматиты;

- нумулярный дерматит (дискоидная экзема);

- узловатый зуд;

- псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза);

- простой хронический лишай (нейродерматит), красный плоский лишай;

- себорейный дерматит;

- раздражающий или аллергический контактный дерматит;

- дискоидная красная волчанка;

- генерализованная эритродермия (как дополнительное средство);

- реакция на укусы насекомых;

- красная потница.

Дети.

Лечение атопического дерматита у детей от 3 месяцев при отсутствии эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Нелеченые инфекции кожи.

Розовые угри.

Обычные угри.

Периоральный дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей до 3 месяцев, включая дерматиты и пеленочные высыпания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Было показано, что совместное применение с препаратами, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавир, итраконазол), тормозит метаболизм кортикостероидов, что может повлечь за собой повышенный системный эффект. Насколько такое взаимодействие клинически значимо зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероида и мощности ингибитора CYP3A4.

Особенности применения.

Препарат применять с осторожностью для лечения пациентов, в анамнезе которых были местные реакции гиперчувствительности на кортикостероиды или вспомогательные вещества. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы лечащего заболевания.

Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратной супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом увеличенной системной абсорбции топических стероидов. В случае появления каких-либо из вышеприведенных симптомов применение препарата следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены менее мощным кортикостероидом. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).

Риск-факторами возникновения системных эффектов являются:

– мощность и состав топического стероида;

- длительность применения;

- нанесение на большую площадь кожи;

- применение на поверхностях кожи, которые сталкиваются, например, в зонах опрелости или в месте нанесения окклюзионной повязки (у младенцев пеленки могут играть роль окклюзионной повязки);

- повышенная гидратация ороговевшего слоя;

- применение на участках с тонким кожным покровом, например, на лице;

– применение на участках поврежденной кожи или при других условиях, где наблюдается нарушение кожного барьера.

По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида, поэтому они более восприимчивы к системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей недоразвитый кожный барьер и большая поверхность кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.

Дети.

Следует избегать, где это возможно, длительного ежедневного применения топических кортикостероидов детям до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения адреналовой супрессии.

Лечение псориаза.

Применять топические кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализации пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным контролем.

Нанесение крема на лицо.

Длительное нанесение крема на кожу лица нежелательно, поскольку этот участок более уязвим к атрофическим изменениям.

Нанесение на веки.

При нанесении крема на веки следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку это при повторном применении может вызвать катаракту и глаукому.

Сопутствующие инфекции.

Каждый раз при лечении инфицированных воспалительных поражений необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. При распространении инфекции топические кортикостероиды следует отменять и назначать соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.

Хронические язвы ног.

Иногда топические кортикостероиды применяются для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.

Явное угнетение функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг/дл) маловероятно при применении крема Кутивейта в терапевтических дозах, если только не лечится более 50 % поверхности тела у взрослых и не применяется более 20 г препарата в день.

В состав крема Кутивейт в качестве вспомогательного вещества входит имидомочевина, продуктом метаболизма которой является формальдегид в следовых количествах. Формальдегид может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей.

В состав крема Кутивейт в качестве вспомогательных веществ входят цетостеариловый спирт и пропиленгликоль, которые могут вызывать местные реакции со стороны кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные о применении флютиказона пропионата беременным женщинам ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода, хотя отношение этих данных к беременным женщинам не установлено. Однако назначать флютиказону пропионат беременным женщинам следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет больше возможного риска для плода и ребенка. Применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего возможного промежутка времени.

Кормление грудью.

Безопасность применения топических кортикостероидов в период кормления грудью не установлена. Неизвестно, может ли применение топических кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет обнаружено количество препарата, подвергающегося измерению. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определенного уровня препарата в плазме крови после подкожного введения были выявлены признаки наличия флютиказона пропионата в грудном молоке.

Назначать крем флютиказона пропионата в период кормления грудью следует только тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери будет больше возможного риска для ребенка. В случае назначения в период кормления грудью крем не следует наносить на грудь во избежание случайного попадания крема через рот ребенка.

фертильность.

Данных для оценки влияния топических кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению такого влияния не проводилось. Учитывая профиль побочных реакций, влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети от 3 месяцев.

Крем особенно восприимчив для лечения влажных или мокнущих поверхностей кожи.

Препарат наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в день. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 недель до улучшения состояния, затем снизить частоту нанесения крема или изменить на лечение менее мощным препаратом. После нанесения крема следует уделить достаточно времени для абсорбции препарата перед последующим нанесением эмолиента.

После достижения контроля над болезнью частоту применения топических кортикостероидов следует постепенно снизить до полной отмены и как поддерживающую терапию применять эмолиенты.

Возобновление симптомов существующей болезни возможно при внезапном прекращении применения топических кортикостероидов, особенно сильнодействующих.

Продолжительность лечения взрослых и пациентов пожилого возраста.

В случае ухудшения состояния или отсутствия улучшения в течение 2-4 недель диагноз и лечение следует просмотреть.

Дети от 3 месяцев.

У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топических кортикостероидов, поэтому им назначают более короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем для взрослых.

Крем Кутивейт следует применять с осторожностью для обеспечения нанесения минимально эффективного количества препарата.

Продолжительность лечения детей.

Если при применении крема детям в течение 7-14 дней не наступает улучшение, лечение следует прекратить и дообследовать ребенка. Если в течение 7-14 дней лечения достигается контроль за заболеванием, затем следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Продолжительность лечения при ежедневном применении не должна превышать 4 нед.

Пациенты пожилого возраста.

По данным клинических исследований не было выявлено различий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. Поскольку у больных пожилого возраста вероятно ухудшение функции почек или печени, что может вызвать задержку выделения препарата в случае системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы препарата и в течение кратчайшего срока лечения для достижения желаемого результата.

Печеночная/почечная недостаточность.

В случае системной абсорбции (при применении на большой поверхности и длительное время) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться и увеличиваться риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в кратчайшие сроки.

Дети. Применять для лечения детей от 3 месяцев.

Передозировка.

Симптомы.

Флютиказон пропионат при местном применении может абсорбироваться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка очень маловероятна. При хронической передозировке или злоупотреблении могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

При передозировке применение крема следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или заменой на менее мощный топический кортикостероид, ввиду риска развития глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочные реакции.

Побочное действие классифицировано по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по следующим критериям: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000) , <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Инфекции и инвазии.

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:

- увеличение массы тела/ожирения;

- задержка увеличения массы тела/задержка роста у детей;

- кушингоидные признаки (например лунообразное лицо, центральное ожирение);

- уменьшение уровня эндогенного кортизола;

- гипергликемия/глюкозурия;

- артериальная гипертензия;

- остеопороз;

- катаракта;

– глаукома.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного жжения в коже.

Очень редко: утончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазии, изменения пигментации, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза, эритема, сыпь, крапивница.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г крема в алюминиевой тубе, покрытой внутри лаком, с защитной мембраной и полипропиленовой крышечкой в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша/

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Польша.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдская, 60-322 Познань, Польша/ GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Познан, Польша.